Меню Рубрики

Бисопролол влияние на зрение

Одним из сердечных средств, которые широко применяются в наше время, является Бисопролол.

Препарат достаточно популярен благодаря своему положительному действию в сфере кардиологии, приемлемой цене.

При этом, как и другие подобного рода лекарства, имеет Бисопролол побочные действия. Чего именно можно ожидать, от чего помогает препарат, узнаем далее.

Бисопролол относится к таким лекарствам, которые положительно влияют на сердечно-сосудистую систему, используя при этом бета1-адреноблокатор.

При использовании препарата наблюдается противоишемическое действие. Заключается оно в сократимости миокарда и снижении частоты сокращений сердца.

Это возникает благодаря тому, что миокарду под его действием требуется меньше кислорода, к тому же лекарство питает мышцу кровью, улучшает в целом кровоток.

Обладая гипотензивным действием, препарат способен уменьшить минутный объем крови, снижает активность ренин-ангиотензиновой системы и периферическое сопротивление. Если говорить об артериальной гипертензии, то эффект виден через 2-5 дней, через 1-2 месяца препарат уже действует стабильно.

Бисопролол выпускают в таблетках. Имеют они круглую форму, а цвет бежевый. Основным действующим веществом выступает бисопролол фумарат. В таблетке он может содержаться в объеме 2,5, 5, 10 мг.

Вспомогательные вещества здесь такие: кремния диоксид коллоидный, прежелатинизированный крахмал, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Оболочка препарата состоит из красителя железа оксида, талька, титана диоксида, поливинилового спирта, макрогола.

Упаковывают данные таблетки в специальные ячейки, одна пластина которых содержит 10 штук. Далее их помещают в картонные коробки по 3 пластины. Также их могут помещать по 30 штук в темные банки или полимерные сосуды.

Используется лекарственный препарат в следующих случаях:

  • болезнь сердца ишемическая;
  • наджелудочковая, желудочковая экстрасистолия;
  • нарушение сердечного ритма;
  • аритмия, связанная с пролапсом митрального клапана;
  • артериальная гипертензия.

Лекарство принимают внутрь, при этом не нужно разжевывать, а необходимо запить водой в небольшом количестве. Пить его лучше утром, рекомендовано до или во время еды.

Максимально допустимая доза приема в сутки составляет 20 мг. При этом в конкретном случае при определенной болезни назначается различная дозировка.

Ишемическую болезнь сердца рекомендовано начинать лечить приемом 5 мг лекарства один раз в день, далее увеличение дозы осуществляется до 10 мг одноразового употребления препарата. При артериальной гипертензии, стенокардии доза обычно меньше и начинается с 2,5 мг, далее увеличение осуществляется до 5 мг, а иногда и до 10 мг в сутки.

Особое внимание уделяется при хронической сердечной недостаточности. В первую неделю прием препарата осуществляется в минимальной дозировке по 1,15 мг.

Потом каждую неделю происходит увеличение дозы и, соответственно, на второй неделе составляет она 2,25 мг, на третьей – 3,75 мг, а на четвертой – 5 мг. С 8 по 12 неделю уже необходимо принимать по 7,5 мг препарата, после чего чаще всего доза увеличивается до 10 мг. После приема таблетки в срок 4 часа нужно обследоваться, а именно проверить ЧСС, артериальное давление, внимательно отнестись к симптомам сердечной недостаточности.

Препарат Бисопролол противопоказания к применению имеет следующие:

  • кардиогенный шок;
  • выраженная гопотензия;
  • псориаз, феохромоцитом;
  • болезнь Рейна, бронхиальная астма;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • лицам до 18 лет;
  • выявление гиперчувствительности к компонентам;
  • грудное вскармливание и беременность.

Во время курса лечения препаратом Бисопролол побочные явления могут возникнуть следующие:

  • слабость, головная боль, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, потеря памяти, расстройство сна, тремор, беспокойство, головокружение;
  • проявление аллергии;
  • гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоидное состояние;
  • нарушение зрения, болезненность глаз, конъюнктивит;
  • заложенность носа, затруднительное дыхание;
  • сердцебиение учащенное, синусовая брадикардия, AV –блокада, боль в груди, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, снижение АД, аритмия, ортостатическая гипотензия;
  • тошнота, боль в животе, рвота, нарушение функции печени, диарея, изменения вкуса, запор;
  • обострение симптомов псориаза, усиление потоотделения;
  • изменение лабораторных показателей (лейкопения тромбоцитопения, агранулоцитоз, изменение уровня билирубина;
  • внутриутробная задержка роста плода.

