Меню Рубрики

Бисопролол прана инструкция по применению

Лекарственная форма: ТАБЛ П/О

Бисопролола фумарат 2,5 мг

целлюлоза микрокристаллическая 5,0 мг

крахмал кукурузный 5,05 мг

кремния диоксид коллоидный 0,45 мг

кальция гидрофосфат безводный 72,25 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+ ), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пище не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозу в диапазоне от 5 до 20 мг. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 2,5 л/кг.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемы в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Период полувыведения (Т1/2) 10-12 часов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде (общий клиренс — 15 л/ч); менее 2 % выводится через кишечник с желчью. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени и почек. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.

Хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы, выраженные нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Тяжёлые нарушения функции печени, тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), гипертиреоз, AV блокада I степени, псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев, строгая диета, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения, общая анестезия, бронхоспазм, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Применение во время беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребёнка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза 1,25 мг 1 раз в день на протяжении 1-й недели (возможно применение бисопролола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 2,5 мг с риской, других производителей); в течение 2-й недели — 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели — 3,75 мг; с 4-й по 8-ю неделю — 5 мг, 9-12 нед. — 7,5 мг; далее — 10 мг.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после неё могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы или полная отмена препарата.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ на проводимую терапию.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев (см. раздел «С осторожностью»).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, + ).

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает T1/2.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов, принимающих препарат БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА, перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При гипертиреозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие p-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, тяжелых нарушений функции печени и почек (КК менее 20 мл/мин) необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня) из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета-2-адреномиметиков.

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также:  Как долго можно пить бисопролол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Бисопролол-Прана: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bisoprolol-Prana

Действующее вещество: бисопролол (bisoprolol)

Производитель: Пранафарм (Россия), Прана ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Бисопролол-Прана – селективный бета1-адреноблокатор.

Лекарственная форма Бисопролол-Прана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 5 мг – светло-желтого цвета, с риской; 10 мг – светло-оранжевого цвета, с риской. На поперечном разрезе видно два слоя: пленочная оболочка и внутренний слой – почти белого или белого цвета.

Фасовка таблеток: контурные ячейковые упаковки – по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; полимерные банки – по 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка.

  • активный компонент: бисопролола гемифумарат (фумарат), в 1 таблетке – 5 или 10 мг;
  • дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный;
  • пленочная оболочка: диметикон 100, титана диоксид, макрогол-400, таблетки 5 мг – краситель железа оксид желтый; таблетки 10 мг – краситель железа оксид красный.

Бисопролола гемифумарат – селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью и не оказывающий мембраностабилизирующее действие.

Препарат снижает активность ренина плазмы крови, урежает частоту сердечных сокращений (как в покое, так и при нагрузке), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. При применении в невысоких дозах блокирует бета1-адренорецепторы сердца, благодаря чему уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие. Снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость, а также внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+ ).

При превышении рекомендуемых терапевтических доз оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В первые 24 часа применения препарата общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, через 1–3 дня возвращается к исходному, при длительном приеме – снижается.

Гипотензивное действие Бисопролол-Прана обусловлено его способностью уменьшать минутный объем крови, стимулировать периферические сосуды, влиять на центральную нервную систему. Также оно связано с восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД (артериального давления). При артериальной гипертензии улучшение отмечается через 2–5 дней, стабильный эффект – через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен его способностью удлинять диастолы и улучшать перфузию миокарда, а также урежать частоту сердечных сокращений и снижать сократимость миокарда, вследствие чего снижается потребность миокарда в кислороде.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков у некоторых пациентов может повышаться потребность в кислороде, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Бисопролола гемифумарат, применяемый в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы с бета2-адренорецепторами (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки).

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

Бисопролол-Прана не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме.

После приема внутрь бисопролол на 80–90% абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание не влияет. Максимальной концентрации в крови достигает в течение 1–3 часов. Характеризуется невысокой связью с белками плазмы (порядка 30%) и низкой способностью проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Около 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Примерно 98% выводится почками (50% из них – в неизмененном виде), не более 2% – с желчью через кишечник.

Согласно инструкции, Бисопролол-Прана предназначен для лечения артериальной гипертензии.

Также препарат применяется для профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ишемической болезнью сердца.

  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • выраженная брадикардия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
  • отек легких;
  • коллапс;
  • шок (в том числе кардиогенный);
  • метаболический ацидоз;
  • болезнь Рейно;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (за исключением типа В);
  • повышенная чувствительность к компонентам Бисопролол-Прана или другим бета-адреноблокаторам.
  • AV блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • аллергические реакции в анамнезе;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • миастения;
  • псориаз;
  • депрессия;
  • пожилой возраст.

Бисопролол-Прана следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром натощак, проглатывая таблетки целиком.

Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально с учетом частоты сердечных сокращений и терапевтического ответа.

В начале терапии взрослым пациентам назначают по 5 мг. Если эффекта недостаточно, дозу увеличивают до 10 мг однократно.

Максимальная суточная доза Бисопролол-Прана не должна превышать 20 мг, для пациентов с нарушением функции почек и выраженными нарушениями печеночной функции – 10 мг.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), аритмии, снижение АД, нарушение проводимости миокарда, синусовая брадикардия, ослабление сократимости миокарда, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность лодыжек/стоп), атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: миастения, тремор, астения, беспокойство, головная боль, повышенная утомляемость, расстройства сна, головокружение, депрессия, слабость, парестезии в конечностях (при сопутствующей перемежающейся хромоте или синдроме Рейно), галлюцинации, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, судороги (в т. ч. икроножных мышц);
  • со стороны дыхательной системы: заложенность носа; при назначении в высоких дозах и/или у предрасположенных пациентов – затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм;
  • со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея/запор, тошнота, рвота, нарушения функции печени (желтушность склер/кожи, темная моча, холестаз);
  • со стороны эндокринной системы: гипотиреоз; у больных, получающих инсулин – гипогликемия; у больных инсулиннезависимым диабетом – гипергликемия;
  • со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • со стороны кожных покровов: псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, усиление потоотделения, алопеция, обострение симптомов псориаза, экзантема;
  • аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница;
  • лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, изменение уровня триглицеридов и билирубина, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
  • прочие: синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии), артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо;
  • влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Симптомы: головокружение, обморок, цианоз ногтей пальцев или ладоней, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, желудочковая AV блокада, экстрасистолия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.

После недавнего приема слишком высокой дозы рекомендуется промывание желудка и прием адсорбирующих средств. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

В случае снижения АД пациент должен принять положение Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом). Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – допамин, эпинефрин, добутамин (для устранения выраженного снижения АД, поддержания ино- и хронотропного действия).

При бронхоспазме назначают бета2-адреностимуляторы ингаляционно; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (противопоказано применения препаратов IA класса); при сердечной недостаточности – глюкагон, диуретики, сердечные гликозиды; при судорогах – диазепам внутривенно; при AV блокаде – внутривенное введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или рекомендуют временную постановку кардиостимулятора.

Во время лечения необходимо контролировать АД и частоту сердечных сокращений (в начале терапии – ежедневно, далее – раз в 3–4 месяца), электрокардиограмму. Больным сахарным диабетом показано определение концентрации глюкозы в крови – раз в 4–5 месяцев. У пациентов пожилого возраста необходимо следить за функцией почек – раз в 4–5 месяцев.

Пациентов, которым назначается Бисопролол-Прана, следует обучить методике подсчета частоты сердечных сокращений (ЧСС) и проинструктировать о необходимости обращения к врачу, если этот показатель составляет менее 50 ударов в минуту.

У больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом до назначения препарата рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания.

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать некоторые клинические признаки этого заболевания (например, тахикардию). Таким пациентам противопоказана резкая отмена терапии, поскольку возможно усиление симптоматики.

При сахарном диабете Бисопролол-Прана может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, бисопролол практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы в крови до нормального уровня.

Если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада у пациентов с феохромоцитомой, бисопролол повышает риск развития парадоксальной артериальной гипертензии.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза есть вероятность усиления выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствия эффекта от применения обычных доз эпинефрина.

Бета-адреноблокаторы неэффективны примерно у 20% больных стенокардией. Наиболее частыми причинами являются выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/минуту) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Эффективность бета-адреноблокаторов снижается при курении.

Отменить Бисопролол-Прана необходимо в случае развития депрессии, а также перед проведением исследования на содержание в моче и крови катехоламинов, ванилилминдальной кислоты и норметанефрина, а также титров антинуклеарных антител.

Препарат может уменьшать продукцию слезной жидкости, что следует учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами.

При назначении планового хирургического вмешательства Бисопролол-Прана следует отменить за 48 часов до общей анестезии. Если препарат был принят перед операцией, пациенту следует предупредить об этом врача-анестезиолога, чтобы он подобрал средство для анестезии с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в дозе 1–2 мг.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями при непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств можно назначить кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Передозировка у них чревата развитием бронхоспазма.

Действие бисопролола могут усилить препараты, снижающие запасы катехоламинов (включая резерпин), поэтому пациенты, получающие подобные комбинации, нуждаются в тщательном врачебном контроле, чтобы вовремя выявить выраженное снижение АД или развитие брадикардии.

При нарастающей брадикардии у пожилых пациентов (ЧСС – менее 50 ударов в минуту), выраженном снижении АД (систолическое ниже 100 мм рт. ст.), развитии атриовентрикулярной блокады следует снизить дозу бисопролола или прекратить терапию.

Из-за риска развития синдрома отмены (может проявиться тяжелыми аритмиями, инфарктом миокарда) Бисопролол-Прана должен отменяться постепенно, со снижением дозы в течение двух и более недель (на 25% каждые 3-4 дня).

Степень ограничений по выполнению потенциально опасных и сложных видов работ во время терапии препаратом, особенно в начале лечения, решается в индивидуальном порядке, после оценки влияния бисопролола на пациента. Необходимо учитывать риск возникновения головокружения.

Применение Бисопролол-Прана при беременности не рекомендуется, но возможно в случаях, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода. В исключительных случаях приема препарата во время беременности, за 72 часа до предполагаемого родоразрешения бисопролол следует отменить, поскольку есть риск возникновения у новорожденного гипогликемии, артериальной гипотензии и брадикардии, а также угнетения дыхания. Если отмена терапии невозможна, в первые трое суток новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Когда лечение препаратом требуется в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

В возрасте до 18 лет Бисопролол-Прана противопоказан.

Лечение пациентов с хронической почечной недостаточностью должно проводиться с осторожностью. Не следует превышать суточную дозу Бисопролол-Прана 10 мг.

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью. Не следует превышать суточную дозу 10 мг.

В пожилом возрасте Бисопролол-Прана должен применяться с осторожностью. Коррекция дозы не требуется.

Следует учитывать, что бисопролол:

  • изменяет эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение давления);
  • снижает клиренс и повышает плазменные концентрации ксантинов (за исключением теофиллина) и лидокаина;
  • удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов;
  • повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Гипотензивное действие бисопролола ослабляют эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты.

При одновременном применении нифедипина, симпатолитиков, диуретиков, клонидина, гидралазина или других антигипертензивных препаратов возможно чрезмерное снижение АД.

Этанол, антипсихотические средства (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают вероятность развития нарушений периферического кровообращения, внутривенные йодсодержащие рентгеноконтрастные средства – анафилактических реакций.

При сочетанном применении блокаторов медленных кальциевых каналов (например, дилтиазема или верапамила), сердечных гликозидов, гуанфацина, резерпина, метилдопы, амиодарона или других антиаритмических препаратов возрастает риск развития либо усугубления имеющейся брадикардии, возникновения AV блокады, развития сердечной недостаточности, остановки сердца.

Читайте также:  Бисопролол и беталок зок что лучше

Фенитоин (при внутривенном применении) и средства для ингаляционной анестезии, являющиеся производными углеводородов, усиливают выраженность кардиодепрессивного действия, повышают вероятность снижения АД.

Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола. Сульфасалазин повышает его концентрацию в плазме крови.

При применении эрготамина одновременно с Бисопролол-Прана повышается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Пациентам, проходящим терапию бисопрололом, противопоказано проведение кожных проб с использованием экстрактов аллергенов и назначение аллергенов для иммунотерапии, поскольку она повышают риск развития тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Бисопролол-Прана не рекомендуется сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы, т. к. они значительно усиливают его гипотензивное действие. Перерыв в применении данных средств должен быть не меньше 14 дней.

Аналогами Бисопролол-Прана являются: Бидоп, Арител, Бидоп Кор, Арител Кор, Биол, Бипрол, Бипрол плюс, Бисопролол, Бисомор, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-ЛЕКСВМ, Бисопролол-ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролол-СЗ, Конкор, Конкор Кор, Кординорм, Коронал, Корбис, Нипертен, Кординорм Кор, Тирез.

Условия хранения: температура до 25 °С, сухое, темное, недоступное для детей место.

Согласно отзывам, Бисопролол-Прана – недорогой, но эффективный препарат, быстро урежающий частоту сердечных сокращений и снижающий повышенное артериальное давление.

К недостаткам Бисопролол-Прана некоторые пациенты относят большой перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Примерная цена на Бисопролол-Прана за 30 таблеток в упаковке в зависимости от дозировки: 5 мг – 30–60 рублей, 10 мг – 30–55 рублей.

источник

«Бисопролол-Прана»: показания к применению, аналоги, отзывы, инструкция по применению. «Бисопролол-Прана» и «Бисопролол»: отличие

Существует множество медикаментов на основе бисопролола, которые успешно применяются для лечения повышенного давления и недостаточности сердечной мышцы. Среди них выделяют отечественный препарат «Бисопролол-Прана».

Производится такое селективное бета-адреноблокаторное средство российским предприятием ООО «ПРАНАФАРМ».

Выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток, у которых имеется разделение и покрытие в виде пленочной оболочки.

При использовании средства «Бисопролол-Прана» инструкция по применению — это первое, на что необходимо обратить внимание. Препарат выпускается в следующих дозировках: 5 и 10 мг. Цвет оболочки меньших таблеток светло-желтый, а больших − светло-оранжевый. Содержимое медикамента практически белое.

В одной таблетке лекарства «Бисопролол-Прана» в качестве действующей субстанции содержится 5 и 10 мг гемифумарата бисопролола. Наличие магниевого стеарата, крахмала кукурузы, целлюлозы с микрокристаллической структурой, кросповидона, кремния оксида коллоидного, кальциевого обезвоженного гидрофосфата позволяет сформировать медикамент и обеспечить необходимую растворимость и биодоступность.

В пленочной оболочке дозировки 5 мг присутствует оксид железа желтого цвета, полиэтиленгликоль (марки 400), титановый диоксид, силикон. В покрытии, которое обволакивает большую пилюлю, имеется другое красящее вещество в виде красного оксида железа.

К избирательным бета-адреноблокаторным средствам, которые не имеют собственной активности симпатомиметического типа, относят «Бисопролол-Прана». Инструкция по применению описывает его фармакодинамические особенности. Таблетки оказывают действие по снижению давления, нормализации ритма и устранению ишемии мышц миокарда. При блокировке малыми дозировками препарата рецепторов сердца бета 1-адренозависимых происходит снижение выработки циклического аденозинмонофосфата и тока кальциевых ионов внутри клеток. Также наблюдается уменьшение сокращения сердечного ритма и его частоты, угнетаются процессы, связанные с проводимостью и возбудимостью.

Гипотензивное воздействие проявляется при занижении значения, определяющего минутный объем кровообращения, сокращение воздействия на периферическое сосудистое русло. Уменьшение высокого давления происходит спустя несколько суток, а для стабилизации действия необходимо двухмесячное лечение.

Противоаритмическое воздействие проявляется при устранении причин, нарушающих сердцебиение. К ним относят состояние тахикардии, усиленной активности нервной системы в симпатическом отделе, повышенное содержание циклического аденозинмонофосфата, гипертонии артериальной.

Перед использованием необходимо изучить, для каких групп больных предназначен «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с антиангинальным влиянием. Оно обусловлено меньшей потребностью сердечного миокарда в молекулах кислорода за счет понижения частоты сокращений, увеличения кровоснабжения и времени при диастоле.

Каково действие такого препарата, как таблетки «Бисопролол-Прана», от чего их принимают? Учитывая фармакотерапевтические характеристики, их используют для:

  • терапии гипертензии артериальной;
  • ишемического заболевания сердца;
  • стенокардии при напряжении;
  • для профилактики вторичного инфаркта миокарда:
  • недостаточности хронического типа.

Вот основные группы, для которых желательно применение лекарственного средства «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с нарушенной сердечной работой. Сюда относят синусовое увеличение ритма, наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию, изменение сердцебиения при выпячивании клапана митрального типа и гипертиреозе.

Инструкция по применению «Бисопролол-Прана» рекомендует прием лекарства в первой половине дня до завтрака, целиком без разжевывания.

Для терапии гипертонии, ишемии сердечной и профилактики состояния стенокардии напряжения используют однократный прием меньшей дозы таблеток, включающей 5 мг бисопролола. Если необходимо, дозировка удваивается, однако ее также употребляют однократно. Максимальное количество бисопролола не должно превышать суточную норму 20 мг.

Только лечащий врач может назначать дозирование и время приема средства «Бисопролол-Прана». Показания должны соответствовать инструкции препарата. Перед назначением проверяют частоту сокращений сердечной мышцы. Возможна корректировка количества таблеток после изучения терапевтического ответа.

Многие пациенты задаются вопросом о том, можно ли «Бисопролол-Прана» делить пополам. Наличие разделителя дает возможность уменьшить таблетку, если понадобилась иная дозировка.

Для устранения сердечной недостаточности хронического типа первую неделю используют 1,25 мг бисопролола. Такую дозу можно получить делением таблетки с содержанием действующего вещества 2,5 мг. Однако придется начинать терапию препаратом другого производителя, так как средство «Бисопролол-Прана» выпускается только по 5 и 10 мг. На протяжении второй недели назначают по 2,5 мг. С 14 дня лечения принимают по 3,75 мг лекарства. На четвертой неделе дозировку увеличивают до 5 мг, а после двух месяцев терапии используют 7,5 мг бисопролола. Двенадцатую неделю начинают с дозы в 10 мг.

Если пациент имеет различные нарушения в работе почек или печени, а значения клиренса креатинина меньше 20 мл за 1 минуту, то максимально можно назначать не более 10 мг препарата.

При проведении плановой операции бисопролол отменяют за двое суток, чтобы он не повлиял на анестезию. Если была выпита таблетка, то подбирают такое средство для обезболивания, которое проявляет инотропный эффект, отрицательный в минимальном размере.

Когда у пожилого пациента возникает приступ брадикардии с частотой сердцебиения меньше 52 ударов в минуту, гипотензии артериальной с давлением систолическим меньше 100 миллиметров ртутного столба, бронхоспазма, аритмии желудочковой, нарушается печеночная и почечная работа, то проводится снижение дозировки, вплоть до полной отмены терапии. Исключение бисопролола может вызвать развитие депрессивного состояния, которое вызвано данным бета-адреноблокатором.

Пожилым людям не проводят коррекцию дозировки.

Не допускается резкое прерывание лечения, которое может вызвать развитие тяжелой формы аритмии или инфарктного состояния мышц миокарда. Отмена препарата осуществляется за счет плавного снижения дозы на протяжении 14 дней. За трое суток допускается уменьшение дозировки на 25%.

Для использования «Бисопролол-Прана» инструкция по применению включает перечень мероприятий, контролирующих состояние больного человека. К ним относят ежедневное на начальных этапах определение частоты сокращений сердца и измерение давления, которые затем проверяют через три месяца. Другими важными показателями являются электрокардиограмма и уровень сахара у диабетиков, которые измеряют не чаще, чем через 5 месяцев.

Пожилым пациентам нужен периодический контроль работы почек, который проводят через 4 месяца.

Терапия хронической сердечной недостаточности на начальном этапе приема малой дозы требует четырехчасового обследования больного, при котором проверяются частота сокращения миокарда, давление артериальное и делается электрокардиограмма.

Перед назначением лечения бисопрололом пациента обучают, как нужно подсчитывать ЧСС. В случае низких значений данного показателя (до 50 ударов в минуту) требуется врачебная консультация.

Также описывая действие лекарственного средства «Бисопролол-Прана», инструкция включает информацию о необходимости проведения исследований, определяющих внешнее дыхание для пациентов, имеющих бронхолегочные заболевания.

Не всем больным бета-адреноблокаторные препараты помогают лечить стенокардию. Обусловлена их неэффективность наличием тяжелого коронарного атеросклероза, имеющего низкий ишемический порог. В таком состоянии частота сердцебиения будет менее 100 ударов в минуту, а также наблюдается повышение конечно-диастолического объема в левом желудочке с нарушение субэндокардиального кровотока. Курящим людям бисопролол тоже помогает хуже.

Людям, имеющим бронхоспастические нарушения, прописывают такое кардиоселективное средство, если имеется непереносимость и малая эффективность препаратов, снижающих давление. При передозировке существует большая вероятность бронхиального спазма.

Если лечить пациентов с тиреотоксикозом бета-адреноблокатором, то возможна маскировка отдельных клинических признаков избыточной функции щитовидной железы, в первую очередь тахикардии. Таким больным нельзя проводить резкую отмену препарата, во избежание усиления симптоматики.

Если пациенты носят контактные линзы, то прием бисопролола может вызвать снижение выработки слезной жидкости, что требует дополнительного закапывания глаз специальными каплями.

Когда препарат используют больные, имеющие феохромоцитому, то возможна парадоксальная артериальная гипертония. В таком случае необходимо предварительное альфа-адреноблокадное действие.

Присутствие сахарного диабета маскирует приступы тахикардии, вызванные снижением уровня глюкозы в плазме крови. Будучи селективным бета-адреноблокатором, препарат не способен усиливать инсулиновое гипогликемическое состояние и тормозить нормализацию глюкозного уровня до нужных величин.

Катехоламины, норметанефрин, антинуклеарные антитела и ванилилминдальную кислоту в крови и моче определяют только при исключении средства «Бисопролол-Прана».

Для беременных и кормящих женщин назначение лекарства проводят, учитывая пользу для материнского организма, однако существует вероятность возникновения нежелательных последствий у эмбриона.

Таблетки «Бисопролол-Прана» инструкция по применению не советует использовать при повышенной восприимчивости, острой или хронической форме декомпенсированной недостаточности сердечной мышцы, шоке кардиогенного характера, блокаде синоаурикулярной и атриовентрикулярной второго и третьего типа, при синдроме, связанном со слабостью в синусовом узле, замедленном сердцебиении с интенсивностью меньше 60 ударов.

Противопоказанием является наличие:

  • кардиомегалии с возрастанием размеров и массы сердечной мышцы;
  • пониженного давления в артериях с систолическим значением меньше 90 миллиметров ртутного столба;
  • хронического обструктивного заболевания легких;
  • бронхиальной астмы;
  • нарушения кровообращения в периферических сосудах на поздних стадиях.

Лекарство «Бисопролол-Прана» может спровоцировать различные побочные эффекты, которые затрагивают центральные и периферические зоны нервной системы. Проявляются они головной болью, быстрой утомляемостью, нарушением режима сна, депрессивным состоянием и галлюцинациями.

Нежелательные процессы в сердце и сосудах обусловлены ортостатической гипотензией, приливами, потливостью, замедленным сердцебиением и недостаточностью работы миокарда.

Другими проявлениями побочных эффектов являются сниженная секреция слезной железы, развитие конъюнктивита, диареи, зуда на коже, запора, тошноты, мышечной слабости и судорог. Могут появиться в бронхах обструкционные симптомы.

Оригинальным средством на основе бисопролола являются таблетки «Конкор». Производятся они немецкой компанией «Мерк».

На основе данного медикамента были разработаны подобные препараты, содержащие в качестве активного компонента субстанцию бисопролола фумарат.

Российские производители лекарств выпускают бета-адреноблокаторы с разными торговыми названиями. Примером может служить средство «Бисопролол-Прана»: аналоги его имеют дозировку 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. К таким лекарствам относятся таблетки:

Подобные средства производятся также иностранными компаниями. На фармацевтическом рынке представлены препараты, в названии которых присутствует наименование предприятия, например, «Бисопролол-Тева», «Бисопролол-Ратиофарм», «Бисопролол-Сандоз», «Бисопролол-Лугал».

Существуют аналоги, которые называются просто «Бисопролол». Такие медикаменты выпускают российские заводы: ЗАО «Вертекс», ЗАО «Северная звезда», ООО «Озон Фармацевтика», ЗАО «Биоком».

Если сравнивать таблетки «Бисопролол» и «Бисопролол-Прана», отличие будет в качественном и количественном составе вспомогательных компонентов. Такие расхождения не влияют на биодоступность и проницаемость активной субстанции в организме, а значит, терапевтический эффект лекарства будет одинаковым.

Многие больные отмечают удобство применения медикаментов, содержащих бисопролол, ведь их принимают только один раз в сутки. Одной таблетки достаточно на целый день для нормализации артериального давления.

О средстве «Бисопролол-Прана» отзывы неплохие. Они свидетельствуют о его высокой избирательности, именно поэтому прием таблеток сопровождается меньшим количеством нежелательных последствий по сравнению с другими бета-блокаторами.

Пациенты отмечают удобство применения и редкие побочные явления, которые способствуют переходу некоторых больных на лечение данным лекарственным препаратом.

Мужчины заявляют, что прием препарата не вызывает нарушения потенции. Кроме того, этот факт был доказан при помощи многочисленных исследований.

Лекарственное средство «Бисопролол-Прана» проявляет метаболическую нейтральность в отношении холестеринового, триглицеридного и глюкозного обмена. Такое свойство позволяет прописывать его пациентам, имеющим второй тип сахарного диабета или предрасположенность к повышению глюкозного уровня в крови. Соответственно, такие больные тоже оставляют о препарате положительные отзывы.

Благодаря малому количеству нежелательных реакций таблетки назначают больным в пожилом возрасте. Пациенты утверждают, что препарат эффективней и безопасней других гипотензивных средств бета-блокаторного ряда.

Преимуществом медикамента «Бисопролол-Прана» является его невысокая цена, которая вполне доступна для малообеспеченных людей, что также отражается в благодарных отзывах.

Но несмотря на все достоинства таблеток, только врач может назначить их на основании результатов обследования.

источник

Бисопролол-Прана по цене от 48 руб. в г. Москве

Читайте также:  Для чего таблетки бисопролол тева

Купить Бисопролол-Прана в аптеке через Ютеку

Бисопролол-Прана, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

упаковка контурная ячейковая

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Бисопролола гемифумарат (фумарат) — 5 или 10 мг;

Крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный.

Макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид желтый;

Макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид красный.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской. Таблетки с дозировкой 5 мг — светло-желтого цвета, таблетки с дозировкой 10 мг — светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+ ), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α‑адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β‑адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2‑адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Абсорбция — 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови — около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения (Т1/2) 10–12 часов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник с желчью.

· Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением МАО В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения:

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы : гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоз.

Аллергические реакции : кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na + ) и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.

Контроль больных, принимающих препарат БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией β‑адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β‑адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка, опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

источник