От чего таблетки бипрол бисопролол

Бипрол – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов (селективных), который используется в лечении артериальной гипертензии и стенокардии. Международное название препарата — бисопролол.

Бипрол выпускается в таблетированной форме по 5 и 10 мг.

Активное вещество – бисопролола фумарат.

Данный препарат обладает гипотензивным (понижающим артериальное давление), антиангинальным и антиаритмическим действием. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, а также стимуляции периферических сосудов симпатической нервной системой. После начала приема препарата гипотензивное действие наступает через 2-5 дней. Стабильный эффект от терапии ожидается через 1-2 месяца.

Максимальная концентрация согласно инструкции Бипрола отмечается через 1-3 часа после его приема. Метаболизируется препарат в печени, и 50% выводится почками в неизмененном виде, а также 2% выводится с желчью.

• Гипертоническая болезнь;
• Вторичная артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии.

Повышенная чувствительность к составляющим компонентам, гиперчувствительность к другим препаратам из этой же группы. Согласно инструкции Бипрол нельзя применять при шоке, отеке легких, хронической сердечной недостаточности 4 ф.кл., АВ-блокаде 2-3 степени, острой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (особенно обусловленной острым инфарктом миокарда), бронхиальной астме и других обструктивных болезнях легких. Противопоказан одновременный прием Бипрола или аналогов с ингибиторами МАО. Нежелателен прием денного средства у пациентов с феохромоцитомой и метаболическим ацидозом.

Согласно инструкции Бипрол с осторожностью нужно применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе, депрессии, псориазе, АВ-блокаде 1 ст. Использование Бипрола и аналогов у беременных женщин возможно только, когда польза от применения данного препарата оправдывает риск развития побочных эффектов у плода.

Согласно инструкции Бипрол назначается один раз в сутки по 5 мг. Препарат принимается утром натощак. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимально возможная суточная доза – 20 мг.

Согласно отзывам Бипрол редко вызывает серьезные побочные эффекты. Со стороны нервной системы возможно развитие утомляемости, слабость, головокружения, расстройств сна, беспокойства, депрессии, астении. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться: брадикардия, нарушение проводимости миокарда, АВ-блокада, развитие аритмии, усиление проявлений сердечно-сосудистой недостаточности, ортостатическая гипотензия, возникновение ангиоспазма (нарушение периферического кровообращения, похолодание конечностей, усугубление симптомов болезни Рейно). Со стороны органов чувств могут возникнуть нарушения зрения, сухость глаза, конъюнктивит. Со стороны ЖКТ могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, изменения вкуса, печеночная дисфункция (холестаз). Со стороны дыхательной системы могут отмечаться затруднение дыхания (при использовании высоких доз Бипрола), у предрасположенных больных может возникнуть бронхоспазм. На препарат также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд). У пациентов с сахарным диабетом, которые получают инсулин, может возникнуть гипогликемия (снижение сахара в крови).

Симптомы передозировки: обморок, судороги, брадикардия (урежение ЧСС менее 50 ударов в мин.), экстрасистолия, аритмия, выраженная гипотензия, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, назначении адсорбирующих средств. В случае развития АВ-блокады показано введение атропина внутривенно. При гипотонии показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов, в случае неэффективности назначаются допамин, добутамин, эпинефрин. При развитии сердечной недостаточности используются сердечные гликозиды, диуретики. В случае возникновения судорог необходимо ввести диазепам внутривенно.

При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Бипрола и аналогов повышен риск развития анафилактических реакций.

Согласно инструкции Бипрол изменяет действие инсулина и таблетированных гипогликемических препаратов. Препарат маскирует симптомы гипогликемии (снижения уровня сахара крови).

Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикоиды и эстрогены при одновременном применении с Бипролом по отзывам ослабляют его гипотензивный эффект.

Данный препарат вместе с сердечными гликозидами и блокаторами кальциевых каналов (например, верапамил) и другими антиаритмическими средствами усиливают рису возникновения брадикардии, сердечной недостаточности и АВ-блокады.

Согласно инструкции Бипрол вместе с нифедипином и диуретиками может привести к значительному снижению артериального давления.

Сочетание этого лекарственного средства с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами усиливает угнетение центральной нервной системы.

Пациентам, которые начали прием Бипрола по инструкции необходим контроль за артериальным давлением ежедневно, также необходим контроль ЭКГ. У больных с сахарным диабетом рекомендовано определение уровня глюкозы крови (не реже 1 раза в 1-2 мес.). В случае появления брадикардии менее 50 ударов в минуту следует немедленно обратиться к врачу. У пациентов с заболеваниями легких перед началом приема Бипрола рекомендовано исследование внешней функции легких.