А как влияет Бисопролол на потенцию? Вопрос о том, влияет ли бисопролол на потенцию волнует многих пациентов, которым пропиман данный препарат. И волнение это вполне обосновано. Относится к одному из побочных действий препарата Бисопролол влияние на потенцию – отмечается ее снижение.

Бисопролол необходимо принимать очень осторожно с некоторыми препаратами.

Если одновременно принимать лекарства, способствующие снижению АД, то данное средство может усилить их действие.

Если одновременно употреблять резерпину, клонидину, гуанфацину, дигиталису, альфа-метилдофу, то может замедлиться частота сердечных сокращений.

Прием Нифедипина вместе с Бисопролом способствует усилению гипотензивного действия.Если есть необходимость в использовании данного препарата, то запрещено внутривенное введение антиаритмических препаратов и антагонистов кальция.

Нарушение периферического кровообращения может вызвать одновременный прием Эрготамина. Усиление действия происходит, если также использовать в то же время инсулин, антидиабетические пероральные препараты.

Лекарство способно быстро справиться с нежелательными симптомами.

Однако имеются и негативные отклики, прежде всего связанные с возникновением побочных действий и синдромом отмены.

У многих после приема средства учащался пульс, наблюдалась артериальная гипертензия. Встречаются отзывы о снижении зрения. Однако не всегда это признак приема данного препарата. При длительном приеме это чаще всего связано с иными факторами.

Видеообзор лекарственного средства Бисопролол:

В связи с достаточным количеством побочных эффектов важно принимать препарат строго по назначению врача, который в зависимости от заболевания и его протекания, особенностях организма, пропишет индивидуальную дозировку приема препарата. Особенно важно сразу же обращаться к специалисту при их возникновении и помнить, что резко перестать принимать препарат нельзя.

  • Устраняет причины нарушения давления
  • Нормализует давление в течение 10 минут после приема

источник

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

Читайте также:  Бисопролол фумарат показания к применению

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .
  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

источник

Довольно недорогой медикамент, активно применяемый в современной медицине, носит наименование «Бисопролол». От чего эти таблетки? Наиболее точный ответ на этот вопрос дает инструкция по применению препарата, которая обязательно присутствует в упаковке. Впрочем, если есть желание разобраться с этой информацией, не приобретая медикамент, тогда к вашим услугам этот материал.

Препарат был разработан для применения при артериальной гипертензии и инфаркте, он также оказывает немаловажную помощь при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), стенокардии, осложнениях на сердце после перенесенной ангины. Как правило, его выписывают, если наблюдаются нарушения сердечного ритма при экстрасистолии, аритмии, тиреотоксикозе.

Аналоги «Бисопролола» в продаже представлены в довольно большом разнообразии. Препараты с идентичным названием, но разных производителей довольно сильно отличаются по цене. К наименованию могут добавляться обозначения компании-изготовителя: «Тева», «Вертекс», «Северная звезда». В зависимости от количества таблеток в упаковке, особенностей состава, производителя одна упаковка стоит от 20 до 200 руб.

Аналоги «Бисопролола» в продаже представлены следующими наименованиями:

Некоторые из них отпускаются по приемлемой стоимости, как и рассматриваемый медикамент, другие стоят дороже. Если доктор посоветовал использовать Бисопролол, эффект от этого препарата будет больше, нежели от аналогов. Заменить средство на подобные препараты (дженерики) можно только с согласования лечащего врача. Самостоятельная замена одного лекарственного средства на другое категорически не рекомендуется, тем более с точки зрения бюджета никакой выгоды нет, а переносимость организмом «Бисопролола» лучше, чем многих аналогов.

«Бисопролол» принадлежит к группе выборочных бета1-адреноблокаторов. Средство выпускается в форме таблеток, каждая из которых имеет оболочку – тонкую пленку, облегчающую прием.

