Меню Рубрики

Энап и бисопролол действие препарата

Довольно недорогой медикамент, активно применяемый в современной медицине, носит наименование «Бисопролол». От чего эти таблетки? Наиболее точный ответ на этот вопрос дает инструкция по применению препарата, которая обязательно присутствует в упаковке. Впрочем, если есть желание разобраться с этой информацией, не приобретая медикамент, тогда к вашим услугам этот материал.

Препарат был разработан для применения при артериальной гипертензии и инфаркте, он также оказывает немаловажную помощь при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), стенокардии, осложнениях на сердце после перенесенной ангины. Как правило, его выписывают, если наблюдаются нарушения сердечного ритма при экстрасистолии, аритмии, тиреотоксикозе.

Аналоги «Бисопролола» в продаже представлены в довольно большом разнообразии. Препараты с идентичным названием, но разных производителей довольно сильно отличаются по цене. К наименованию могут добавляться обозначения компании-изготовителя: «Тева», «Вертекс», «Северная звезда». В зависимости от количества таблеток в упаковке, особенностей состава, производителя одна упаковка стоит от 20 до 200 руб.

Аналоги «Бисопролола» в продаже представлены следующими наименованиями:

Некоторые из них отпускаются по приемлемой стоимости, как и рассматриваемый медикамент, другие стоят дороже. Если доктор посоветовал использовать Бисопролол, эффект от этого препарата будет больше, нежели от аналогов. Заменить средство на подобные препараты (дженерики) можно только с согласования лечащего врача. Самостоятельная замена одного лекарственного средства на другое категорически не рекомендуется, тем более с точки зрения бюджета никакой выгоды нет, а переносимость организмом «Бисопролола» лучше, чем многих аналогов.

«Бисопролол» принадлежит к группе выборочных бета1-адреноблокаторов. Средство выпускается в форме таблеток, каждая из которых имеет оболочку – тонкую пленку, облегчающую прием.

О том, как принимать «Бисопролол», подробно изложено в инструкции, прилагающейся к препарату. Обычно его пьют по утрам до завтрака на пустой желудок. Всю суточную дозу используют за один раз, проглатывают сразу, не разжевывая. Как правило, на сутки назначают от 5 до 10 мг. Суточная доза «Бисопролола» для взрослого человека не должна быть более 20 мг. Специальные условия приема разработаны для тех, у кого диагностированы проблемы функционирования почек и (или) печени (наибольшая суточная доза сокращается вдвое до 10 мг).

По инструкции «Бисопролол» рекомендуется принимать, начиная с дозы в 1,25 мг в сутки (для лечения ХСН). Ее сохраняют всю первую неделю лечения. На вторую неделю концентрацию увеличивают до 2,5 мг, еще через неделю снова наращивают, и суточная доза достигает 3,75 мг. Далее несколько недель (с четвертой по восьмую) каждый день в пищу по утрам принимают 5 мг, а с девятой по двенадцатую – 7,5 мг. Следующая ступень – 10 мг за 24 часа. Эту дозу сохраняют до тех пор, пока врач не порекомендует окончить курс лечения. Средство разработано для длительной терапии, зачастую используется годами, иногда его назначают для пожизненного применения.

Если при лечении «Бисопрололом» (по инструкции) пациент заметил улучшение состояния, не следует прерывать курс без согласования с лечащим врачом. Можно уточнить у доктора, реально ли прекратить лечение, но без согласия специалиста прекращать прием строго запрещено. Состояние может не только вернуться к тому, которое было до начала терапии, но и стать заметно тяжелее.

Противопоказания к применению «Бисопролола» включают следующие патологии:

  • брадикардия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • кардиомегалия;
  • гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушения периферического кровообращения.

Также средство не применяют в период кормления грудного ребенка и при использовании ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), если таковые не относятся к группе МАО-В.

Как следует из инструкции «Бисопролола» (отзывы это подтверждают), средство имеет сильное гипотензивное действие, помогает бороться с аритмией. Препарат действует выборочно и принадлежит к классу бета1-адреноблокаторов. Он влияет на рецепторы бета1 в сердечной системе, но в относительно низкой дозе, за счет чего угнетается активность катехоламинов, снижается генерирование АТФ, цАМФ, замедляется кальциевый обмен. Средство замедляет частоту сердечных сокращений за счет угнетения возбудимости и способности миокарда сокращаться.