По отзывам Бипрол не эффективен у 20% пациентов со стенокардией. Основными причинами этого является выраженный атеросклероз коронарных сосудов.

У хронических курильщиков эффект от приема данного препарата снижен.

Согласно инструкции Бипрола, если пациент использует контактные линзы, нужно учитывать факт снижения продукции слезной жидкости.

При развитии у больного депрессии на фоне лечения Бипролом следует отменить препарат.

источник

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

• Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

• Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
• Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

• Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
• Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
• Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
• Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

• ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

• Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .

• Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

• Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
• Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
• Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
• Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
• Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
• Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
• Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
• Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

источник

Бипрол — это эффективное лекарство, которое используется при лечении повышенного давления. Кроме того, часто средство применяется в случае стенокардии. Оно относится к категории адреноблокаторов. Это означает, что лекарство воздействует на рецепторы, расположенные в сердце, нормализуя количество сердечных сокращений и их силу.

Средство изготавливается в одной лекарственной форме — в виде таблеток. Они покрыты специальной оболочкой, которая защищает компоненты препарата от разрушения в агрессивной среде желудка.

Действующим веществом в составе лекарства является фумарат бисопролола. Производители выпускают Бипрол в нескольких дозировках. Содержание активного компонента в одной таблетке может быть 2,5, 5 либо 10 мг.

Помимо данного компонента, в таблетки Бипрол также входят дополнительные элементы, которые используются для лучшего усвоения средства и придания формы таблетке. К ним относятся:

• Лудипресс;
• кросповидон;
• МКЦ;
• стеарат магния;
• диоксид кремния.

Оболочка таблетки состоит из следующих компонентов:

Лекарственное средство используется в первую очередь в качестве средства постоянной терапии гипертонии с целью профилактики инфарктов и приступов стенокардии. Кроме того, препарат широко применяется при наличии у пациента аритмии — нарушении правильного, ритмического сокращения сердца.

Таким образом, средство оказывает сразу три лекарственных эффекта на сердце — гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический.

Для лекарства Бипрол показания к применению следующие:

• хроническая стенокардия;
• гипертоническая болезнь;
• симптоматические гипертензии (гормональные, почечные);
• аритмия (экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая аритмия).

Назначение препарата целесообразно при тяжелых болезнях сердца.

При каком давлении использовать Бипрол в соответствии с инструкцией по применению? Систолическое давление в артериальных сосудах считается увеличенным, если показатель, определяемый с помощью тонометра, выше 140. Начиная с такого уровня давление необходимо снижать. Для этого можно использовать эффективный гипотензивный препарат на основе фумарата бисопролола — Бипрол.

Бипрол — это гипотензивное средство, бета-адреноблокатор, основной особенностью которого является увеличенная продолжительность действия. Срок его действия пролонгирован, поэтому использовать препарат можно 1 раз в день, что очень удобно для пациента.

Таблетку необходимо принимать целиком, запивая небольшим количеством воды. Нельзя ее разжевывать, так как это приведет к повреждению защитной оболочки.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Постоянная дозировка для ежедневного приема лекарственного средства у каждого пациента подбирается в индивидуальном порядке. Употребление препарата начинается с фазы титрования — постепенно увеличивается количество поступающего в организм вещества для достижения положительного эффекта. Данный процесс должен обязательно контролироваться врачом.

Начальная дозировка лекарства для каждого больного составляет 1,25 мг (половина таблетки по 2,5 мг) ежедневно. Такая дозировка нужна, чтобы проверить пациента на наличие гиперчувствительности к компонентам лекарства. Первый прием лекарства проводится под контролем врача с 4-хчасовым мониторингом показателей артериального давления.

При возникновении признаков острой сердечной недостаточности употребление препарата срочно отменяется. Если признаков аллергической реакции не появляется, то ежедневная порция средства постепенно увеличивается.

Повышение дозировки проводится медленно. Каждые 2 недели суточное употребление повышается на 1,25 мг. Данный процесс останавливается тогда, когда врач находит минимальную дозировку, эффективно и быстро снижающую показатель артериального давления у пациента.

У некоторых групп пациентов при приеме препарата Бипрол инструкция по применению немного отличается от стандартной. Это связано с особенностями метаболизма в их организме.

Так, при наличии у пациента тяжелых патологий печени или почек ему требуется коррекция дозы. Фаза титрования проводится очень медленно, а максимальная доза препарата, которую можно употреблять ежесуточно, составляет 10 мг.

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет использовать лекарство Бипрол не рекомендуется. У пожилых пациентов ограничений по приему не выявлено.

Препарат Бипрол оказывает на организм общее (резорбтивное) воздействие, вследствие чего при его употреблении у пациента может возникнуть ряд побочных явлений. Это могут быть:

1. Нарушения работы нервной системы (головная боль, повышенная утомляемость, головокружения, депрессия, галлюцинации).
2. Патологии зрения (снижение остроты зрения, конъюнктивит).
3. Изменения в работе сердечно-сосудистой системы (аритмии, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия).
4. Расстройство пищеварительной системы (тошнота, диарея, рвота, изменение биохимических показателей работы печени, боль в животе).
5. Нарушение функции легких — бронхоспазм, удушье (у больных с бронхиальной астмой).
6. Дерматологические реакции (повышенная потливость, экзантема, крапивница).
7. Нарушения кроветворения (уменьшение содержания тромбоцитов, лейкоцитов в крови).

Тяжелое побочное воздействие препарат Бипрол оказывает на организм беременной женщины. При этом возможно развитие гипогликемии и брадикардии плода, поэтому назначать лекарство в период беременности противопоказано.

Сочетание приема препарата Бипрол и употребления алкоголя не рекомендуется. Это связано с тем, что угнетающее воздействие на нервную систему, которое оказывает действующий компонент препарата, усиливается и удлиняется при совместном введении в организм с этанолом.

Такое интенсивное воздействие может привести к появлению тяжелых осложнений со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы больного человека.

Поэтому на период лечения необходимо ограничить употребление спиртных напитков, даже слабоалкогольных (пива, вина, шампанского). Бипрол и алкоголь несовместимы, об этом стоит обязательно помнить.

На препарат Бипрол отзывы довольно неоднозначны. Все пациенты отмечают эффективность средства. По мнению большинства больных, лекарство хорошо справляется с повышенным давлением, что можно считать его основным преимуществом.

Однако некоторые люди отмечают, что происходит это слишком быстро, и из-за резкого снижения они плохо себя чувствует. После употребления препарата появлялись нежелательные эффекты. В большинстве случаев они были слабо выраженными (несильные головные боли, легкая слабость, тошнота).

Другие пациенты после употребления Бипрола ощущали резкое ухудшение состояния — у них возникала брадикардия, сильные головные боли, галлюцинации, рвота или диарея. Вследствие сильного побочного влияния от приема препарата в таких случаях приходилось отказываться.

В любом случае, назначение препарата Бипрол должен делать лечащий врач пациента, и он же должен контролировать самочувствие больного в начале приема препарата. Только опытный специалист способен проанализировать клиническую картину заболевания, имеющегося пациента, и оценить эффективность применения средства Бипрол у каждого конкретного пациента.

При ухудшении общего состояния лекарство заменяется на лучше переносимый аналог. Эти средства назначаются, когда у больного человека возникают тяжелые побочные эффекты, приводящие к ухудшению общего состояния организма.

Как и для любого лекарства, аналоги препарата Бипрол производятся повсеместно — и в России, и за рубежом. Фармакологические компании выпускают ряд лекарств, которые схожи с ним по действию, но при этом отличаются составом, производителем и ценой. Наиболее распространенные для средства Бипрол синонимы — это препараты Бисопролол и Конкор.

Бисопролол — это аналог, который содержит то же основное действующее вещество, что и Бипрол,— фумарат бисопролола. Производят препарат несколько российских компаний:

• Атолл;
• Вертекс;
• Изварино фарма;
• Ромфарма;
• Северная звезда.

В среднем цена на препарат в 1,5–2 раза ниже, чем на Бипрол. Определенное влияние на цену имеет то, какая компания произвела лекарство.

Если Бисопролол аналог препарата Бипрол — от чего помогает данное средство? Лекарство оказывает на организм антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

О том, что лучше — Бипрол или Бисопролол, давно спорят лечащие врачи. В целом, они практически аналогичны и отличаются только минимальными изменениями в составе, поэтому использовать можно как одно, так и другое лекарственное средство.

Конкор — это еще один аналог препарата Бипрол, содержащий в своем составе фумарат бисопролола. Он также оказывает антиангинальное и гипотензивное действие на сердце. Он применяется от тех же заболеваний, от чего таблетки Бипрол.

Производителем лекарственного средства является немецкая компания Merck KGaA. Цены на одну упаковку Конкора значительно выше, чем на его российские аналоги. В среднем стоимость лекарства больше цены на Бипрол в 1,5–2 раза.

Что лучше — Бипрол или Конкор — задумываются многие пациенты. Однозначно ответить на данный вопрос нельзя. Конкор производится проверенной немецкой компанией, по праву считающейся одной из ведущих фармакологических фирм Европы. Бипрол же — это российское средство, которое производится отечественными фирмами, зато цена на него в разы ниже.

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о типах и симптомах артериальной гипертензии:

источник

В таблетках, покрытых плёночной оболочкой содержится активный компонент – бисопролола фумарат.

Дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

В состав плёночной оболочки входит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк, краситель тропеолин-О.

Выпускается Бипрол в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активного вещества по 5 мг и 10 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в ячейковые упаковки, по 3, 5 или 10 упаковок в одной пачке.

Таблетки обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом.

Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не имеющим внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее. Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект.

Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.

Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.

Приём Бипрола в средних лечебных дозах менее выражено влияет на органы, в которых содержатся β2-адренорецепторы, к примеру: поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов, а также на углеводный обмен, не задерживает натрий в организме.

Внутренний приём препарата сопровождается хорошей абсорбцией из ЖКТ, составляющей 80-90%. При этом еда не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови достигает почти 30%. Отмечено, что небольшое количество вещества проникает в грудное молоко, сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Процесс метаболизма преимущественно происходит в печени. Выведение осуществляется с почками, небольшая часть с желчью.

Основные показания к применению данного лекарства:

• ИБС: профилактика приступов стенокардии;
• артериальная гипертензия.

Препарат не назначают при:

• шоке, например, кардиогенном;
• коллапсе;
• отёках лёгких;
• острой и хронической сердечной недостаточности;
• AV-блокаде II и III степени;
• выраженной брадикардии;
• возрасте до 18 лет;
• cиноатриальной блокаде;
• синдроме слабости синусового узла;
• стенокардии Принцметала;
• артериальной гипотензии;
• бронхиальной астме и хронической обструкции лёгких;
• лактации, беременности и так далее.

При лечении Бипролом необходимо регулярно контролировать состояние пациента с измерением ЧСС и АД, проведением ЭКГ, определением уровня глюкозы крови – для больных сахарным диабетом. Пожилым пациентам следует следить за работой почек. Кроме того, начиная лечение, нужно исследовать функции внешнего дыхания, если у больных имеются нарушения дыхательной системы.

Установлено, что у курящих пациентов действие бета-адреноблокаторов снижено.

При использовании контактных линз нужно помнить, что в период лечения возможно сокращение продукции слёзной жидкости.

Терапия пациентов с другими осложнёнными формами хронических заболеваний должна проводиться с осторожностью, так как нередко проявление одних нежелательных симптомов маскируется под другие. Например, при сахарном диабете не исключена маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Когда необходимо провести операцию с применением общей анестезии препарат отменяют за 48 часов до назначенной процедуры. Также лечение Бипролом прекращается при развитии депрессивного состояния.

Однако резко прекращать лечение противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых аритмий или инфаркта миокарда. Поэтому отмена проводится постепенно, со снижением дозировки в течение 2 недель.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении любым видом транспорта или занятии прочей опасной деятельностью, требующей особого внимания и быстрого реагирования.

При лечении Бипролом могут развиваться нежелательные явления, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной и других систем. При этом возможно проявление: повышенной утомляемости, слабости, головокружения и головной боли, расстройств сна, депрессивного состояния, беспокойства, спутанности сознания, астении и тремора.

Сохраняется вероятность развития: изменения сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, хронической сердечной недостаточности, понижения АД, тошноты, рвоты, проблем со стулом, болезненных ощущений в ЖКТ, нарушения дыхания и так далее.

Не исключены отклонения в работе органов зрения, возникновение аллергических и дерматологических реакций, а также общих нарушений.

Как сообщает инструкция по применению Бипрола, принимать лекарство нужно внутрь, раз в день, лучше с утра, запивая жидкостью.

Таблетки принимают в целом виде. Подбор дозировки выполняется врачом и зависит от особенностей пациента, с учётом его ЧСС и показателей АД.

Например, при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают однократный суточный приём по 5 мг. Если необходимо, то постепенно дозу повышают до 10 мг. Терапевтическая дозировка для пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, может составлять 20 мг, к однократному приёму в сутки.

В случаях передозировки Бипролом возможно возникновение: аритмии, желудочковой экстрасистолии, выраженной брадикардии и понижения АД, AV-блокады, затруднения дыхания, бронхоспазмов, головокружения, обморочного и судорожного состояния и так далее.

При этом обычно проводится симптоматическая терапия с проведением: промывания желудка, назначения адсорбентов и других процедур.

Одновременная терапия Бипролом и применение аллергенов может вызвать тяжёлые системные аллергические реакции или анафилаксию.

Сочетание с йодсодержащими рентгенконтрастными лекарственными средствами повышает риск проявления анафилактических реакций.

Фенитоин и препараты общей анестезии увеличивают выраженность кардиодепрессивного эффекта и вероятность понижения АД.

Кроме того, Бипрол может изменить эффективность инсулина и прочих пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы гипогликемии в виде тахикардии или повышения АД.

Комбинированная терапия с сердечными гликозидами, метилдопами, резерпином и гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом, амиодороном способна привести к развитию или усугубить брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца и сердечную недостаточность.

Нифедипин, диуретики, клонидин, гидралазин, симпатолитики и прочие гипотензивные лекарства могут значительно снизить АД.

Следует воздержаться от одновременного приёма бисопролола и ингибиторов МАО, так как это значительно усиливает гипотензивное действие. Обычно между терапевтическими курсами этих препаратов выдерживают интервал от 14 дней.

Для приобретения Бипрола требуется рецепт врача.

Лекарство хранят в сухом, тёмном, защищённом от детей месте, при температуре до 25 C.

источник

Бисопролол 2,5 мг – лекарственное средство из группы бета — адреноблокаторов. Широко применяется для лечения гипертонии и сердечно — сосудистых заболеваний. Препарат имеет выраженное противоишемическое действие, позволяет снизить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• Действующее вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 46,875 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18,5 мг, крахмал кукурузный — 5,625 мг, магния стеарат — 0,75 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг.
• Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F18422) (поливиниловый спирт- 40%, титана диоксид — 25%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%) — 3,0 мг.

Основное действующее вещество препарата бисопролола фумарат является кардиоселктивным блокатором β₁-адренорецепторов. Он воздействует непосредственно на рецепторы клеток сердца, которые реагируют на адреналин, и блокирует их. За счет этого бисопролола фумарат оказывает несколько фармакологических эффектов:

• Уменьшение частоты сокращений сердца – приводит к снижению потребности миокарда (сердечная мышца) в кислороде и уменьшению минутного объема сердца (снижение количества крови, выталкиваемой сердцем в аорту в течение минуты).
• Снижение реакции артериальных сосудов на адреналин, за счет чего уменьшается тонус их стенок и увеличивается диаметр просвета.

Эти фармакологические эффекты бисопролола фумарата обеспечивают его гипотензивное (снижение артериального давления) и антиангинальное (уменьшение потребности миокарда в кислороде и питательных веществах, за счет чего снижается интенсивность боли при недостаточном кровоснабжении сердечной мышцы) действие.

Биодоступность препарата при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь. Бисопролола фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации. Более 95% действующего вещества препарата выводится почками, причем половина из этого количества в неизмененном виде. Частично бисопролола фумарат перерабатывается в печени до промежуточных продуктов распада. Период полувыведения (время, через которое выводится из организма половина всей дозы препарата) составляет 12 часов, что дает возможность оказания терапевтического эффекта таблетками Бисопролол в течение суток.

Таблетки Бисопролол 2,5 мг показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Так как препарат применяется для длительной терапии сердечно-сосудистой патологии, он не используется для быстрого снижения артериального давления при гипертоническом кризе (резкое и значительное повышение системного артериального давления до высоких цифр).

Применение таблеток Бисопролол противопоказано при ряде патологических (включая заболевания сердечно-сосудистой системы) и физиологических состояниях организма:

• Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (ЧСС

Прием препарата возможен только после назначения врача. Существует ряд особых показаний в отношении его применения, на которые необходимо обращать внимание:

• После начала приема таблеток Бисопролол необходимо в течение первой недели каждодневно проводить контроль системного артериального давления и частоту сердечных сокращений, затем такой контроль проводится 1 раз в неделю.
• В случае наличия каких-либо заболеваний органов дыхательной системы, перед началом использования препарата проводится оценка функции внешнего дыхания.
• Лицам, которые используют контактные линзы, желательно применять глазные капли «искусственные слезы».
• Прием таблеток Бисопролол может привести к маскированию ряда симптомов патологии щитовидной железы и сахарного диабета.
• Резкое прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены, при котором резко возрастает артериальное давление и тахикардия (учащение сокращений сердца).
• Бисопролола фумарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому перед началом приема таблеток Бисопролол необходимо предупредить лечащего врача о возможном использовании других препаратов.

В аптеках таблетки Бисопролол отпускаются по рецепту врача. Не допускается их самостоятельный прием или по рекомендации третьих лиц. В случае появления любых сомнений или вопросов, желательно проконсультироваться с врачом.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Прием алкоголя должен исключаться, так как препарат усиливает его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.

• При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установление временного кардиостимулятора.
• При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются).
• При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).
• При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.
• При судорогах — внутривенно диазепам.
• При бронхоспазме — ингаляционно β2-адреномиметики.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности.

По действующему веществу аналогичными препаратами являются – Бисопрол, Бипрол, Конкор, Коронал, Нипертен.

Средняя стоимость таблеток Бисопролол (2,5 мг 30 шт.) в аптеках Москвы составляет 150-180 руб.

источник

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

действующее вещество: бисопролола фумарат — 2,50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40,00 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон — 3-4%) — 38,05 мг, крахмал кукурузный — 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,45 мг, кросповидон — 0,90 мг, магния стеарат — 0,90 мг;
плёночная оболочка: титана диоксид — 0,43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0,20 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,27 мг, тальк ‒ 0,10 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской. На изломе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика
Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. Обладает лишь незначительным сродством к бета₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета₂-адренорецепторы. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление, которое в начале применения (в первые 24 часа) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активации в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать в начале лечения потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

При хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает выраженность активации симпатоадреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что способствует предупреждению прогрессирования заболевания, улучшению прогноза и уменьшению числа госпитализаций.

Бисопролол, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приёма внутрь составляет до 90% (вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень). Приём пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — около 30%, что снижает вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, связывающимися с белками. Бисопролол распределяется достаточно широко, объём распределения — 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты водорастворимы и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, фармакологически неактивны. В исследованиях с микросомами печени человека in vitro установлено, что бисопролол метаболизируется в основном с помощью изофермента CYP3A4 (до 95%) и в незначительной степени ‒ изофермента CYP2D6. Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками (50%) в неизменённом виде и метаболизмом в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения — 9-12 часов (что позволяет принимать бисопролол 1 раз в сутки). Общий клиренс бисопролола составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6 л/час.

Линейность. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы линейная.

Фармакокинетика бисопролола в особых клинических случаях
Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента.

У пациентов с ХСН (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.

Почечная недостаточность. В случае тяжёлого нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения бисопролола может увеличиться в 2 раза.

Печёночная недостаточность. При тяжёлой печёночной недостаточности период полувыведения удлиняется до 13-15 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Хроническая сердечная недостаточность.

• Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим бета-адреноблокаторам или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»)
• Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующие внутривенного введения лекарственных средств с положительным инотропным действием
• Шок (в том числе кардиогенный)
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора)
• Синдром слабости синусового узла
• Синоатриальная блокада
• Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту)
• Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), особенно при инфаркте миокарда
• Тяжёлые формы бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких в анамнезе
• Выраженные нарушения периферического кровообращения или тяжёлые формы синдрома Рейно
• Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)
• Метаболический ацидоз
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В), флоктафенина, сультоприда; одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции (в состав препарата входит лактозы моногидрат).
• Возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности применения).

Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); тяжёлые нарушения функции печени; рестриктивная кардиомиопатия; врождённый порок сердца; порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; инфаркт миокарда в анамнезе в течение последних 3 месяцев; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического кровообращения; сахарный диабет 1-го типа или сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких; миастения; тиреотоксикоз; феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); депрессия (в том числе в анамнезе); псориаз; отягощённый аллергологический анамнез, период проведения десенсибилизирующей терапии; строгая диета (см. раздел «Особые указания»).

Беременность. Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать негативное влияние на течение беременности и/или плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть такие патологические реакции, как гипогликемия, брадикардия, угнетение дыхания.

Препарат Бипрол не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребёнка. В том случае, когда лечение препаратом Бипрол рассматривается в качестве необходимого, следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов; симптомы гипогликемии и брадикардии возникают, как правило, в течение первых 3 дней жизни.

Лактация. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется приём препарата Бипрол в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, с небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки утром (до завтрака, во время или после него). Таблетки не следует разжёвывать или растирать в порошок.

Предварительными условиями для начала лечения препаратом Бипрол являются стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в течение шести недель; лечение оптимальными дозами препаратов стандартной терапии ХСН; отсутствие изменений в стандартной терапии ХСН в предшествующие две недели.

Начало лечения препаратом Бипрол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Фаза титрования
Рекомендуемая начальная доза препарата Бипрол составляет 1,25 мг (½ таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг один раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться с интервалом не менее 2-х недель. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендуемая (целевая) доза препарата Бипрол при хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг один раз в день.

Во время фазы титрования необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления и признаков усугубления течения хронической сердечной недостаточности, которые могут развиться с первого дня применения препарата.

После приёма начальной дозы 1,25 мг (½ таблетки по 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение 4 часов (контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, нарушений проводимости, признаков усугубления течения сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Каждое увеличение дозы должно осуществляться только при условии хорошей переносимости предыдущей дозы и стабильного состояния пациента. При сомнительной переносимости и чрезмерном снижении артериального давления дозу увеличивают 1 раз в 4 недели; при этом целевая доза может быть достигнута к 24-й неделе. Если нет возможности достичь целевой дозы, пациент должен получать максимально переносимую дозу.

В период титрования или поддерживающей терапии могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этих случаях рекомендуется сначала провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии (диуретика и/или ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ); при неэффективности этой меры может потребоваться временное снижение, более медленное титрование дозы или отмена препарата Бипрол. Возобновление терапии и/или титрования дозы препарата Бипрол следует рассматривать только после стабилизации состояния пациента.

Не следует допускать внезапного прекращения приёма препарата Бипрол (как и любого бета-адреноблокатора), поскольку возможно развитие синдрома «отмены», который проявляется признаками декомпенсации ХСН. Поэтому отмену и снижение дозы препарата Бипрол следует проводить постепенно, под наблюдением врача, с учётом индивидуальных реакций пациента (см. раздел «Особые указания»).

При пропуске приёма очередной дозы препарата не следует удваивать следующую дозу.

Продолжительность лечения.
Препарат Бипрол обычно назначается для долговременной терапии, длительность которой определяется врачом.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек или печени. При нарушении функции почек или печени лёгкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени титрование дозы проводится с особой осторожностью (см. раздел «С осторожностью»); максимальная суточная доза препарата Бипрол составляет 10 мг.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Дети. В связи с недостаточностью данных применение препарата Бипрол у детей до 18 лет не рекомендуется.

Пациенты с сопутствующими заболеваниями. В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжёлыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца или пороками клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев (см. раздел «С осторожностью»).

Частота приведённых ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — более 10%; часто — более 1% и менее 10%; нечасто — более 0,1% и менее 1%; редко — более 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия, ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления, ухудшение течения ХСН с развитием периферических отёков (отёчность лодыжек, стоп) и одышки, ощущение холода или онемения в конечностях (парестезия); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, боль в груди.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Обычно эти явления развиваются в начале курса лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха, изменение вкуса; очень редко — ощущение сухости и болезненности глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, обострение течения псориаза.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции (частота не отличается от плацебо).

Со стороны иммунной системы: редко — появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения.

Аллергические реакции: редко ‒ кожный зуд, сыпь, крапивница, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации в плазме крови триглицеридов, повышение активности «печёночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), билирубина; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: очень редко — синдром «отмены».

Симптомы. Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочное состояние, судороги.

Случаи передозировки бисопролола единичные, наблюдалась брадикардия и/ или выраженное снижение артериального давления. Чувствительность к однократному приёму высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение. В случае передозировки рекомендуется, прежде всего, отмена бисопролола, промывание желудка, назначение адсорбирующих средств и проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина (1-2 мг). Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или другое средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При развившейся AV блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин); в случае необходимости ‒ постановка искусственного водителя ритма.

При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (антиаритмические препараты IA класса не применяются).

При выраженном снижении артериального давления ‒ пациента следует перевести в положение Тренделенбурга; если нет признаков отёка лёгких, показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности ‒ введение эпинефрина (адреналин), допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления).

При гипогликемии — внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе бета₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При судорогах — внутривенно диазепам.

Гемодиализ несущественно увеличивает выведение бисопролола.

На эффективность и переносимость бисопролола могут повлиять другие одновременно принимаемые лекарственные средства. Такое взаимодействие возможно также в случае, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо информировать врача о других принимаемых лекарственных средствах, даже в случае их приёма без предписания (препараты безрецептурного отпуска).

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленных флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций (совместное применение противопоказано).

Сультоприд. Вследствие аддитивного эффекта возможно развитие выраженной брадикардии; высокий риск желудочковых аритмий (совместное применение противопоказано).

Ингибиторы МАО. Не рекомендуется совместное применение (за исключением ингибиторов МАО типа В), поскольку велика вероятность значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем. Вследствие синергизма действия при совместном применении с бисопрололом возможно замедление AV проводимости и снижение сократительной способности миокарда (следует избегать этой комбинации).

В период лечения препаратом Бипрол внутривенное введение верапамила или дилтиазема, других антиаритмических препаратов противопоказано (опасность развития асистолии, AV блокады высокой степени, выраженной брадикардии, тяжёлой артериальной гипотензии, усиления сердечной недостаточности).

Гипотензивные средства центрального действия (например, клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, моксонидин, рилменидин). Не рекомендуется совместное применение с бисопрололом. Вследствие синергизма действия и угнетения симпатических компенсаторных механизмов повышается риск развития выраженной брадикардии, остановки синусового узла, нарушения AV проводимости, выраженного снижения артериального давления, снижения сердечного выброса. Резкая отмена, особенно до отмены бисопролола, повышает риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии (см. раздел «Особые указания»).

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при совместном применении с бисопрололом снижают AV проводимость и усиливают отрицательное инотропное действие (требуется строгое клиническое и электрокардиографическое наблюдение).

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон). Возможно усиление негативного влияния на AV проводимость.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин). Повышается риск выраженного снижения артериального давления и усиления сердечной недостаточности.

Парасимпатомиметики. Возможно усиление нарушений AV проводимости и увеличение риска развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усилить системное действие бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).

Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь. При совместном применении возможно усиление гипогликемического действия. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более характерно для неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для ингаляционной общей анестезии, производные углеводородов (например, хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды. Повышение риска развития брадикардии, удлинение времени AV проведения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (вследствие задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивное действие бисопролола.

Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин). Возможно ослабление действия обоих препаратов.

Адреномиметики, влияющие на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин). Возможно усиление вазоконстрикторных эффектов этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, с повышением артериального давления. Подобное взаимодействие более вероятно с неселективными бета-адреноблокаторами.

Диуретики, симпатолитики, гидралазин, другие лекарственные средства с потенциальным влиянием на артериальное давление. При совместном применении возможно чрезмерное снижение артериального давления.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, седативные, снотворные и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол. При совместном применении возможно чрезмерное снижение артериального давления и усиление угнетения центральной нервной системы.

Мефлохин. Повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие).

Симпатомиметики, ксантины (аминофиллин, теофиллин). Возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов.

Баклофен. Повышается риск артериальной гипотензии.

Негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола (клинически незначимо).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб могут провоцировать тяжёлые системные аллергические реакции у пациентов, получающих бисопролол (см. раздел «С осторожностью»).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

• На начальных этапах лечения препаратом Бипрол пациенты нуждаются в наблюдении с контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек 1 раз в 4-5 месяцев. Следует обучить пациента методике подсчёта частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении её менее 60 уд/мин.
• Нельзя резко прерывать лечение препаратом Бипрол или изменять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, особенно у пациентов с ИБС (риск развития тяжёлых аритмий, инфаркта миокарда, декомпенсации ХСН). Отмену проводят постепенно (в течение 2 и более недель), снижая дозу на ¼ в 3-4 дня.
• У пациентов с отягощённым бронхолёгочным анамнезом перед началом лечения рекомендуется исследование функции внешнего дыхания. При бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни лёгких показано одновременное назначение бронходилатирующих средств, периодический контроль клинического состояния и параметров функции внешнего дыхания. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует применения более высокой дозы бета₂-адреномиметиков. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
• У пациентов с отягощённым аллергологическим анамнезом бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. При этом эффект от применения эпинефрина (адреналина) может отсутствовать (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• У пациентов с сахарным диабетом бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в плазме крови до нормального уровня.
• У пациентов с AV блокадой I степени, нарушением периферического кровообращения лёгкой и умеренной степени возможно усиление симптомов, обострение заболевания, особенно в начале лечения (см. раздел «С осторожностью»).
• У пациентов с псориазом, в том числе в анамнезе, бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) можно применять, только тщательно взвесив соотношение пользы от лечения и риска (см. раздел «С осторожностью»).
• При необходимости отмены препарата Бипрол перед плановым хирургическим вмешательством, это следует сделать постепенно и завершить за 48 час до начала общей анестезии. Пациенту, который принял препарат Бипрол перед хирургическим вмешательством, следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
• У пациентов с феохромоцитомой препарат Бипрол может быть назначен только при достижении эффективной альфа-адреноблокады (риск развития парадоксальной артериальной гипертензии).
• При тиреотоксикозе препарат Бипрол может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы (например, тахикардию). Резкая отмена бисопролола у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку может усилить симптоматику.
• При одновременном применении клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены препарата Бипрол.
• Пациенты, принимающие препарат Бипрол в комбинации с препаратами, снижающими запасы катехоламинов (например, резерпин), должны находиться под наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае развития у пациентов, особенно пожилого возраста, нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение бисопрололом.
• Рекомендуется прекратить терапию (постепенно снижая дозу) при развитии депрессии, вызванной приёмом препарата Бипрол, или перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титра антинуклеарных антител.
• В период лечения препаратом Бипрол необходимо избегать употребления алкоголя.
• Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Вследствие индивидуальных реакций способность к управлению транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также в случае одновременного употребления алкогольных напитков.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2, 5 мг.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25º С.
Хранить в недоступных для детей местах.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ООО МАКИЗ-ФАРМА«, Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5
Адрес места производства:
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8

ООО «Хемофарм», Россия
249030, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62

АО Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

источник