О том, как принимать «Бисопролол», подробно изложено в инструкции, прилагающейся к препарату. Обычно его пьют по утрам до завтрака на пустой желудок. Всю суточную дозу используют за один раз, проглатывают сразу, не разжевывая. Как правило, на сутки назначают от 5 до 10 мг. Суточная доза «Бисопролола» для взрослого человека не должна быть более 20 мг. Специальные условия приема разработаны для тех, у кого диагностированы проблемы функционирования почек и (или) печени (наибольшая суточная доза сокращается вдвое до 10 мг).

По инструкции «Бисопролол» рекомендуется принимать, начиная с дозы в 1,25 мг в сутки (для лечения ХСН). Ее сохраняют всю первую неделю лечения. На вторую неделю концентрацию увеличивают до 2,5 мг, еще через неделю снова наращивают, и суточная доза достигает 3,75 мг. Далее несколько недель (с четвертой по восьмую) каждый день в пищу по утрам принимают 5 мг, а с девятой по двенадцатую – 7,5 мг. Следующая ступень – 10 мг за 24 часа. Эту дозу сохраняют до тех пор, пока врач не порекомендует окончить курс лечения. Средство разработано для длительной терапии, зачастую используется годами, иногда его назначают для пожизненного применения.

Если при лечении «Бисопрололом» (по инструкции) пациент заметил улучшение состояния, не следует прерывать курс без согласования с лечащим врачом. Можно уточнить у доктора, реально ли прекратить лечение, но без согласия специалиста прекращать прием строго запрещено. Состояние может не только вернуться к тому, которое было до начала терапии, но и стать заметно тяжелее.

Противопоказания к применению «Бисопролола» включают следующие патологии:

  • брадикардия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • кардиомегалия;
  • гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушения периферического кровообращения.

Также средство не применяют в период кормления грудного ребенка и при использовании ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), если таковые не относятся к группе МАО-В.

Как следует из инструкции «Бисопролола» (отзывы это подтверждают), средство имеет сильное гипотензивное действие, помогает бороться с аритмией. Препарат действует выборочно и принадлежит к классу бета1-адреноблокаторов. Он влияет на рецепторы бета1 в сердечной системе, но в относительно низкой дозе, за счет чего угнетается активность катехоламинов, снижается генерирование АТФ, цАМФ, замедляется кальциевый обмен. Средство замедляет частоту сердечных сокращений за счет угнетения возбудимости и способности миокарда сокращаться.

Подтверждают эффективность при гипертензии «Бисопролола» отзывы, которые в большом количестве опубликованы на просторах всемирной паутины. Как объясняет производитель, позитивный эффект обусловлен сокращением минутного объема кровообращения. Кроме того, активное действующее вещество лекарственного средства стимулирует периферические сосуды, угнетается ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Барорецепторы под влиянием «Бисопролола» становятся чувствительнее. При гипертензии первичный эффект можно наблюдать через несколько дней после начала приема (но не позднее пяти), а стабилизация состояния больного наблюдается через один или два месяца с момента начала лечения.

Эффект, устраняющий осложнения на сердце после ангины, также подтверждён отзывами о «Бисопрололе». Как объясняет производитель, результативность гарантирована тем, что под влиянием активного компонента миокард получает необходимый объем кислорода, так как снижается ЧСС, диастола становится длиннее, перфузия миокарда – качественнее. Диастолическое давление растет, волокна мышц в желудочках сердца более эффективно растягиваются.

Рассматривая показания «Бисопролола», нельзя упустить из виду аритмию. Результативность приема медикамента у больных с этим нарушением обеспечивается за счет угнетения лекарством факторов, провоцирующих соответствующее состояние организма. Спонтанное возбуждение становится практически невозможным.

Препарат выгодно выделяется на фоне действующих не выборочно бета-адреноблокаторов, поскольку побочные действия «Бисопролола» на другие органы намного меньше при средней терапевтической дозе. В первую очередь, это касается тех систем, где есть бета2-адренорецепторы. Также снижается негативное влияние на углеродный и натриевый обмен (последний не накапливается в организме).