Подтверждают эффективность при гипертензии «Бисопролола» отзывы, которые в большом количестве опубликованы на просторах всемирной паутины. Как объясняет производитель, позитивный эффект обусловлен сокращением минутного объема кровообращения. Кроме того, активное действующее вещество лекарственного средства стимулирует периферические сосуды, угнетается ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Барорецепторы под влиянием «Бисопролола» становятся чувствительнее. При гипертензии первичный эффект можно наблюдать через несколько дней после начала приема (но не позднее пяти), а стабилизация состояния больного наблюдается через один или два месяца с момента начала лечения.

Эффект, устраняющий осложнения на сердце после ангины, также подтверждён отзывами о «Бисопрололе». Как объясняет производитель, результативность гарантирована тем, что под влиянием активного компонента миокард получает необходимый объем кислорода, так как снижается ЧСС, диастола становится длиннее, перфузия миокарда – качественнее. Диастолическое давление растет, волокна мышц в желудочках сердца более эффективно растягиваются.

Рассматривая показания «Бисопролола», нельзя упустить из виду аритмию. Результативность приема медикамента у больных с этим нарушением обеспечивается за счет угнетения лекарством факторов, провоцирующих соответствующее состояние организма. Спонтанное возбуждение становится практически невозможным.

Препарат выгодно выделяется на фоне действующих не выборочно бета-адреноблокаторов, поскольку побочные действия «Бисопролола» на другие органы намного меньше при средней терапевтической дозе. В первую очередь, это касается тех систем, где есть бета2-адренорецепторы. Также снижается негативное влияние на углеродный и натриевый обмен (последний не накапливается в организме).

Побочные эффекты наблюдаются редко (у одного из ста пациентов). Как следует из отзывов о препарате, больные сталкиваются с подобным неприятностями нечасто, в среднем переносимость медикамента хорошая. В то же время нужно быть готовым к побочным явлениям и при первых проявлениях ухудшения состояния следует срочно обратиться к лечащему врачу.

У некоторых пациентов при использовании «Бисопролола» растёт утомляемость, наблюдаются нарушения сна, зрения, появляется боль в глазах. Возможно развитие синусовой брадикардии, понижение давления. Относительно часто можно слышать жалобы на сухость слизистой ротовой полости и проблемы со стулом. Если препарат используется в очень большой дозе, есть риск развития затруднения дыхания. При диабете растет вероятность гипергликемии, гипогликемии (зависит от типа заболевания). Очень редко наблюдаются аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей или кожным зудом, возможно появление сыпи. При использовании средства во время беременности есть вероятность задержки развития плода. В некоторых случаях диагностировался так называемый синдром отмены, когда по завершении курса лечения стенокардия обострялась. Также в редких случаях отмечалось снижение потенции.

При выборе «Бисопролола» необходимо регулярно контролировать состояние больного. Важно отслеживать ЧСС, давление. В начале применения «Бисопролола» показатели проверяют каждый день, при хорошей переносимости можно контролировать состояние больного раз в 3-4 месяца. Рекомендовано регулярно проходить ЭКГ, при диагностированном диабете сдавать кровь на глюкозу не реже одного раза в 4 месяца. При терапии «Бисопрололом» в пожилом возрасте рекомендовано контролировать функцию почек, соответствующий анализ сдается трижды в год. Если препарат применяется для лечения ХСН при начальной дозировке 1,25 мг нужно снимать показания организма первые четыре часа. Производитель рекомендует отслеживать давление, ЧСС, снимать показания ЭКГ.

Для максимально эффективного контроля своего состояния больной, находящийся на лечении «Бисопрололом», должен сам уметь рассчитывать ЧСС. При значении менее 50 ударов в минуту нужно срочно обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на показания «Бисопролола», в некоторых случаях при стенокардии средство не имеет должной эффективности. Это объясняется спецификой заболевания: известно, что все препараты из группы бета-адреноблокаторов не дают результата приблизительно у каждого пятого больного. Как правило, это обусловлено коронарным атеросклерозом, при котором наблюдается низкий ишемический порог. Снижается эффективность препарата, если человек давно курит, а также при нарушенном субэндокардиальном кровотоке.

