Лизиноприл с амлодипином вместе

Можно ли принимать «Лизиноприл» и «Амлодипин» вместе? Судя по тому, что на фармацевтическом рынке представлены такие комбинированные препараты, можно. Есть лекарственное средство, название которого состоит из наименований этих двух активных ингредиентов, есть медикамент «Экватор». Препарат выпускается в таблетированной форме. Рассмотрим его основные отличительные черты.

Вместе лизиноприл и амлодипин содержатся в препарате «Экватор». Есть и еще один препарат, не менее востребованный на рынке. Он представлен под наименованием «Лизиноприл плюс», представляет собой таблетки, содержащие 10 мг одного компонента и 5 мг второго. Меньший объем приходится на амлодипин. В одной упаковке содержится от трех до шести десятков капсул. Каждый экземпляр окрашен в белый, имеет круглую форму уплощенного типа. Предусмотрены риска, фаска. В одной таблетке амлодипин представлен в виде безилата, второй ингредиент включен в форме дигидрата. В качестве дополнительных соединений производителем применены целлюлоза, крахмал, магниевые и кремниевые вещества.

Таблетки «Экватор», в составе которых тоже есть эти два активных ингредиента, изготавливаются в форме плоского круга. Предусмотрено наличие фаски, риски. Оттенок – белый или максимально близкий к нему. Одна из поверхностей дополнена гравировкой. Есть несколько вариантов дозировок. Амлодипин включен в медикамент в форме безилата, лизиноприл представлен дигидратом. Есть варианты дозировок: 5 и 10, 5 и 20, 10 и 10, 10 и 20 мг соответственно. В составе, кроме амлодипина и лизиноприла, есть крахмал, целлюлоза, магниевые молекулы в форме стеарата. В одной упаковке содержится от 10 до 60 таблеток. Точное количество упомянуто на внешней стороне упаковки. Здесь уточняется дозировка активных ингредиентов в каждом экземпляре.

Комбинация лизиноприла и амлодипина оказывает выраженное антигипертензивное влияние на человеческий организм. Лекарственное средство принадлежит к группе комбинированных. Один из основных ингредиентов относится к типу ИАПФ. Второе соединение – из класса БМКК. Чтобы понять особенности влияния средства на человеческий организм, имеет смысл рассмотреть по отдельности оба соединения.

Это активное вещество принадлежит к числу получаемых при переработке дигидропиридина. Оно относится к группе угнетающих медленные каналы кальция препаратов, то есть к классу БМКК. Вещество блокирует такие каналы и ослабляет переход кальциевых ионов сквозь мембраны внутрь клеточных структур. Эффект в большей степени выражен в гладких клетках сосудистых мышц, нежели в структурах сердца. Антиангинальный результат объясняется артериальным расширением (на периферии, коронарных сосудов), одновременно увеличивается просвет артериол. В случае стенокардии ослабляются ишемические проявления, расширяются артериолы на периферии, опускаются ОПСС и постнагрузка на сердечную систему, ослабляется нужда сердца в кислородных молекулах.

Хотя нельзя сказать, что лучше — амлодипин или лизиноприл, — можно с уверенностью говорить о надежном эффекте комбинированного препарата. За счет содержания амлодипина такое лекарственное средство предупреждает коронарные спазмы и расширяет артерии, артериолы, одновременно влияя и на здоровые участки, и на уже пострадавшие от ишемии. Растет активность снабжения миокарда кислородом. На фоне стабильной стенокардии повышается стойкость к физнагрузкам, медленнее развиваются приступы, ослабляется депрессия сердечного сегмента из-за ишемии. Приступы приходят реже, понижается нужда в нитроглицерине и иных препаратах из класса нитратов.

Нередко пациентам назначают комбинированную лекарственную терапию с включением в программу амлодипина, индапамида и лизиноприла. Первое вещество из этого списка отличается продолжительным эффектом (его сила зависит от дозы) на давление. Такой объясняется вазодилатирующим воздействием на мышечные стенки сосудистой системы. В случае повышенного артериального давления разовый прием адекватного объема гарантирует клинически достаточное понижение показателей на сутки. Таковое фиксируется в положении и стоя, и лежа.

Ортостатическая гипотензия у пациентов, проходящих курс с включением амлодипина, фиксируется редко. Препарат не понижает восприимчивости к физнагрузкам. При его употреблении снижается выраженность гипертрофических процессов в желудочке сердца слева. При этом проводимость, сократимость сердечной мышцы не ухудшаются, нет рефлекторного роста ЧСС. Прием содержащих амлодипин и лизиноприл таблеток приводит к росту активности фильтрации почечными клубочками и замедлению тромбоцитной агрегации. Есть невыраженный натрийуретический эффект. Нет негативного воздействия на метаболизм, жировой профиль крови. Допускается прием амлодипина при диабете, подагре, астме. Выраженный эффект на давление фиксируется спустя 6-10 часов, сохраняется в течение суток.

В таблетках «Лизиноприл плюс» амлодипин не является доминирующим, в них больше первого вещества. Лизиноприл – это ИАПФ. Такое соединение предупреждает реакцию трансформации первого типа ангиотензина во второй. Понижение концентрации этого вещества в организме сопряжено с ослабеванием выделения альдостерона. Понижается деградация брадикинина, активнее генерируются простагландины. Опускается ОПСС, давление, предварительная нагрузка на сердца, снижается показатель давления в капиллярной сетке дыхательной системы. При недостаточности работы сердца в форме хроники препарат повышает минутный кровяной объем. Одновременно растет стойкость сердечной мышцы к нагрузкам. Расширение сосудов больше свойственно артериям, нежели венам. Ряд эффектов препарата объясняется опосредованным воздействием на ренин-ангиотензиновую систему. Продолжительный прием позволяет ослаблять мышечную сердечную гипертрофию. Корректируется состояние артериальных стенок.

Если больному назначают комбинированное лечение (например, «Амлодипин», «Бисопролол» и «Лизиноприл» одновременно), включение ИАПФ в такую систему позволяет повысить качество снабжения сердечных тканей кислородом. При недостаточности работы сердца в форме хроники ИАПФ позволяет добиться роста длительности жизни. Если человек ранее перенес сердечный инфаркт, но недостаточности органа нет, лизиноприл ослабляет прогресс нарушения функциональности желудочка слева.

Как можно узнать из сопровождающей комбинированное средство, содержащее лизиноприл и амлодипин, инструкции по применению, первый упомянутый ингредиент показывает выраженный эффект уже спустя час после поступления в организм. Максимальная результативность фиксируется в среднем через 6,5 часа после этого момента. Длительность сохранения эффективности достигает суток. При повышенном артериальном давлении эффект наблюдается первые несколько дней после старта курса, спустя месяц или два состояние окончательно стабилизируется.

Наблюдались случаи необходимости резкой отмены вещества. Не выявлено значимого рост давления, объясняющегося именно этой отменой. Под влиянием лизиноприла падает давление, снижается явления альбуминурии. При гипергликемии средство помогает нормализовать нарушенный клубочковый эндотелий. При диабете не влияет на содержание глюкозы в кровеносной системе. Употребление лизиноприла не повышает риски гипогликемии.

Поскольку лизиноприл и амлодипин совместимы, удалось разработать эффективные комбинированные средства. Одно из таких выпускается под наименованием «Экватор». Вещество содержит оба рассмотренных ингредиента. Такое сочетание позволяет понизить риск возникновения побочных эффектов, присущих каждому из действующих веществ по отдельности. Конечно, применение комбинированного средства допускается строго под контролем специалиста, поскольку риски все равно велики, но переносится рассматриваемое средство больными лучше, нежели каждый из препаратов по отдельности.

Как можно заключить из отзывов, вместе «Амлодипин» и «Лизиноприл» зачастую назначают людям, нуждающимся в лекарственном средстве для коррекции артериальной гипертензии. Предварительно доктор уточняет разумность применения комбинированного курса. Употреблять медикамент нужно только по показаниям. Самостоятельный прием с высокой степенью вероятности приводит к формированию нежелательных эффектов. Гипертензия – единственное показание, упоминающееся в сопровождающей лекарство инструкции.

Лица, которым назначали комбинированное вещество для контроля показателей давления, иногда интересуются, как велики риски, связанные с возможностью взаимного влияния ингредиентов друг на друга. Как показали испытания, опасность возникновения такого химического взаимодействия практически минимальна. Проверена зависимость длительности полувыведения, максимальной концентрации или особенностей распределения веществ в организме. Не установлена коррекция этих параметров употреблением средств в комбинации или по отдельности. Не выявлено зависимости от периода трапезы. Пища не корректирует уровень всасываемости соединений. Продолжительная циркуляция ингредиентов в кровеносной системе допускает употреблять лекарственное средство единожды ежесуточно.

Комбинированное лекарственное средство, содержащее амлодипин и лизиноприл, необходимо употреблять перорально. Прием не зависит от трапезы. Требуется запивать лекарственный состав чистой водой без добавок в разумном объеме. Суточная разовая рекомендованная доза – одна капсула. Желательно ежедневно употреблять средство в стабильное время. В сутки нельзя применять более одной таблетки.

Комбинированный медикамент следует принимать, если дозировка действующих ингредиентов совпадает с оптимальным объемом каждого из них для конкретного случая. Сперва врач определяет фиксированные дозы для определенного пациента, затем сверяет их с разработанными вариантами комбинированных лекарственных средств. Выше были указаны возможные выпуски лекарств «Экватор» и «Лизиноприл плюс». Если не удалось найти ни одного подходящего формата выпуска, нужно назначить больному раздельный прием этих соединений.

Если врач прописал комбинированное средство, в составе которого есть амлодипин и лизиноприл, но в самом начале употребления лекарства резко опустилось артериальное давление, больной должен занять положение лежа на спине и приостановить прием. Необходимо обратиться за помощью к лечащему доктору. Обычно транзисторное явление не вынуждает отказываться от терапевтического курса, но иногда требуется уменьшение дозировки. Если возникает необходимость экспериментального подбора дозы, на период формирования курса выписывают ингредиенты в форме отдельных фармацевтических продуктов.

Иногда больному назначают многокомпонентный курс (например, одновременно амлодипин, лизиноприли розувастатин). Как показывает практика, чем больше элементов лекарственной программы нужно больному, тем выше опасность пропуска приема чего-либо. Если пациент пропустил период употребления «Экватора», следует дождаться следующего раза. Каждый раз используют разовую порцию. Если предыдущая доза пропущена, не требуется удваивать следующую. Возмещать пропуск не нужно.

Строгим противопоказанием к приему «Экватора» выступает повышенная восприимчивость любого ингредиента, включенного в препарат. Это касается и основных компонентов, и вспомогательных соединений. Нельзя применять вещество, если организму человека присуща повышенная восприимчивость какого-либо продукта переработки дигидропиридина или ИАПФ. Если больной ранее применял ИАПФ и это спровоцировало отек Квинке, если такое явление наблюдалось при иных причинах, «Экватор» использовать нельзя. Запрещено принимать средство при ангионевротическом отеке идиопатической формы либо обусловленном наследственным фактором, а также в шоковом состоянии, при кардиогенном шоке. Препарат не назначают при стенокардии нестабильного типа. Исключительный случай – тип заболевания, известный как болезнь Принцметала. Нельзя назначать средство при тяжелой форме сниженного давления в артериях, когда показатели менее 90 единиц, и при недостаточности работы сердца в нестабильной форме гемодинамического типа, если ранее перенесен острый инфаркт. Препаратом не пользуются при необходимости приема алискирена или иных фармацевтических продуктов, в чьем составе есть это вещество, при диабете, почечных нарушениях в среднем или тяжелом виде.

«Экватор», «Эквамер» (препарат, содержащий одновременно амлодипин, лизиноприли розувастатин) не используют в период беременности. Нельзя применять комбинированное средство при лактации и в несовершеннолетнем возрасте, при нужде в антагонистах рецепторной системы восприятия второго типа ангиотензина при нефропатии из-за диабета. Ограничения накладывает обструкция выходного левожелудочкового сердечного тракта гемодинамически значимого формата, а также митральный стеноз.

Иногда комбинированное средство назначают при стенозе аорты, некоторых типах миопатии, цереброваскулярных патологиях. Такие состояния требуют повышенного внимания. Важно регулярно проверять состояние пациента, отслеживать работоспособность внутренних систем и органов. Аккуратности требует случай, если больной обязан употреблять калийсберегающие мочегонные, калиевые препараты, калиевые заменители соли. Особенного внимания заслуживают лица с избытком калия в организме, недостатком натрия, а также страдающие миелосупрессией, диабетической болезнью, почечным симметричным артериальным стенозом.

Очень аккуратно комбинированное лекарство от повышенного давления назначают, если человек перенес пересадку почки, вынужден терпеть гемодиализ, страдает альдостеронизмом первичного типа или употребляет пищу при строгом ограничении соли. Необходимость использования веществ, ингибирующих ферментное соединение CYP3A4, индукторов этого фермента требует регулярного контроля состояния больного.

Прием комбинированного средства, в составе которого есть амлодипин и лизиноприл, может стать причиной понижения концентрации гемоглобина, гематокрита в кровеносной системе. Есть опасность угнетения кроветворной функции. Присутствует риск аллергической реакции, повышения или понижения содержания глюкозы в крови. Крайне редко наблюдаются мышечный гипертонус, невропатия, экстрапирамидные расстройства. Есть опасность проблем со зрением, сном, сознанием. Возможны угнетенные состояния, встревоженность, лабильность. Некоторые отмечали шум в ушах. Крайне редко фиксировался инфаркт. Есть опасность нарушения частоты и скорости биения сердца, предсердной фибрилляции. Возможна гипотензия, есть опасность нарушения тока крови в мозгу. Может сформироваться синдром Рейно.

Зафиксированы случаи пневмонии, панкреатита, гепатита. Есть опасность недостаточности работы печени, нарушения стула, болезненности в области живота. У иных фиксировались кашель, одышка, сухость во рту. Анализы могут показать рост активности ферментов печени.

источник

Латинское название: Amlodipine + Lisinopril

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine) + лизиноприл (Lisinopril)

Производитель: ЗАО «Северная звезда» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Амлодипин + Лизиноприл – комбинированный гипотензивный препарат, содержащий блокатор медленных кальциевых каналов и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 6 упаковок; по 30 шт. в банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или флакон. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амлодипин + Лизиноприл).

действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) + лизиноприл (в форме лизиноприла дигидрата) – 5 мг (6,95 мг) + 10 мг (10,93 мг), 10 мг (13,9 мг) + 20 мг (21,86 мг) или 5 мг (6,95 мг) + 20 мг (21,86 мг);
вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, аэросил безводный (кремния диоксид коллоидный безводный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Амлодипин + Лизиноприл – комбинированный антигипертензивный препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами его активных компонентов – амлодипина и лизиноприла.

Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Обладает гипотензивным и антиангинальным действием. Его антигипертензивная активность обусловлена расслабляющим эффектом, оказываемым непосредственно на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Вещество блокирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антиангинальное действие амлодипина определяет расширение коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии это способствует уменьшению выраженности ишемии миокарда. Расширение периферических артериол приводит к снижению ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), уменьшению постнагрузки на сердце и потребности миокарда в кислороде. Расширение коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда обеспечивает увеличение поступающего в миокард кислорода (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин предупреждает спазм коронарных артерий, который может быть вызван, в том числе курением.

Длительное гипотензивное действие носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в день обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 часов в положении стоя и лежа.

Для амлодипина нехарактерно возникновение острой артериальной гипотензии в связи с медленным наступлением антигипертензивного эффекта. При стабильной стенокардии однократный прием суточной дозы увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, способствует замедлению развития приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, понижает частоту приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина или других нитратов.

Амлодипин не оказывает влияния на сократимость миокарда и его проводимость, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), оказывает слабое натрийуретическое действие.

Клинически значимое понижение АД наступает через 6–10 часов, эффект длится 24 часа. У пациентов с диабетической нефропатией прием препарата не вызывает увеличения выраженности микроальбуминурии. Не отмечено какого-либо неблагоприятного влияния амлодипина на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови. Его применение показано пациентам с такими сопутствующими патологиями, как бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра.

Применение амлодипина при стенокардии, атеросклерозе сонных артерий, коронарном атеросклерозе (от поражения одного сосуда и до стеноза трех и более артерий) и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов, перенесших инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, предотвращает увеличение толщины комплекса интима-медиа сонных артерий, способствует снижению количества летальных исходов от инфаркта миокарда, инсульта, аортокоронарного шунтирования или чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики. Кроме этого, уменьшается число госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардии, снижается частота вмешательств по восстановлению коронарного кровотока.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) одновременное применение амлодипина с дигоксином, ингибиторами АПФ или диуретиками не повышает риск развития осложнений и летальных исходов.

При неишемической этиологии хронической сердечной недостаточности (III–IV функционального класса по классификации NYHA) прием амлодипина повышает риск возникновения отека легких.

Лизиноприл, являясь ингибитором АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к снижению концентрации ангиотензина II и прямому уменьшению секреции альдостерона. Под действием лизиноприла понижается деградация брадикинина, и увеличивается синтез простагландинов. Снижая ОПСС, преднагрузку, АД и давление в легочных капиллярах, вещество способствует увеличению минутного объема крови и повышению толерантности миокарда к физическим нагрузкам при хронической сердечной недостаточности. В большей степени расширяются артерии, чем вены. Часть эффектов лизиноприла объясняется воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. На фоне длительного лечения отмечается уменьшение гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью способствует удлинению продолжительности жизни, а у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка.

После приема внутрь лизиноприл начинает действовать через 1 час, максимальный гипотензивный эффект наступает через 6–7 часов и сохраняется в течение 24 часов. У пациентов с артериальной гипертензией клинический эффект отмечается уже через несколько дней после начала лечения, а для достижения стабильного действия препарата требуется регулярный прием в течение 30–60 дней. Резкая отмена не вызывает выраженного повышения АД. Кроме антигипертензивного действия лизиноприл способствует уменьшению альбуминурии, при гипергликемии – нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. У больных сахарным диабетом не оказывает влияния на уровень концентрации глюкозы в крови и учащение случаев гипогликемии.

Благодаря сочетанию в одном препарате свойств двух активных компонентов Амлодипин + Лизиноприл позволяет достичь сопоставимого контроля АД и предупредить возникновение возможных побочных эффектов.

После приема Амлодипин + Лизиноприл внутрь всасывание активных веществ происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ): амлодипин всасывается медленно и почти полностью, лизиноприл – в количестве

25% от принятой дозы. Одновременный прием пищи на их абсорбцию не влияет. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови амлодипина достигается через 6–12 часов, лизиноприла – через 6–8 часов после приема. Средняя абсолютная биодоступность: амлодипин – 64–80%, лизиноприл – 25–29%.

Объем распределения (V_d) амлодипина в среднем составляет 21 л на 1 кг веса тела, это указывает на его значительное распределение в тканях.

Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет 97,5% от части, находящейся в крови. Его равновесная концентрация (C_ss) в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема.

Лизиноприл с белками плазмы крови связывается слабо.

Оба активных вещества преодолевают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, которые существенной фармакологической активностью не обладают. Эффект «первого прохождения» через печень незначительный.

Лизиноприл в организме не биотрансформируется, он выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T_1/2) лизиноприла составляет 12 часов.

T_1/2 амлодипина после однократного приема может составлять от 35 до 50 часов, на фоне повторного применения – около 45 часов. Через почки выводится до 60% принятой дозы: 10% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через кишечник с желчью выводится 20–25% препарата. Общий клиренс амлодипина – 0,116 мл/с/кг, или 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

При печеночной недостаточности T_1/2 амлодипина удлиняется до 60 часов, при длительной терапии препаратом предполагается увеличение его кумуляции в организме.

При хронической сердечной недостаточности отмечается снижение абсорбции и клиренса лизиноприла, его биодоступность не превышает 16%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин уровень лизиноприла в плазме крови выше в несколько раз, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При этом увеличиваются время достижения С_mах в плазме крови и T_1/2.

У пациентов в пожилом возрасте уровень концентрации лизиноприла в плазме крови в среднем повышен на 60%, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в 2 раза превышает показатели пациентов молодого возраста.

Биодоступность лизиноприла при циррозе печени снижается на 30%, а клиренс – на 50% от аналогичных показателей у пациентов с нормальной функцией печени.

Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом не установлено, фармакокинетика и фармакодинамика активных веществ препарата не нарушаются по сравнению с показателями каждого вещества в отдельности.

Длительная циркуляция препарата в организме позволяет достичь желаемого клинического эффекта при режиме дозирования 1 раз в день.

Применение препарата Амлодипин + Лизиноприл показано для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, которым требуется комбинированная терапия.

ангионевротический отек в анамнезе, включая случаи, связанные с применением ингибиторов АПФ;
наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
шок, включая кардиогенный;
нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба);
гемодинамически значимый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты и другие гемодинамически значимые обструкции выходного тракта левого желудочка;
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
сочетание с препаратами, которые являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, у пациентов с диабетической нефропатией;
сопутствующая терапия алискиреном или алискиренсодержащими средствами у больных сахарным диабетом и/или при умеренных или тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин);
период беременности;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ или производным дигидропиридина;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется применять таблетки Амлодипин + Лизиноприл при тяжелых нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, нарушении функции печени, азотемии, гиперкалиемии, первичном альдостеронизме, цереброваскулярных заболеваниях (включая недостаточность мозгового кровообращения), артериальной гипотензии, ишемической болезни сердца, синдроме слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия), коронарной недостаточности, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), аортальном или митральном стенозе, остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после него, угнетении костномозгового кроветворения, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (таких как AN69), рвоте, диарее и других состояниях, вызывающих снижение ОЦК (объем циркулирующей крови), в пожилом возрасте пациента.

Таблетки Амлодипин + Лизиноприл принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в одно и то же время, ежедневно.

Дозу препарата подбирают путем титрования отдельных активных компонентов, принимая амлодипин и лизиноприл в качестве монотерапии.

Прием Амлодипин + Лизиноприл показан только в тех случаях, когда оптимальная поддерживающая доза амлодипина и лизиноприла для пациента соответствует следующим фиксированным дозам (соответственно): 5 мг и 10 мг, 5 мг и 20 мг, 10 мг и 20 мг.

Подбор оптимальной дозы должен проводиться под наблюдением врача.

Рекомендованное дозирование: 1 таблетка в дозе 5 мг + 10 мг, 5 мг + 20 мг или 10 мг + 20 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

При нарушении почечной функции лечение следует сопровождать контролем функционального состояния почек, содержания натрия и калия в плазме крови. Если на фоне терапии возникает ухудшение функции почек, применение препарата Амлодипин + Лизиноприл следует прекратить и перейти на лечение отдельными лекарственными формами активных компонентов.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени необходимо учитывать возможное замедленное выведения амлодипина.

Критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до

источник

Амлодипин и Лизиноприл назначаются для нормализации артериального давления. Совместный прием медикаментов способен стать причиной развития побочных эффектов, поэтому допускается только при отсутствии терапевтического эффекта от их использования по отдельности.

Амлодипин и Лизиноприл назначаются для нормализации артериального давления.

Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Применение лекарственного средства способствует:

снижению артериального давления;
нормализации кислородного обмена в клетках;
расширению кровеносных сосудов;
восстановлению сократительной способности миокарда;
снижению риска развития гиперкалиемии.

Препарат способствует снижению нагрузки на сердце, уменьшает частоту его сокращений при тахикардии, увеличивает их количество при брадикардии. Медикамент позволяет контролировать нагрузку на органы грудной клетки при тяжелых физических упражнениях.

Применение лекарства не нарушает обмена веществ.

Препарат рекомендуется при ишемии и стенокардии, для выраженного антигипертензивного эффекта достаточно даже однократного использования медикамента.

Применение лекарственного средства способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов. Действие медикамента обеспечивает:

снижение артериального давления;
нормализацию кислородного обмена;
улучшение почечного кровотока.

Препарат рекомендуется к применению при ишемии для восстановления естественного кровообращения, при остром инфаркте миокарда для нормализации работы левого желудочка.

Прием Лизиноприла способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов.

Комбинация лекарственных средств способствует выраженной артериальной гипотензии, расширению сосудов, избавлению от болевого синдрома в области сердца.

Смесь действующих веществ рекомендуется использовать для устранения сердечной боли и нормализации давления при следующих состояниях:

стенозе почечных артерий;
хронической форме почечной недостаточности;
сердечной недостаточности;
артериальной гипертензии;
сахарном диабете;
тиреотоксикозе;
атеросклерозе аорты.

Лекарства не рекомендуется к назначению пациентам:

с нестабильной стенокардией;
с низким артериальным давлением;
с отеком гортани;
с высокой чувствительностью к веществам, входящим в состав;
с нарушением функции печени;
с красной волчанкой.

Медикаменты не используются в педиатрической практике, противопоказаны женщинам в период беременности и лактации. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратов на фоне обезвоживания организма и после выполнения процедуры гемодиализа.

Амлодипин не используется в педиатрической практике, противопоказан женщинам в период беременности и лактации.

Таблетки пьют одновременно, запивая водой. Лекарство принимают 1 раз в сутки. Длительность курса определяется лечащим врачом. Терапия с использованием медикаментов требует регулярного проведения лабораторного исследования для оценки химических показателей сыворотки крови. Классическая схема лечения предусматривает прием каждого медикамента в дозировке 10 мг.

При правильном подборе дозировки нежелательные реакции развиваются редко. Передозировка способна спровоцировать появление:

головной боли;
нарушения концентрации внимания;
кашля;
аритмии;
гепатита или панкреатита;
миалгии или артралгии;
судорог;
псориаза;
бронхоспазма.

Маргарита Сергеевна, терапевт

Одновременный прием препаратов помогает нормализовать и предупредить повторное повышение АД. Терапия с применением этих лекарств может сопровождаться развитием судорог, справиться с которыми помогают уколы соответствующих медикаментов.

Лариса Николаевна, кардиолог

Препараты эффективные, действуют быстро. При их использовании необходимо отказаться от приема диуретиков, следовать рекомендованной схеме приема. Лечение требует постоянного контроля давления, чтобы исключить его острое снижение.

Препараты прописывались в дозировке 5 мг. Эффект от их приема наступал быстро, сохранялся в течение длительного времени. Из побочных эффектов заметила только небольшую слабость, которая появлялась через 1-2 часа после принятия таблеток.

Медикаменты были рекомендованы к приему из-за сердечной недостаточности. К концу курса начал беспокоить сухой кашель, но врач посетовал не отказываться от лечения.

В структуре причин смерти сердечно-сосудистая патология занимает первое место во всем мире, а возглавляют этот печальный список ИБС (ишемическая болезнь сердца) и эссенциальная гипертония. Амлодипин и Лизиноприл используются для лечения обоих заболеваний, на этом их сходство и заканчивается.

Данные препараты совершенно различны, они относятся к различным классам лекарственных средств и у них разные механизмы действия. Лизиноприл относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), а Амлодипин — к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК).

Ингибиторы АПФ — это один из основных классов кардиологических лекарственных средств. Через ряд химических взаимодействий они уменьшают содержание сильных вазоконстрикторов в крови (вазопрессин, эндотелиин, альдостерон, ангиотензин II), увеличивают количество веществ с вазодилятирующим действием (брадикинин, оксид азота, простагландины).

В результате сосуды расширяются, снижается пред- и постнагрузка на сердце (сердце работает в более физиологичных условиях), уменьшается ишемия миокарда, артериальное давление нормализуется.

Кроме того, иАПФ снижают активность симпатоадреналовой системы, улучшая регуляцию практически всех функций организма.

В многочисленных исследованиях доказано, что эти лекарства продлевают сроки и улучшают качество жизни пациента.

Лизиноприл среди иАПФ занимает особое место, поскольку в организм он попадает в виде активного лекарства, не требующего переработки в печени, что уменьшает нагрузку на этот орган.

Кроме того, в состав молекулы не входит сульфгидрильная группа, присущая многим представителям этого класса, что также повышает его безопасность.

Лизиноприл, даже при длительном применении, редко дает осложнения и хорошо сочетается со многими кардиологическими препаратами, не влияя на их действие.

Оригинальный препарат — Диротон («Гедеон Рихтер» Венгрия). Сейчас выпускается много дженериков (аналогов дешевле): Лизиноприл Ратиофарм (Германия), Лизиноприл-Тева (Венгрия). В России выпускают Канон, Тенлиза, Органика.

Таблетки «Диротон» — 10 мг (56 шт)

Применяют при эссенциальной гипертонии, всех формах ИБС, хронической недостаточности кровообращения, диабетической нефропатии. При недостаточности кровообращения (ХСН) это препарат выбора.

Блокаторы кальциевых каналов — это обширная группа кардиологических препаратов, различных по строению, химическим и физическим свойствам. В один класс они включены благодаря единому механизму действия.

Мышечные волокна сосудов и внутренних органов способны сокращаться только в присутствии ионов кальция. Под действием антагонистов кальция ток этих ионов в клетку уменьшается, кроме того БКК тормозят поступление кальция в цитоплазму из эндоплазматической сети — внутреннего резерва этого иона в клетке. В отсутствии кальция происходит:

расслабление мышечных волокон сосудов и сердца.
нормализуется артериальное давление,
понижается пост- и преднагрузка на сердце,
расширение коронарных сосудов улучшает кровоток в сердце, уменьшая зону ишемии.

Амлодипин — самый востребованный препарат группы БКК. Широкое использование лекарства объясняется тем, что вещество длительное время находится в крови в терапевтической концентрации (24-30 часов), обеспечивая гипотензивный и антиишемический эффект в течение суток.

Стойкое снижение давления наблюдается уже через неделю от начала лечения. Благодаря тому, что лекарство медленно поступает в кровь, резкого снижения давления после приема Амлодипина не бывает. Не свойственны ему и ортостатические реакции.

уменьшает частоту и тяжесть и ангиозных приступов,
снижает суточную потребность в нитроглицерине,
улучшает переносимость физических нагрузок,
обладает кардиопротектиным и цереропротективным действием.

Оригинальный препарат — Норваск США («Пфайзер»). Выпускается в таблетированной форме, по 5 мг и 10 мг. Сейчас существует много дженериков как в России, так и за рубежом: Амлодифарм, Амлодигамма, Корди-Кор (Россия), Тенокс (Словения), Калчек, Стамло (Индия).

Кроме ИБС применяется при всех видах стенокардии, эссенциальной гипертонии, вторичных гипертензиях. Амлодипин является препаратом выбора при спонтанной стенокардии.

Постановка вопроса о том, что лучше: Амлодипин или Лизиноприл, некорректна. Это абсолютно разные лекарственные средства. При ХСН препаратом выбора является Лизиноприл. При стенокардии Принметала помогают только антагонисты кальция.

Что касается гипертонической болезни, то было доказано, что главным способом предотвращения осложнений этого серьезного заболевания, является нормализация артериального давления.

Рекомендованные для лечения эссенциальной гипертонии препараты, в том числе иАПФ и БКК, достоверно и примерно одинаково снижают артериальное давление. Ранжирования по этому признаку в кардиологии не существует.

Что именно подойдет данному больному в конкретном случае, Лизиноприл либо Амлодипин, может решить только врач.

Во многих случаях Лизиноприл и Амлодипин принимать вместе не только можно, но и необходимо. Выяснилось, что при монотерапии (лечение только одним из них) очень трудно, а часто невозможно, нормализовать артериальное давление.

Сочетание препаратов разных классов, улучшающих течение и прогноз заболевания, называются рациональными. Общепринято, что при эссенциальной гипертонии схема Лизиноприл и Амлодипин — комбинация рациональная.

Сейчас выпускаются таблетки с фиксированной комбинацией гипотензивных препаратов. Преимуществом таких лекарственных средств является то, что исключена возможность применения нерациональных сочетаний. Кроме того, стоимость комбинированных препаратов меньше, чем сумма отдельных. При использовании комбинаций больные принимают меньше таблеток, что увеличивает приверженность к лечению.

В России запатентованы следующие фиксированные комбинации Лизиноприл плюс Амлодипин:

Комбинированные препараты назначаются больным с тяжелым формами заболевания. Но прежде чем назначить эти комбинации, должна быть установлена необходимость в применении каждого из компонентов в отдельности у конкретного больного.

Выбирая схему лечения, врач основывает ее на данных осмотра, результатах лабораторных и инструментальных исследований.

Затем строится план долгосрочного лечения, принимаются во внимание все хронические заболевания пациента, возможные осложнения лечения, риск осложнений самой патологии.

Только после этого выбирается класс лекарственных средств, а затем конкретный препарат, его доза и кратность приема. Менять что–либо в схеме лечения может только лечащий врач.

Амлодипин осуществляет блокировку медленных кальциевых каналов, проявляет выраженное антиангинальное, а также гипотензивное воздействие. Под влиянием этого вещества существенно снижается поступление ионов Са в клетки гладкой мышечной ткани и непосредственно в клетки миокарда, понижая АД и периферическое сопротивление сосудов.

Амлодипин проявляет антиангинальные свойства благодаря расширению не только артериол, но и артерий, снижая постнагрузку. Наблюдается насыщение кислородом неповрежденного участка миокарда, а также его ишемизированных областей.

Стоит отметить, что Амлодипин предупреждает формирование ишемического ST-интервала, не провоцируя при этом рефлекторную тахикардию, не наблюдается влияние на проводимость и сократительную способность миокарда. В результате воздействия этого вещества снижается потребность применения нитроглицерина, к тому же уменьшается частота сужения сосудов, питающих сердечную мышцу.

Проявляется длительное гипотензивное влияние, которое зависит от принимаемой пациентом дозы лекарства. В случае ишемической болезни наблюдается выраженное кардиопротекторное, а также антиатеросклеротическое воздействие.

На фоне приема амлодипина замедляется процесс агрегации клеток-тромбоцитов. Усиливается клубочковая фильтрация, регистрируется не достаточно выраженное натрийуретическое влияние. Допускается применение препарата лицами, страдающими подагрой, СД, а также бронхиальной астмой. Терапевтический эффект от приема наблюдается спустя 2-4 часа, он сохраняется на протяжении последующих суток.

Лизиноприл относится к числу веществ-ингибиторов АТФ, он снижается формирование альдостерона, а также ангиотензина 2, при этом способствует повышению выработки самого брадикинина.

Действие лизиноприла не распространяется на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновые системы.

Под воздействием лизиноприла наблюдается понижение АД, давления внутри легочных капилляров, снижается пред- и постнагрузка, наряду с этим усиливается почечный кровоток.

Данное вещество способствует расширению артерий, нормализует кровоснабжение миокарда, который подвергся ишемии. В случае длительного использования снижается выраженность гипертрофии стенок артерий миокарда. Под влиянием лизиноприла тормозится дисфункция в левом желудочке, которая обычно регистрируется после перенесенного инфаркта миокарда.

Лизиноприл способен снижать альбуминурию, проявляет высокую эффективность при повышенном АД, при котором наблюдается низкий показатель ренина.

Гипотензивный эффект лизиноприла наблюдается спустя 1 час после его применения, в последующие 6 часов регистрируется наивысшее терапевтическое действие и сохраняется на протяжении 24 часов.

Стоит отметить, что при резком завершении приема лизиноприла не было зафиксировано развитие так называемого эффекта отмены.

Сочетание таких компонентов как лизиноприл и амплодипин позволяет предупредить возникновение негативных реакций, которые спровоцированы противорегуляцией активных составляющих. Эта комбинация назначается к приему в том случае, когда применение препаратов по отдельности не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта.

Благодаря длительной циркуляции в крови этих лекарства могут применяться единоразово за сутки. Лизиноприл и амплодипин не вступают во взаимосвязь между собой.

Проведение комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии.

Способ применения амлодипина и лизиноприла

Оба препарата предназначены для перорального приема. Для лиц, которые осуществляют прием гипотензивных ЛС, назначается применение лекарства по 1 пилюле за сутки.

Если осуществлялся прием средств-диуретиков, то примерно за 2-3 дн. до применения амлодипина с лизиноприлом диуретические лекарства потребуется отменить.

Чтобы определить начальную дозировку препаратов и ту, что необходима для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением работы почечной системы, дозы потребуется титровать и выявлять индивидуально, осуществляя отдельный прием амлодипина и лизиноприла.

Лекарство в дозировке 10 мг/5 мг назначается тем лицам, у которых поддерживающая доза препаратов титрована до 10 мг и 5 мг. Прием повышенных доз осуществляется в соответствии схеме, назначенной лечащим врачом.

На протяжении курса лечения потребуется мониторить деятельность почечной системы, сывороточный уровень К и Na. При ухудшении функции почечной системы терапию прекращают, дозу лекарств снижают до оптимальных значений.

Стоит учитывать, что может наблюдаться замедление выведения амлодипина у лиц с патологиями печени.

Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:

Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
Предрасположенности к развитию ангионевротического отека
Развитии митрального или аортального стеноза
Гипертрофической кардиомиопатии обструктивного типа
Сопутствующей артериальной гипертензии
Диагностировании кардиогенного шока
Беременности, ГВ.

Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.

С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:

Диагностировании цереброваскулярных недугов
Тяжелых патологиях ССС
Аутоимунных заболеваниях
СД
Нарушение кроветворения в костном мозге
Соблюдении диеты, которая подразумевает ограничения в употреблении продуктов, богатых натрием
Восстановительном периоде после трансплантации почек
Гиперкалиемии
Нарушениях со стороны печени и почечной системы.

Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.

У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.

При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.
Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.
Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.
В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.

У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.

При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.

НС: вялость, сильные головные боли, астения, неустойчивость настроения, бессвязность мышления и дезориентация, сонливость
Дыхательная система: появление непродуктивного кашля
ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, развитие аритмии
ЖКТ: ощущение пересушенности в ротовой полости, эпигастральные боли, ухудшение работы кишечника, развитие гепатита или желтухи, признаки панкреатита, приступы тошноты, понос, частые рвотные позывы, утрата интереса к пище, выраженная гиперплазия десен
Мочеполовая система: ухудшение функционирования почечной системы, нарушение мочеотделения, развитие импотенции
Система кроветворения: признаки агранулоцитоза, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, развитие эритропении, лейкопении, тромбоцитопении, а также нейтропении
Опорно-двигательная система: отечность щиколоток, признаки артралгии, проявления аллергии
Лабораторные показатели: повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, гиперкалиемия, наличие антинуклеарных антител
Кожа: высыпания по типу крапивницы, усиленное потоотделение, выраженный зуд, возникновение эритемы, гиперемия кожного покрова лица, алопеция
Иные: возникновение лихорадочного состояния, боль за грудиной, развитие миалгии.

При приеме вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов может наблюдаться снижение плазменной концентрации амлодипина, а во время применения ингибиторов микросомального окисления – регистрируется ее сильное снижение.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и иных препаратов К (калия) может провоцировать развитие гиперкалиемии. В связи с этим прием таких лекарств должно осуществляться только после оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможных рисков для здоровья, также потребуется контролировать уровень К в крови и мониторить работу почечной системы.

Некоторые диуретические средства способны снижать АД, при приеме гипотензивных ЛС может наблюдаться аддитивное воздействие.
Эстрогенсодержащие препараты, НПВС, симпатомиметики, а также ряд адреностимуляторов могут снижать лечебный эффект комбинации амлодипина и лизиноприла.
Антациды вместе с колестирамином способствуют замедлению абсорбации компонентов таблеток слизистыми ЖКТ.
Нейролептики, амиодарон, α1-адреноблокаторы, а также хинидин усиливают наблюдаемый гипотензивный эффект.
Может замедляться выведение средств на основе лития, в связи с этим потребуется мониторить плазменные концентрации лития.
Прокаинамид, хинидин способны удлинять QT-интервал.
Стоит обратить внимание, что лизиноприл снижает «вымывание» К при одновременном проведении терапии диуретическими средствами.
Лекарства, которые включают Са, способны снижать эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.
Циметидин совместим с амлодипином и лизиноприлом, как лучше его принимать, стоит уточнить у лечащего врача.
Передозировка
В случае приема сверхдоз возможно возникновение периферической вазодилатации, приступов тахикардии, резкое снижение АД.

С учетом того, что амлодипин медленно абсорбируется, нет необходимости в проведении процедуры промывания ЖКТ, рекомендуется начать прием препаратов-энтеросорбентов.

При снижении АД показано в/в допамина, а также глюконата кальция. В дальнейшем потребуется контролировать АД, диурез, гидро-электролитный баланс.

Стоит обратить внимание, что процедура гемодиализа в этом случае будет неэффективной.

На сегодняшний день выпускаются несколько препаратов, в состав которых входит амлодипин с лизиноприлом: Лизиноприл Плюс, Экватор, Эквакард, Экваприл. В этих лекарственных средствах содержится фиксированная доза каждого из компонентов.

Перед тем как начать лечение, стоит пройти комплексное обследование, проконсультироваться с врачом и определить оптимальную схему лечения заболевания. При необходимости в ходе терапии можно будет скорректировать дозу принимаемого лекарства.

Амлодипин и Лизиноприл — препараты, снижающие давление при симптоматической и эссенциальной гипертензии. Обладают различными механизмами действия, дополняя эффекты друг друга. Влияют на тонус сосудов, расширяя их просвет и снижая спастическое сопротивление.

Амлодипин и Лизиноприл — препараты, снижающие давление при симптоматической и эссенциальной гипертензии.

Относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Действующее вещество оказывает противоишемическое, антигипертензивное, сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие.

Применяется при гипертонии для снижения повышенного артериального давления, стенокардии, болезни Рейно и других патологиях, связанных с ангиоспазмом.

Действие амлодипина основано на блокировании кальциевых каналов, снижении возбуждения гладких мышечных волокон сосудов и вазодилатирующем свойстве.

Препарат снижает гемодинамическое сопротивление артерий, уменьшая повышенное артериальное давление, вызванное высоким уровнем вазоконстрикторов, — адреналина, вазопрессина, ренина почек.

При ИБС лекарство снижает нагрузку на сердце, снимает спазм коронарных артерий, питающих миокард, и улучшает кровообращение.

Лекарство принадлежит к классу препаратов, ингибирующих активность ангиотензин-превращающего энзима. Применяется при гипертензии, спазме коронарных артерий (стенокардия, инфаркт миокарда).

Лизиноприл применяется при гипертензии, спазме коронарных артерий (стенокардия, инфаркт миокарда).

Обладает вазодилатирующим эффектом, снижая влияние на сосудистый тонус ангиотензина II, повышая содержание брадикинина, расширяющего артерии.

Повышает выносливость сердечной мышцы при физических и психологических нагрузках, улучшает трофику миокарда, расширяя коронарные артерии. Снижает сопротивление сосудов, уменьшая нагрузку на сердце.

Оба препарата расширяют сосуды, снижая нагрузку на миокард. Обладают кардиопротекторным и гипотензивным эффектами.

Ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, симптоматическая гипертензия при заболеваниях почек, сахарном диабете, гипертоническая энцефалопатия.

Амлодипин: гипотония, шоковые состояния (в т.ч. сердечная недостаточность после инфаркта миокарда), гиперчувствительность к производным пиридина, аортальный стеноз.

Лизиноприл: склонность к аллергическим реакциям (наличие в анамнезе анафилактического шока и отека Квинке), период беременности и кормления.

Лекарства, Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему- лизиноприл (lisinopril)- амлодипин (amlodipine)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
амлодипина безилат	6.95 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	5 мг
лизиноприла дигидрат	21.86 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 160.19 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) — 2 мг. 10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные. 30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима–медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Сочетание амлодипина и лизиноприла в одном препарате позволяет достичь соспоставимый контроль АД и предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция может варьировать от 6 до 60%, в среднем составляет 30%, биодоступность — 25-29%. После приема внутрь Сmах лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

источник