Побочные эффекты наблюдаются редко (у одного из ста пациентов). Как следует из отзывов о препарате, больные сталкиваются с подобным неприятностями нечасто, в среднем переносимость медикамента хорошая. В то же время нужно быть готовым к побочным явлениям и при первых проявлениях ухудшения состояния следует срочно обратиться к лечащему врачу.

У некоторых пациентов при использовании «Бисопролола» растёт утомляемость, наблюдаются нарушения сна, зрения, появляется боль в глазах. Возможно развитие синусовой брадикардии, понижение давления. Относительно часто можно слышать жалобы на сухость слизистой ротовой полости и проблемы со стулом. Если препарат используется в очень большой дозе, есть риск развития затруднения дыхания. При диабете растет вероятность гипергликемии, гипогликемии (зависит от типа заболевания). Очень редко наблюдаются аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей или кожным зудом, возможно появление сыпи. При использовании средства во время беременности есть вероятность задержки развития плода. В некоторых случаях диагностировался так называемый синдром отмены, когда по завершении курса лечения стенокардия обострялась. Также в редких случаях отмечалось снижение потенции.

При выборе «Бисопролола» необходимо регулярно контролировать состояние больного. Важно отслеживать ЧСС, давление. В начале применения «Бисопролола» показатели проверяют каждый день, при хорошей переносимости можно контролировать состояние больного раз в 3-4 месяца. Рекомендовано регулярно проходить ЭКГ, при диагностированном диабете сдавать кровь на глюкозу не реже одного раза в 4 месяца. При терапии «Бисопрололом» в пожилом возрасте рекомендовано контролировать функцию почек, соответствующий анализ сдается трижды в год. Если препарат применяется для лечения ХСН при начальной дозировке 1,25 мг нужно снимать показания организма первые четыре часа. Производитель рекомендует отслеживать давление, ЧСС, снимать показания ЭКГ.

Для максимально эффективного контроля своего состояния больной, находящийся на лечении «Бисопрололом», должен сам уметь рассчитывать ЧСС. При значении менее 50 ударов в минуту нужно срочно обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на показания «Бисопролола», в некоторых случаях при стенокардии средство не имеет должной эффективности. Это объясняется спецификой заболевания: известно, что все препараты из группы бета-адреноблокаторов не дают результата приблизительно у каждого пятого больного. Как правило, это обусловлено коронарным атеросклерозом, при котором наблюдается низкий ишемический порог. Снижается эффективность препарата, если человек давно курит, а также при нарушенном субэндокардиальном кровотоке.

Прежде чем назначить прием «Бисопролола», врач проверяет функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Если больной пользуется контактными линзами, нужно помнить, что применение «Бисопролола» в некоторых случаях провоцирует уменьшение выделения слезной жидкости. При установленной феохромоцитоме есть вероятность специфической формы гипертензии, если не удалось добиться результативной альфа-адреноблокады. При выборе в пользу «Бисопролола» для лечения больных с диагностированным тиреотоксикозом необходимо помнить, что средство отменять резко нельзя.

Известно, что совместимость «Бисопролола» и средств, содержащих клонидин, позволяет применять эти препараты одновременно, но отменять оба медикамента одновременно недопустимо. Прекращают сначала прием одного препарата, а через несколько дней — второго. При применении лекарств, под влиянием которых сокращаются объемы катехоламинов, эффективность бета-адреноблокаторов может вырасти. Необходимо сообщить врачу обо всех назначенных другими специалистами лекарственных средствах. Доктор должен регулярно контролировать состояние пациента, в противном случае растет вероятность гипотензии, брадикардии.

Средство можно использовать при диабете. Препарат не оказывает влияния на гипогликемию в большинстве случаев, но при развитии спровоцированной этим фактором тахикардии регулярный прием «Бисопролола» может замаскировать симптомы. Рассматриваемый медикамент не препятствует восстановлению глюкозы в крови до нормальных показателей.

В Интернете встречаются преимущественно положительные отклики о «Бисопрололе». Медикамент стоит недорого и помогает стабилизировать состояние больного даже при тяжелых заболеваниях, если его использовать по назначению лечащего доктора и при регулярном контроле состояния. Преимущественно негативные отклики вызваны либо самостоятельным приемом препарата без помощи специалиста, либо непереносимостью организма, связанной с индивидуальными особенностями. Также некоторые пациенты отмечали сложность сочетания активного компонента «Бисопролола» с веществами, присутствующими в других лекарственных средствах. Такое взаимодействие вызывает необходимость использовать препарат только при наличии рекомендации от лечащего врача, знающего, какие препараты принимает его пациент.