Прежде чем назначить прием «Бисопролола», врач проверяет функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Если больной пользуется контактными линзами, нужно помнить, что применение «Бисопролола» в некоторых случаях провоцирует уменьшение выделения слезной жидкости. При установленной феохромоцитоме есть вероятность специфической формы гипертензии, если не удалось добиться результативной альфа-адреноблокады. При выборе в пользу «Бисопролола» для лечения больных с диагностированным тиреотоксикозом необходимо помнить, что средство отменять резко нельзя.

Известно, что совместимость «Бисопролола» и средств, содержащих клонидин, позволяет применять эти препараты одновременно, но отменять оба медикамента одновременно недопустимо. Прекращают сначала прием одного препарата, а через несколько дней — второго. При применении лекарств, под влиянием которых сокращаются объемы катехоламинов, эффективность бета-адреноблокаторов может вырасти. Необходимо сообщить врачу обо всех назначенных другими специалистами лекарственных средствах. Доктор должен регулярно контролировать состояние пациента, в противном случае растет вероятность гипотензии, брадикардии.

Средство можно использовать при диабете. Препарат не оказывает влияния на гипогликемию в большинстве случаев, но при развитии спровоцированной этим фактором тахикардии регулярный прием «Бисопролола» может замаскировать симптомы. Рассматриваемый медикамент не препятствует восстановлению глюкозы в крови до нормальных показателей.

В Интернете встречаются преимущественно положительные отклики о «Бисопрололе». Медикамент стоит недорого и помогает стабилизировать состояние больного даже при тяжелых заболеваниях, если его использовать по назначению лечащего доктора и при регулярном контроле состояния. Преимущественно негативные отклики вызваны либо самостоятельным приемом препарата без помощи специалиста, либо непереносимостью организма, связанной с индивидуальными особенностями. Также некоторые пациенты отмечали сложность сочетания активного компонента «Бисопролола» с веществами, присутствующими в других лекарственных средствах. Такое взаимодействие вызывает необходимость использовать препарат только при наличии рекомендации от лечащего врача, знающего, какие препараты принимает его пациент.

В то же время есть и отзывы о «Бисопрололе», в которых написано, что средство в конкретном случае оказалось неэффективно. Как отмечает компания-производитель, это возможно в каждом пятом случае и обусловлено другими нарушениями здоровья или индивидуальными особенностями. К такой ситуации нужно быть готовым.

источник

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Читайте также:  Бисопролол и беталок зок что лучше

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

Не рекомендованные комбинации:

  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.
  • Мефлохин;
  • кортикостероидные препараты.

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
-«- 10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС . При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Читайте также:  Можно ли принимать бисопролол и атенолол

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник

Бисопролол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • астения;
  • депрессия;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость;
  • потеря сознания;
  • галлюцинации;
  • «кошмарные» сновидения;
  • судороги;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • нарушение зрения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • нарушение слуха;
  • конъюнктивит;
  • синусовая брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • нарушение AV-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия;
  • декомпенсация ХСН;
  • периферические отеки;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
  • боль в груди;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • запор;
  • заложенность носа;
  • затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
  • у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
  • гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
  • гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • аллергический ринит;
  • усиление потоотделения;
  • гиперемия кожи;
  • обострение симптомов псориаза;
  • алопеция;
  • мышечная слабость;
  • судороги в икроножных мышцах;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушение потенции;
  • синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

Читайте также:  Как долго можно пить бисопролол

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол OBL;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол ратиофарм;
  • Бисопролол Сандоз
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола гемифумарат;
  • Бисопролола фумарат;
  • Бисопролола фумарат Фармаплант;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

источник

Бисопролол направленно действует против таких состояний как тахикардия, нарушения сокращений сердечной мышцы. Если этим недугам сопутствует гипертония, то препарат активно снижает артериальное давление, влияя на нормализацию самочувствия больного.

Препарат входит в спектр селективных бета-блокаторов. Такие компоненты весьма хорошо действуют на сердечно-сосудистую и кровеносную системы. Лекарство производят на высокотехнологичном оборудовании, отвечающем всем стандартам качества. Сам препарат давно зарекомендовал себя с лучших позиций. У медикамента есть противопоказания. Стоит отнестись к ним внимательно, учитывая оптимальную дозировку и рекомендации лечащего доктора.

Сердечное лекарство производят в виде таблеток в оболочке. Каждая пилюля помещена в блистеры. В полоске по 10 пилюль. В картонной коробочке 5, 3 или 2 блистера. Драже желтоватого оттенка округлые. Внутри таблетки имеют кремовый цвет.

В каждой таблетке 2,5; 5 или 10 мг активного вещества. В качестве дополнительных ингредиентов производители Бисопролола применяют кукурузный крахмал, специализированную целлюлозу, макрогол 3350 и др. В составе оболочки каждой пилюли тальк, красители, поливиниловый спирт.

К улучшению состояния больного приводит блокада бета1-адренорецепторов, причем избирательного типа. Так препарат оказывает влияние на работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Согласно законам физиологии бета1-адренорецепторы получают импульсы от ЦНС. Если в этом процессе есть нарушения, сердце начинает работать нестабильно, появляются нарушения сердцебиения, затрудняется правильная перекачка крови, повышается артериальное давление. При действии препарата на импульсы ЦНС снижается частота сердцебиений, падает давление и, как следствие, самочувствие человека улучшается.

Бисопролол является антигипертензивным средством. Врачи его действие относят к ряду уверенно снижающих АД. Таблетки назначают для комплексного лечения огромного спектра недугов.

Действие препарата направлено на устранение причин ишемии, облегчения ее симптомов. При этом ритм сердца приходит в норму. Явный противоишемический эффект объясняется способностью лекарства сокращать частоту биений сердца и, как следствие, сократимость миокарда. Улучшающийся кровоток способствует процессу доставки в ткани сердца большего количества кислорода и это, в свою очередь, действует на работу сосудистой и сердечной систем весьма благотворно.

Кроме того, под действием Бисопролола понижается сердечный выброс. Тахикардия купируется, что обусловлено антиаритмическим эффектом.

Попадая в организм, активно действовать препарат начинает после полного всасывания в ЖКТ. При этом проходит от 1 до 3 часов. В этот период как раз и наступает наибольший клинический эффект. Он держится довольно долго.

Среди показаний, которые являются причиной применения лекарства, патологии и наследственные заболевания, а также недуги, приобретенные в процессе жизни под действием вредных факторов внешней среды. Врачи назначают Бисопролол Прана и Бисопролол Тева в таких случаях:

Кардиологи часто прописывают средство сердечникам с диагнозом ХСН (хроническая сердечная недостаточность). Средство становится главным в ряду других лекарств, направленно действующих на причины и последствия недугов сердца и сосудов.

Врачи и производители препарата определили состояния, при которых применять лекарство категорически запрещено. Впрочем, доктора при этом рекомендуют принимать препарат, но под строгим контролем специалистов-кардиологов. Однако если назначение данного медикамента приводит к резкому ухудшению работы органов и систем, назначение лекарства не оправдано. Подход кардиологов индивидуальный. И все же в ряду противопоказаний следующие недуги:

  1. Болезни легких.
  2. Астма в тяжелой форме.
  3. Гипотония или сильные перепады АД.
  4. Нарушения кровообращения.
  5. Синдром Рейно.
  6. Брадикардия.
  7. Недостаточность в стадии, требующей инотропной терапии.
  8. Патология, при которой сердце увеличивается в размерах.
  9. Осложнение инфаркта миокарда.
  10. Нарушение атриовентрикулярной проводимости электрического импульса из предсердий в желудочки, что часто приводит к сильной аритмии и гемодинамике.
  11. Нарушение образования или силы импульса в синусовом узле.

Бисопролол нельзя принимать с такими препаратами, как Сультоприд и Флоктафенин. Не рекомендуют врачи делать одновременное введение Дилтиазема и Верапамила с данным медикаментом.

Эффективное и безопасное применение у сердечников в возрасте до 10-15 лет не доказано. Исследований лекарства на несовершеннолетних не проводилось.

С данным средством не стоит принимать ингибиторы МАО. Если у больного отмечается отторжение лактозы, имеются нарушения всасывания моносахаридов в ЖКТ генетического типа, Бисопролол противопоказан. Также нельзя его применять, когда у больного имеется выраженная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.


По поводу применения этого лекарства необходимо проконсультироваться дополнительно со специалистом узкого профиля. Среди них аллерголог, диетолог. Делать это следует, если пациенту назначены антигистаминные препараты или он сидит на строгой диете.

Бисопролол Алкалоид не назначают пациентам при диагностировании у них гормонально-активной опухоли, дислоцирующейся в области надпочечников, даже несмотря на то, что новообразование носит доброкачественный характер.

Еще одно состояние, при котором средство противопоказано – замедленный процесс выведения кислот или повышенный уровень гидрокарбонатов в организме.

Женщинам, вынашивающим или кормящим детей, врачи не рекомендуют применять медикаментл. Но есть случаи, когда назначение препарата оправдано. Доктор может назначить Бисопролол при беременности в ситуациях, когда польза для будущей или уже состоявшейся мамы превышает возможный вред или вероятность развития побочных реакций.

Кроме того, если есть необходимость в срочном лечении Бисопрололом кормящих мам, доктора рассматривают возможность перевода новорожденных на искусственное питание и отказ от грудного вскармливания в пользу здоровья женщин.

Поскольку действие лекарствасвязано с воздействием на ЦНС, применение спиртного, даже слабого и в малых количествах, в период лечения запрещено. Это приведет к угнетению нервной системы. Также вероятны расстройства психики, депрессивные состояния, психозы. Поэтому Бисопролол и алкоголь несовместимы.

Чаще вначале применения терапевтических мер, врачи назначают небольшие дозы препарата. Это до 5 мг. Позже больной может применять и 10 мг. Общее количество препарата не должна быть более 20 мг в 24 часа.

Желательнее всего принимать Бисопролол в утренние часы. Выпить таблетку можно натощак. Не противопоказано сделать это и во время еды. Пилюлю проглатывают целиком. Важно запить ее. Категорически запрещено принимать таблетку с соком, минералкой, молоком, кефиром, чаем, кофе. Это инактивирует действующее вещество и способно повлиять на возникновение побочных реакций.

Дозировку кардиолог прописывает индивидуально. Разнятся схемы приема при тех или иных заболеваниях сердца. Так, при ХСН сердечникам рекомендуют принимать до 1,25 мг. Дозу увеличить во вторую неделю лечения еще на 1 мг. На столько же и в 3 неделю приема препарата. С 4-й по 8-ю семидневки врачи назначают до 5 мг и 10 мг – с 8-й по 12-ю недели.

Сердечникам, только начавшим принимать препарат, важно постоянно измерять АД и пульс. Желательно еще раз пройти ЭКГ. Увеличение количества мг средства в сутки может иметь место только когда все показатели здоровья в норме.

При отклонениях в функционировании систем и органов прием следует немедленно отменить. Если больной страдает недугами мочевыделительной системы, в сутки ему рекомендовано пить не менее 10 мг.

Схема лечения, обозначенная выше – установленная. Однако по поводу дозировки стоит проконсультироваться с лечащим кардиологом в индивидуальном порядке. Часто доктора не придерживаются принятых и рекомендованных научным медицинским миром дозировок, а в назначениях руководствуются лишь важными показателями состояния здоровья пациентов.

Превышение доз нежелательно. Допускается это в крайних случаях и то, если такая мера оправдана. Лечение медикаментом длительное. Нецелесообразно употреблять его лошадиными дозами.

Если пациент специально или случайно превысил рекомендуемые дозы Бисопролола, возможно возникновение аритмии, резкое снижение уровня сердечных сокращений. Данные состояния обусловлены появлением затрудненного дыхания, развитием сердечной недостаточности.

Когда произошла передозировка Бисопрололом, необходимо срочное промывание желудка. Пациенту следует поставить капельницу для интоксикационного воздействия на организм. Симптомы, характерные для превышения доз Бисопролола:

  1. Замедление сердцебиения.
  2. Нарушение сердечного ритма, характеризующееся появлением новых импульсов.
  3. Простая аритмия.
  4. Нарушение проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки.
  5. Резкое понижение давления.
  6. Посинение пальцев на всех конечностях.
  7. Затрудненное дыхание.
  8. Головокружение.


Передозировка Бисопролол требует госпитализации больного в кардиологическое отделение для проведения ряда процедур. В случае, когда не диагностируются отеки легких, делают несколько капельниц до наступления желаемого эффекта и облегчения состояния. При судорогах врачи назначают Диазепам.

Идентичных по типу действия Бисопролола средств немало. В ряду основных: Бипрол, Нипертен и Коронал. Они содержат в своем составе то же активное вещество, что и главный компонент Бисопролола.

Фармацевты создали и иные аналоги: Кор, Тирез, Арител, Корбис, Бидоп, а также Бетак, Небилет, Лидалок, Метозок, Веро-Атенолол, Вазокардин, Локрен, Эгилок, Сердол.

Стоимость Бисопролола в разных городах России колеблется в пределах 40-70 р. за месячный курс дозировкой 10 мг. Наибольшая цена в столице. Там фармацевты попросят до 20-25 р за 10 таблеток. Это порядка сотни рублей за 50 шт.

Таблица акутальных цен на препарат Бисопролол в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 04.10.2019 00:00.

количество в упаковке — 30 шт
Аптека Наименование Цена Производитель
Аптека Диалог Бисопролол таблетки 10мг №30 48.00 руб. РОССИЯ
Аптека Диалог Бисопролол таблетки 5мг №30 52.00 руб. РОССИЯ
Аптека Диалог Бисопролол (таб.п.пл/об. 2,5мг №30) 92.00 руб. РОССИЯ
Evropharm RU бисопролол-вертекс 2, 5 мг 30 табл 95.10 руб. Вертекс ЗАО
количество в упаковке — 50 шт
Аптека Наименование Цена Производитель
Evropharm RU бисопролол-сз 5 мг 50 табл 135.50 руб. Северная Звезда, НАО
Аптека Диалог Бисопролол-Тева таблетки 5мг №50 159.00 руб. РОССИЯ
Аптека Диалог Бисопролол-Тева таблетки 5мг №50 161.00 руб. Чехия
Evropharm RU бисопролол-тева 5 мг 50 табл 177.00 руб. Тева, ООО
количество в упаковке — 60 шт
Аптека Наименование Цена Производитель
Аптека Диалог Бисопролол (таб.п.пл/об. 5мг №60) 137.00 руб. РОССИЯ
Аптека Диалог Бисопролол (таб.п.пл/об.10мг №60) 138.00 руб. РОССИЯ

Препарат можно купить только по рецепту лечащего кардиолога. Требования к нему также есть. Рецепт должен быть написан на латыни, а именно: Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС). Если дозировки иные, в рецепте они должны быть отражены соответственно.

Пациенты с большой охотой оставляют свои мнения о действии Бисопролола на их организм, процессе лечения этим препаратом на различных медицинских форумах. Большинство из отзывов и комментариев носят выраженный положительный характер, рекомендации и желание продолжать терапию этим средством.

  • Татьяна, 48 лет: «У меня повышенное давление, природу которого врачи определили давно. Это острая сердечная недостаточность. Мне помогает Бисопролол. Несмотря на то, что характер АД скорее скачущий, чем стабильное его повышение, кардиолог настоял на применении Бисопролола. Побочки не возникало никогда. Кроме меня Бисопролол пьет муж и также отмечал отличное его действие и облегчение состояния. Становится легче дышать, восстанавливается нормальный сердечный ритм. Препарат – завсегдатай нашей домашней аптечки. Тем более, что цена лекарства не запредельно высокая. Действует Бисопролол быстро. В сравнении с другими лекарствами такого же типа он выигрывает значительно».
  • Евгения, 40 лет: «Пила Бисопролол в течение 6-7 месяцев. На протяжении всего лечения контролировала сахар крови (с ним проблемы, результаты анализов были очень близки к верхнему порогу нормы) и артериальное давление. В результате на Бисопрололе сахар поднялся до 7 единиц. Врач порекомендовал применять аналог под названием Бисопролол Амлодипин. Буквально через пару недель уровень сахара крови пришел в норму.
  • Елена, 35 лет: «Давление зашкаливало за 140. Пульс явно превышал нормальные значения. Доктора диагностировали тахикардию, нарушение работы сердечной мышцы, аритмию. Сначала прописали Эналаприл, но лечение успехом не увенчалось. Обратилась к другому кардиологу, который, изучив историю болезни и задав несколько вопросов о моем состоянии, прописал Бисопролол. Жжение в груди стало постепенно проходить, дыхание наладилось. Пропала одышка и даже тошнота. Вместе с сердечной деятельностью нормализовался и сон».
  • Наталья, 45 лет: «Проблемы с повышенным артериальным давлением появились год назад и доктора тут же поставили гипертонию. Подошел Бисопролол. Достаточно 1 таблетки, выпитой утром, и весь день я чувствую себя отлично. Цены в аптеках на это лекарство разные. Мне удалось найти самый выгодный вариант. Закупают сразу большую партию, тем более что рецепт лечащего доктора делать это позволяет. Думаю, и впредь буду принимать препарат, но только по согласованию со своим кардиологом».

источник