В то же время есть и отзывы о «Бисопрололе», в которых написано, что средство в конкретном случае оказалось неэффективно. Как отмечает компания-производитель, это возможно в каждом пятом случае и обусловлено другими нарушениями здоровья или индивидуальными особенностями. К такой ситуации нужно быть готовым.

Читайте также:  Сколько пить бисопролол на курсе

источник

Бисопролол представляет собой β-адреноблокирующее средство, которое широко применяется в кардиологической практике. Препарат используют для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Чаще всего в качестве аналога Бисопролола используют Бисопролол Прана.

По инструкции, Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.

Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью. Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс.

Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.

В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.

Из инструкции к Бисопрололу можно узнать, что показаниями к применению данного средства являются:

  • Нарушение ритма сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия (ишемическая болезнь);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием 2,5, 5 и 10 мг действующего компонента. Таблетки не разжевывают, глотают целиком, запивая водой. Лучше всего осуществлять прием Бисопролола утром. Также лекарство принимают независимо от приема пищи. Дозировки и длительность лечения чаще всего подбираются индивидуально.

По инструкции к Бисопрололу, при стабильной стенокардии либо артериальной гипертензии рекомендуется принимать по 2,5-5 мг (суточная доза) на начальном этапе лечения, со временем увеличивая дозу до 5-10 мг. Однако максимально допустимое количество препарата в течение суток – 20 мг.

При сердечной недостаточности хронического типа применение лекарства возможно только больным, пребывающим в состоянии стабилизации в течение последних 1,5 месяцев. В течение первой недели необходимо принимать 1,15 мг лекарства единожды в сутки. Также допускается использование аналогов Бисопролола. На второй неделе доза увеличивается до 2,5 мг, на третьей – до 3,75 мг, на четвертой – до 5 мг, с восьмой недели по двенадцатую – до 7,5 мг. После этого суточная дозировка препарата составляет 10 мг.

Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, проверяют артериальное давление, проводимость и частоту сердечных сокращений (ЧСС) на протяжении первых нескольких часов после приема средства. Данные показатели должны быть в норме. Если все в порядке, дозу Бисопролола увеличивают, если нет – отменяют препарат. Пациентам с тяжелыми болезнями печени и выраженной почечной недостаточностью нельзя принимать более 10 мг препарата в день. Отмена Бисопролола должна происходить постепенно посредством равномерного снижения дозировки.

Вследствие применения препарата могут возникнуть следующие реакции организма:

  • нарушение зрения, конъюнктивит, уменьшение слезовыделения;
  • нарушение сна, депрессия, головная боль, галлюцинации, головокружение, ощущение покалывания и онемения;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости, а также ортостатическая гипотензия и брадикардия;
  • усиление симптомов у больных синдромом Рейно и перемежающейся хромотой;
  • одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
  • моно- или полиартрит, мышечная слабость, судороги;
  • рвота и тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в крови, запоры или диарея;
  • покраснение кожи, зуд, высыпания, увеличение потливости;
  • кратковременная потеря памяти, шум в ушах, увеличение массы тела, выпадение волос.

Противопоказаниями к приему Бисопролола являются:

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
  • тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома;
  • псориаз.

Бисопролол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Осторожно назначают ЛС при таких заболеваниях, как метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени. При строгой диете или противоаллергической терапии необходимо посоветоваться с врачом о возможности приема Бисопролола.

Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 3 года.

Бисопролол Прана является аналогом препарата, который также выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного компонента – бисопролола.

Дозировки, фармакологическое действие, побочные реакции, противопоказания и показания к Бисопрололу Прана соответствуют характеристикам оригинального средства.

Также существуют и другие аналоги Бисопролола, такие как Бисокард, Коронал, Бисогамма и Конкор.

источник

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

Не рекомендованные комбинации:

  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.
  • Мефлохин;
  • кортикостероидные препараты.

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Читайте также:  Бидоп и бисопролол разница

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
-«- 10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС . При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник