Меню Рубрики

Атенолол и небиволол применяют

«Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. Он классифицируется как третье поколение средств категории «бета один адреноблокаторы». Основной эффект, ради которого применяют медикамент – вазодилатирующее влияние.

Оригинальные таблетки «Небиволол» и аналоги отличаются положительным воздействием на сердечную систему: сокращения нормализуются, при повышенной частоте – становятся реже и спокойнее. Также приходит в норму давление в левом желудочке, артериальное. Диастола становится надежнее, при ишемии препарат позволяет избежать симптомов ангины.

Всего лишь две недели регулярного приема по инструкции препарата «Небиволол» (аналогов), и уже можно видеть улучшение состояния: давление приходит в норму. Надежной стабилизации удается добиться при курсе не менее чем в два месяца. Впрочем, конкретные сроки несколько варьируются – зависит от того, оригинальный препарат применяется или один из его аналогов.

Из инструкций по применению «Небиволола» и аналогов следует, что медикаменты этого типа необходимы людям, у которых были установлены:

Противопоказания к приему средства «Небиволол» и аналогов следующие:

  • сердечная недостаточность в острой форме или декомпенсированная;
  • депрессивные расстройства;
  • миастения;
  • спазмы бронхов;
  • гипотензия;
  • астма;
  • тяжелые нарушения сосудистой системы;
  • возраст («Небиволол» и аналоги не используют до достижения пациентом совершеннолетия);
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к активному веществу;
  • кардиогенный шок;
  • недостаточно эффективная работа печени;
  • брадикардия;
  • феохромоцитома.

Благодаря относительно невысокой цене аналоги «Небиволол-Тева» по инструкции по применению рекомендуют при показаниях принимать беременным женщинам и пожилым людям, а также пациентам, склонным к аллергии. Такая практика требует регулярного контроля со стороны лечащего врача.

Кроме того, допускается назначать препараты больным сахарным диабетом и лицам, у которых очень активно работает щитовидка. При всех этих диагнозах отзывы на аналоги «Небиволола» показывают, что препараты с одинаковым действующим веществом эффективны и помогают справиться с сердечными заболевания, но принимать лекарство можно только под контролем врача. При замещении выписанного медикамента аналогом следует предупредить доктора.

Что такое аналоги «Небиволола»? Это такие медикаментозные средства, которые по своему влиянию на организм похожи на исходное лекарство. Кроме того, препараты должны входить в одну и ту же фармакологическую группу. Положительные отзывы, цена на аналоги и «Небиволол» – все эти факторы зачастую заставляют задуматься над тем, на что заменить выписанное лекарство, чтобы сэкономить. Кроме того, оригинальное средство можно найти далеко не во всех аптеках.

По сходной цене аналоги «Небиволола» в инструкции по применению имеют приблизительно те же правила применения лекарства, что и оригинальное средство. Выделяют такие аналоги, которые можно назвать синонимами. Это медикаменты, в которых главную роль играет одинаковое вещество. Что касается «Небиволола», то для него синонимичными будут:

Как определить аналоги «Небиволола»? Это такие медикаментозные средства, которым присвоен аналогичный АТС-код. Кроме того, наименование медикамента, которое не было запатентовано, обычно совпадает. Правда, отличия в компонентах, за исключением главного вещества, могут оказать влияние на больного, поэтому замена должна происходить строго под контролем лечащего врача.

Этот аналог «Небиволола» хорошо зарекомендовал себя при стенокардии и гипертензии. Его принято включать при комплексном лечении сердечной недостаточности, особенно если это заболевание диагностировано в компенсационной форме в хроническом виде. Дополнительно можно принимать диуретики, гликозиды и некоторые другие медикаменты. Средство позволяет снизить риск коронарной смерти. Если уже произошел инфаркт, этот медикамент дает возможность предупредить повторение ситуации.

Допускается замена только при согласии лечащего врача и соблюдении инструкции по применению аналога «Небиволола». Цена, отзывы на этот препарат привлекательны: в среднем в аптеках за него попросят не более 100 рублей. Впрочем, найти средство в продаже непросто.

Можно сделать вывод о пользе «Атенолола» в качестве аналога «Небиволола» из инструкции по применению. Цена на этот препарат – всего лишь 18 рублей за упаковку из 20 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.

Медикамент полезен при широком спектре заболеваний, в число которых входят ишемия, гипертензия, проблемы с ритмом сердечных сокращений. При уже произошедшем инфаркте препарат позволяет предупредить повторение ситуации. Кроме того, он эффективен в качестве профилактической меры против коронарной смерти. В сравнении с предыдущим аналогом, «Атенолол» купить не проблема: он есть практически в каждой аптеке. Правда, обратите внимание на производителя: отечественные медикаменты стоят дешевле, а вот изготовленные за границей окажутся дороже в несколько раз.

Исключительно положительны отзывы на аналог «Небиволола». Инструкция по применению гласит, что медикамент следует выбирать, если диагностирована гипертензия, так как он эффективно понижает давление, что ведет к уменьшению вероятности коронарной смерти. Средство эффективно против сердечно-сосудистой смерти и помогает избежать осложнений, связанных с недостаточным функционированием коронарных сосудов.

Препарат полезен при стенокардии и позволяет стабилизировать работу сердца при диагностированной недостаточности. Наиболее положительное влияние оказывается на желудочек слева. Если уже назначено лечение против сердечной недостаточности, это средство будет хорошим вспомогательным инструментом.

О чем еще рассказывают отзывы? Аналоги «Небиволола» (инструкция по применению должна строго соблюдаться) полезны, если уже имел место инфаркт. «Беталок зок» не будет исключением, этот медикамент позволяет предупредить повторение ситуации. Кроме того, он нормализует ритм сердечных сокращений и приводит в порядок деятельность органа в целом, помогает в качестве профилактического средства при склонности больного к мигреням. В продаже присутствует в таблетках с содержанием 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Упаковки содержат 14-30 таблеток. Цена варьируется от 100 рублей до 350.

Этот медикамент также принадлежит к числу аналогов «Небиволола». Эффективность показывает при ишемии и гипертензии, помогает больным с систолической дисфункцией желудочка сердца слева. Допускается комбинирование с диуретиками и некоторыми другими типами лекарственных препаратов. При наблюдении врача возможен одновременный прием сердечных гликозидов. Также можно практиковать комбинированную терапию с использованием ингибиторов АПФ.

«Бисопрол» в аптеках представлен таблетками с содержанием активного вещества: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. Стоимость варьируется от 25 до 250 рублей за упаковку. В одной пачке содержится 30-50 таблеток. Инструкция по применению: в сутки допускается прием от 2,5 до 10 мг. Дозу принимают за один раз. Подбор объема должен производиться врачом. Недопустимо в сутки принимать более 10 мг медикамента.

«Конкор» – довольно дорогостоящий аналог препарата «Небиволол». В продаже он представлен упаковками по 30-50 таблеток, содержание активного вещества – от 2,5 мг до 10 мг. Стоимость за упаковку варьируется от 200 до 600 рублей. Многое зависит от производителя: российские фармацевтические продукты стоят дешевле, нежели зарубежные. Впрочем, отзывы показывают, что иностранные медикаменты несколько более эффективны, быстрее действуют.

«Конкор» рекомендуют выбирать, если была диагностирована сердечная недостаточность. Наиболее эффективен прием средства, если заболевание сопровождается дисфункцией систолы желудочка сердца слева. Допускается комбинированная медикаментозная терапия: «Конкор» хорошо сочетается с диуретиками, ингибиторами АПФ.

Выбирать «Конкор» вместо «Небиволола» можно только после консультации с лечащим врачом. Если специалист одобряет такой выбор, можно применять аналог. Помните о вероятности индивидуальной непереносимости компонентов состава. Необходимо, чтобы доктор регулярно контролировал состояние больного. Механика применения таблеток следующая: медикамент пьют утром до еды. Первое время рекомендованная доза – 1,25 мг. Со временем допустимо наращивание, но не более 20 мг в сутки. За один раз нельзя принимать более 5 мг. Эффективность показывает только длительный курс лечения. При лечении «Конкором» нужно регулярно проверять давление и частоту сердечных сокращений.

Медикамент зарекомендовал себя как качественный аналог «Небиволола». Цена на него немногим ниже, нежели на оригинальное средство: варьируется от 120 до 500 рублей за упаковку. В пачке содержится 30-100 таблеток, предназначенных для приема в сутки один раз (утром до еды). Активное вещество присутствует в концентрации 5-10 мг в расчёте на одну таблетку.

«Коронал» хорошо показал себя при лечении больных с ишемией, стенокардией, гипертензией. Впрочем, если доктор рекомендовал использовать «Небиволол», замена на «Коронал» должна происходить строго под контролем врача. Препарат имеет некоторые противопоказания, в том числе по сочетаемости с другими лекарствами, а также может замаскировать симптомы тахикардии.

Этот медикамент назначают, если у больного были диагностированы ишемия или стенокардия, гипертензия. Средство показало эффективность в качестве профилактического у больных с повышенным риском инфаркта и тахиаритмии. Кроме того, применяется, чтобы предотвратить приступы мигрени.

«Метопролол» в продаже представлен упаковками по 30-100 таблеток. Каждая из них покрыта оболочкой и содержит активное действующее вещество в количестве 50-100 мг. Стоимость упаковки варьируется от 19 до 50 рублей.

При выборе этого медикамента нужно быть крайне острожным, если речь идет о беременной и кормящей матери. Известно, что средство проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Если женщина беременна, то назначают «Метопролол» только тогда, когда устраняемый им риск для здоровья взрослого человека существенно выше, нежели потенциальное негативное влияние на плод. Что касается лактации, то здесь использовать «Метопролол» категорически не рекомендовано. Если приближаются роды, прием медикамента нужно прекратить за 72 часа до планируемого срока, но не позднее чем за 48 часов. После рождения нужно отслеживать состояние ребенка не менее 72 часов, контролируя показания сердечной активности, давления.

Хоть этот препарат и считается аналогом «Небиволола», по факту гораздо чаще происходит наоборот: при назначении «Небилета» больные уточняют, можно ли применять вместо него «Небиволол». Причина тому очень простая: стоимость. Одна упаковка «Небилета» в российских аптеках стоит 500-1000 рублей. Цена варьируется в зависимости от количества таблеток в пачке: 14 или 28 штук. Активного вещества в одной таблетке – 5 мг.

Медикамент показал хорошие результаты при лечении сердечной недостаточности, сопряженной с некорректным функционированием левого желудочка. Можно использовать его в качестве дополнительного при лечении ингибиторами АПФ. Известно, что «Небилет» сочетается с наперстянкой, антагонистами ангиотензина. Можно смело комбинировать его с диуретиками.

Медикаментозное средство производится в Германии, зарекомендовало себя хорошим качеством и высокой надежностью. Допустимо использование в разном возрасте, в том числе разрешается прием беременными и кормящими женщинами – правда, под строгим контролем лечащего врача. Доктор назначает количество препарата в стуки, принимать его нужно один раз. Время приема не зависит от того, когда и сколько больной кушает.

Этот препарат представлен в продаже таблетками по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Упаковка содержит 30-60 таблеток. Ориентировочная стоимость препарата – 100-200 рублей. Конкретная цена зависит от концентрации действующего вещества и числа таблеток.

Средство показало себя эффективным против гипертензии. Может использоваться в комбинации с другими препаратами, но эффективно и как монотерапия. При приеме медикамента уменьшается риск коронарной, сосудистой смерти, проходят проявления стенокардии. Хорошие результаты показывает в качестве меры против проявления ангины. Средство нормализует сердечный ритм и позволяет устранить нарушения деятельности сердца. Используется в качестве эффективной меры против мигрени.

Читайте также:  Атенолол международное непатентованное название

Применяют «Эгилок» по следующей схеме: начинают с небольшого количества и постепенно наращивают объемы. В сутки нельзя выпивать более 200 мг. Обычно средство используют вечером, утром. Каждая доза – 25 или 50 мг. При стенокардии препарат могут назначить принимать в сутки три раза. Дозу в 200 мг врачи могут назначить, если диагностирован гипертиреоз. Очень осторожно следует использовать медикамент (а по возможности и вовсе исключить его), если необходимо лечить беременную женщину, кормящую, а также ребенка до 18 лет.

источник

На данной странице представлен список всех аналогов Небиволол по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Небиволол:Атенолол
  • Самый популярный аналог Небиволол:Конкор
  • Классификация АТХ: Небиволол
# Название Цена в России Цена в Украине
1 Атенолол атенолол
Аналог по показанию и способу применения
10 руб 4 грн
2 Метопролол метопролол
Аналог по показанию и способу применения
18 руб 4 грн
3 Метопролол-Тева метопролол
Аналог по показанию и способу применения
21 руб
4 Метопролол-Ратиофарм метопролол
Аналог по показанию и способу применения
28 руб
5 Бисопролол Аналог по показанию и способу применения 33 руб 7 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Небиволол учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Конкор бисопролол
Аналог по показанию и способу применения
118 руб 32 грн
2 Бикард-ЛФ бисопролола фумарат
Аналог по показанию и способу применения
3 Атенолол атенолол
Аналог по показанию и способу применения
10 руб 4 грн
4 Эгилок метопролол
Аналог по показанию и способу применения
94 руб 24 грн
5 Бисопролол Аналог по показанию и способу применения 33 руб 7 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Название Цена в России Цена в Украине
Небивал небиволол 48 грн
Небиволол Орион небиволол 36 грн
Небилет небиволол 440 руб 8 грн
Небилонг небиволол 289 руб 61 грн
Небитренд небиволол 54 грн
Небиволол Сандоз небиволол 295 руб 32 грн
Небитенз небиволол 24 грн
Невотенз 201 руб 599 грн
Бинелол небиволол 248 руб 160 грн
Небиволол-Тева небиволол 331 руб 59 грн
Од-Неб небиволол
Небиволол Штада небиволол

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Небиволол, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Название Цена в России Цена в Украине
Азопрол Ретард метопролола сукцинат 41 грн
Беталок метопролол 111 руб 7 грн
Беталок зок метопролол 111 руб 7 грн
Вазокардин 8 грн
Эгилок метопролол 94 руб 24 грн
Эгилок ретард метопролол 31 грн
Метопролол метопролол 18 руб 4 грн
Метопролол-Акри метопролол 53 руб
Метопролол-Ратиофарм метопролол 28 руб
Корвитол 2000 руб 16 грн
Метопролол Зентива метопролол 52 руб 51 грн
Метопролола Тартрат метопролол 4 грн
Кардолакс метопролол
Метопролол-Тева метопролол 21 руб
Метопролол МВ метопролол
Атенолол атенолол 10 руб 4 грн
Атенолол-Акри атенолол
Атенолол-Ратиофарм атенолол 55 руб
Тенолол атенолол
Азотен
Атенолол-Акос атенолола
Атенолол-Астрафарм атенолол 4 грн
Атенолол-Здоровье атенолол 9 грн
Бетак бетаксолол 52 грн
Бетакор бетаксолол 45 грн
Локрен бетаксолол 552 руб 4 грн
Бикард бисопролол 19 грн
Бипрол 46 руб 179 грн
Бипролол бисопролол 6 грн
Бисопрол бисопролол 3 грн
Бисопролол 33 руб 7 грн
Бисопролол ратиофарм бисопролол
Бисостад бисопролол 33 грн
Конкор бисопролол 118 руб 32 грн
Конкор Кор бисопролол 118 руб 32 грн
Бипролол-Здоровье бисопролол 5 грн
Бисопролол КРКА бисопролол 7 грн
Бисопролол Сандоз бисопролол 22 грн
Бисопролол-Апотекс бисопролол 147 грн
Бисопролол-Астрафарм бисопролол 9 грн
Бисопролол-КВ бисопролол 10 грн
Бисопролол-Рихтер бисопролол
Бисопролол-Тева бисопролол 96 руб 24 грн
Дорез бисопролол 8 грн
Кординорм бисопролол 87 руб 9 грн
Кординорм Кор бисопролол 87 руб 10 грн
Коронал бисопролол 85 руб 22 грн
Нипертен бисопролол 60 руб
Биол бисопролола гемифумарат 80 руб 100 грн
Бисопролол Вертекс бисопролол
Корбис бисопролола фумарат
Бикард-ЛФ бисопролола фумарат
Бисомор бисопролола фумарат 117 руб
Целипролол Celiprolol 1490 руб
Бревиблок эсмолол 2700 руб
Библок эсмолола гидрохлорид 595 грн
Кординорм Плюс ацетилсалициловая кислота, бисопролол 34 грн
Польпролол+ASA ацетилсалициловая кислота, бисопролол
Название Цена в России Цена в Украине
Анаприлин 14 руб 17 грн
Анаприлин Здоровье пропранолола гидрохлорид 26 грн
Соритмик соталол 42 грн
Соталол 61 руб 44 грн
Соталол Сандоз соталол 44 грн
Коргард Надолол 2450 руб
Трандат Лабеталол 1500 руб
Акридилол 3496 руб
Карведилол Озон карведилол
Видекс диданозин 2750 руб 9000 грн
Карведилол 30 руб 21 грн
Карведилол-Тева карведилол 107 руб
Карведилол Сандоз 208 руб 24 грн
Карветренд карведилол
Карвидекс карведилол 14 грн
Кардил 31 грн
Кардиостад карведилол 50 грн
Корвазан карведилол 5 грн
Кориол карведилол 6 грн
Таллитон карведилол 2000 руб 24 грн
Дилатор карведилол
Карведигамма карведилол
Карведилол-Зентива карведилол 191 руб 87 грн
Карведилол-КВ карведилол 22 грн
Карвиум карведилол 21 грн
Кардоз карведилол
Медокардил карведилол 34 грн
Дилатренд карведилол 460 руб 470 грн
Карвелэнд Фармлэнд карведилол
Карвелэнд карвелэнд
Карведилол Штада карведилол 32 руб

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Небиволол и узнать о наличии в аптеке поблизости

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

Небиволол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

  • Артериальная гипертензия.
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

С осторожностью следует применять Небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 139.91 г, крахмал кукурузный — 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кроскармеллоза натрия — 13.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.6 мг, полисорбат 80 — 2.3 мг, магния стеарат — 1.15 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг.

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Читайте также:  Периндоприл можно ли принимать на ночь

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто — брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто — «кошмарные сновидения», снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко -галлюцинации, обморок.
Со стороны органов чувств: нечасто — ослабление зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто — рвота, метеоризм.
Со стороны кожных покровов: очень редко — обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется,что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола.
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.
Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-ацренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

источник

Бэта-Адреноблокатор небиволол с позиции решения проблем лечения артериальной гипертензии в условиях реальной клинической практики

В настоящее время позиции β-адреноблокаторов (БАБ) как препаратов 1-й линии в лечении артериальной гипертензии (АГ) пошатнулись после публикации национальных британских (NICE) и канадских (CHEP) рекомендаций. Более того, в рекомендациях Европейского общества кардиологов от 2007 г. и их обновлении от 2009 г. в разделе «Фармакотерапия» отмечено, что БАБ и тиазидные диуретики не должны рассматриваться как препараты 1-й линии у пациентов с метаболическим синдромом или его отдельными компонентами, такими как абдоминальное ожирение или нарушение толерантности к глюкозе. Однако там же сказано, что это положение не относится к вазодилатирующим БАБ, таким как небиволол и карведилол, поскольку им не только не присущи дисметаболические эффекты, но и число новых случаев диабета на фоне их приема не увеличивается, а уменьшается в сравнении с классическими БАБ. Национальные российские рекомендации продолжают рассматривать БАБ среди основных классов антигипертензивных средств, причем указывают на то, что они имеют большую доказательную базу по их применению. Это вполне логично, так как никакие другие препараты не способны «справиться» с тахикардией, которая, как правило, приводит к повышению сердечного выброса и формированию гиперкинетического типа гемодинамики, которые встречаются приблизительно у 1/3 пациентов с АГ.

Не вдаваясь в детали разбора метаанализов, поставивших под сомнение целесообразность широкого применения БАБ при АГ необходимо все же разобраться в том, что могут принести новые БАБ в реальную клиническую практику и какие насущные проблемы они могут решить. При этом необходимо обратить внимание на то, что количество представителей как внутри класса БАБ, так и их разных поколений чрезвычайно велико (табл. 1) и при этом даже по фармакокинетическим параметрам между ними существуют очень большие, а часто и принципиальные различия (табл. 2).

Таблица 1. Три поколения БАБ

Тип БАБ Определение Типичные представители
I поколение Неселективные β1— и β2-адреноблокаторы без дополнительных свойств Пропранолол
II поколение Селективные β1-адреноблокаторы без дополнительных свойств Метопролол, атенолол, бисопролол, бетаксолол
III поколение Неселективные или селективные БАБ с потенциально полезными дополнительными свойствами (с сосудорасширяющим действием) Неселективные: карведилол
Селективные: небиволол

Таблица 2. Фармакокинетические показатели и дозы селективных БАБ

Препарат Биодоступность, % Абсорбция, % Связь с белками, % Липофильность Период полувыведения, ч Доза, мг Кратность приема
Небиволол 85-95 >95 95 ++ 14-24 2,5-5 — 1 раз в сутки
Атенолол 40-50 45-60 90 50 ++ 12-22 5-20 — 1 раз в сутки
Бетаксолол 80 >90 50 ++ 12-22 5-20 — 1 раз в сутки
Бисопролол 80 >90 30 9-12 2,5-10 — 1 раз в сутки
Метопролол 40-50 >95 10 ++ 3-4 50-100 — 1-2 раза в сутки

Небиволол является новым представителем класса БАБ, потенцирующим высвобождение оксида азота (NO) из эндотелия сосудов. Сочетание механизмов действия антагониста β1-адренорецепторов и NO-опосредованной вазодилатации увеличивает антигипертензивную активность небиволола. Кроме этого, у него имеются антиоксидантные свойства и доказано его благоприятное действие на углеводный и липидный обмен. Эти свойства принципиально отличают небиволол от других БАБ без вазодилатирующего эффекта (атенолол, метопролол, бисопролол). Последними были синтезированы БАБ с особыми полезными свойствами, которых не было у препаратов I и II поколений, названные M.Bristow и соавт. БАБ III поколения.

Режим дозирования Бинелол ®

Бинелол ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (в один прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза 1,25 мг 1 раз в сутки может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг, а затем — до 10 мг 1 раз в сутки.

Таблица 3. Преимущественная органная локализация трех подтипов БАБ и эффекты их блокады

Органная локализация Подтип β-рецепторов Эффекты блокады
Сердце β1 Уменьшение частоты и силы сокращений миокарда (отрицательное хроно- и инотропное действие) (β12)
Замедление проведения импульса через АВ-узел (отрицательное дромотропное действие) Снижение возбудимости миокарда (отрицательное батмотропное, или антифибрилляторное, действие) (β12) Уменьшение скорости расслабления ЛЖ в диастолу (отрицательное люзитропное действие) (β11) Удлинение диастолы, а значит, времени перфузии миокарда Удлинение потенциала действия и эффективного рефрактерного периода предсердий (профилактика мерцания предсердий) Торможение апоптоза (предотвращение гибели кардиомиоцитов в периинфарктной зоне, а также при ХСН)
Системные артерии β1 Увеличение синтеза простациклина в эндотелиальных клетках (и косвенным образом — вазодилатация и торможение агрегации тромбоцитов)
Уменьшение высвобождения ингибитора тканевого активатора плазминогена 1-го типа (усиление фибринолитической активности крови) β2 Системная вазоконстрикция с увеличением ОПСС и постнагрузки на ЛЖ, что нежелательно для больных АГ и ХСН Системная вазоконстрикция с гипертензивной реакцией на выброс адреналина из надпочечников (например, во время курения или при гипогликемии и т.д.) Вазоконстрикция с уменьшением кровотока по артериям нижних конечностей (слабость в ногах, похолодание конечностей), что нежелательно для больных с облитерирующим атеросклерозом нижних конечностей и перемежающейся хромотой Увеличение высвобождения тканевого активатора плазминогена (уменьшение фибринолитической активности крови) β3 Уменьшение высвобождения NO из эндотелиальных клеток и как следствие — торможение опосредованной циклическим гуанозинмонофосфатом вазодилатации
Бронхи β1 ?
β2 Бронхоконстрикция (вплоть до бронхоспазма), что нежелательно у больных с сопутствующим обструктивным заболеванием легких (β21)
Почки β1 Уменьшение секреции ренина (β12) Констрикция почечных артерий, а значит, уменьшение почечного кровотока (β12)
Печень β1 Констрикция печеночных артерий (и косвенным образом снижение давления в воротной вене), что полезно при портальной гипертензии у больных циррозом печени (β12)
β2 Торможение гликогенолиза и глюконеогенеза, а значит, уменьшение высвобождения глюкозы в ответ на гипогликемию (повышенный риск развития гипогликемии при введении инсулина или назначении пероральных сахароснижающих препаратов) Торможение калий-натриевого насоса, а значит, уменьшение входа ионов калия внутрь гепатоцитов (предотвращение гипокалиемии)
Жировая ткань и липиды крови β1 Торможение активности липопротеинлипазы, которая катализирует расщепление триглицеридов (ТГ) до свободных жирных кислот, а значит, повышение уровней ТГ в крови (β12)
β2 ? β3 Торможение липолиза и термогенеза в адипоцитах коричневой жировой ткани
Нервная система β1 ?
Секреция АДГ (вазопрессина) задней долей гипофиза β2 Торможение высвобождения норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических волокон Ухудшение настроения и другие психоневрологические расстройства
Сексуальная функция β1 ?
β2 ? β3 Торможение опосредованной циклическим гуанозинмонофосфатом вазодилатации в кавернозной ткани полового члена (эректильная дисфункция)
Читайте также:  Валсартан торговое название аналоги

Примечание. ОПСС — общее периферическое сосудистое сопротивление, АДГ — антидиуретический гормон.

Кардиоселективность. С первого момента появления БАБ постоянно шла работа по созданию препаратов с большей β1-селективностыо, что потенциально расширяет возможности их применения при бронхообструктивном синдроме, спазме и нарушении кровообращения в периферических сосудах. В настоящее время выделяют уже не два, а три подтипа β-адренергических рецепторов — β1, β2 и β3. β3-Адренорецепторы обнаружены в миокарде, эндотелиальных клетках сосудов и бурой жировой ткани (см. табл. 2). В миокарде β3-адренорецепторы опосредуют отрицательное инотропное действие катехоламинов. В сосудистой стенке через β3-адренорецепторы реализуется сосудорасширяющее действие катехоламинов, опосредованное высвобождаемым из эндотелия оксидом азота и циклическим гуанозинмонофосфатом в гладкомышечных клетках. Кроме этого, β3-адренорецепторы, которые располагаются на мембранах адипоцитов (жировых клеток), опосредуют стимулирующее действие катехоламинов на липолиз и термогенез. Именно с их блокадой связывают развитие так называемого антилипазного эффекта и прибавку массы тела при терапии «старыми» БАБ (пропранолол, атенолол). Небиволол оказывает стимулирующее влияние на β3-рецепторы [JAmCollCardiol.2009 Apr 8;53(17):1532-8.Nebivolol, a vasodilating selective beta(1)-blocker, is a beta(3)-adrenoceptor agonist in the nonfailing transplanted human heart]. Экспериментальные данные показали, что среди всех существующих БАБ максимальное соотношение блокады β12-рецепторов у небиволола равно примерно 288, в то время как у бисопролола — 26, у метопролола — 25, у атенолола — 15, у целипролола — 4,8, у пропранолола — 1,9. В условиях клиники было продемонстрировано, что небиволол в дозе 5 мг не влиял на проходимость бронхов, тогда как атенолол и пропранолол (100 мг) уменьшали ее в 2 раза.

Вазодилатация. Независимо от степени селективности БАБ обладают периферическим вазоконстрикторным эф фектом, что существенно ограничивает область их применения. Первым БАБ, обладающим вазодилатирующим эффектом, стал карведилол — неселективный БАБ, сосудорасширяющий эффект которого обусловлен α1-блокирующим действием. У небиволола вазодилатирующий эффект обусловлен принципиально иным механизмом действия -оказывает модулирующее действие в отношении высвобождения NO эндотелием сосудов с последующей физиологической вазодилатацией. Вазодилатирующие свойства небиволола реализуются по L-аргинин-NО-зависимому пути в отличие от карведилола, вазодилатирующее свойство которого реализуется через антагонизм к α1-адренорецепторам.

Влияние на функцию эндотелия. Небиволол улучшает эндотелиальную функцию, увеличивая продукцию NO через стимуляцию эндотелиальной NO-синтазы и уменьшая оксидативную инактивации NO. Небиволол оказывает защитное действие на эндотелий сосудов путем увеличения биодоступности NO. Помимо этого в процесс стимуляции эндотелиальной NO-синтазы небивололом могут вовлекаться β3-адренорецепторы, эстрогеновые рецепторы, а через активацию серотониновых 5-НТ1А-рецепторов он может повышать активность эндотелиальной NO-синтазы. По данным F.Pasini и соавт., небиволол уменьшает оксидативный стресс, что приводит к снижению повреждающего действия свободных радикалов на разные органы и ткани у пациентов с эссенциальной гипертензией и увеличивает содержание NO. Troost и соавт. показали, что небиволол достоверно снижает экскрецию с мочой маркера системного оксидативного стресса, 8-изопростагландина F2a. Необходимо отметить и то, что небиволол оказывает ингибирующее влияние на агрегацию тромбоцитов в большей степени, чем карведилол, что благоприятно сказывается на реологических свойствах крови.

Влияние на липидный обмен. Показано более выраженное снижение уровня ТГ у пациентов, страдающих АГ, ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом (СД) типа 2, которые принимали небиволол, по сравнению с пациентами, получавшими метопролол. Rizos и соавт. сравнивали влияние атенолола и небиволола на липидный обмен на фоне терапии статинами или отсутствия применения статинов. Вне зависимости от этого было показано, что в группе атенолола уровень ТГ в сыворотке крови увеличился на 19%, липопротеина (ЛП) — на 30%, в то время как при терапии небивололом имела место тенденция к увеличению уровня холестерина (ХС) ЛП высокой плотности и уменьшению уровня ТГ (табл. 4).

Таблица 4. Исследования по метаболическим эффектам небиволола

Исследование Тип и число пациентов Тип и продолжительность медикаметозного лечения Влияние на метаболические показатели
Dedov и соавт. 35 с АГ и СД Небиволол по сравнению с плацебо; 8 нед Значительное снижение уровня ТГ при приеме небиволола
Poirier и соавт. 25 с АГ и глюкозой Небиволол по сравнению с атенололом; 16 нед (перекрестный дизайн) Небиволол не оказывает влияния на чувствительность к инсулину, достоверное снижение на атенололе на 20%
Makcikin и соавт. 35 с АГ, СД и ИБС Небиволол по сравнению с метопрололом; 8 нед При приеме небиволола отмечается снижение уровня ТГ; при приеме метопролола изменений нет
Rizos и соавт. 30 с АГ и дислипидемией Небиволол + правастатин по сравнению с атенолол + правастатин; 24 нед При приеме небиволола не было отмечено изменения ТГ, снижение инсулинорезистетности на 20%, при приеме атенолола инсулинорезистентность не изменялась и увеличивается уровень ТГ на 19%
Celik и соавт. 80 с АГ Небиволол по сравнению с метопрололом; 6 мес Снижение инсулинорезистетности и уровней инсулина при приеме небиволола
Lacourciere и соавт. 51 с АГ Небиволол по сравнению с нифедипином с длительным высвобождением; 12 нед Снижение уровня общего ХС и ЛПНП

При сравнении метаболических эффектов небиволола и нифедипина длительного высвобождения было показано, что у пациентов, которые принимали небиволол, уровни общего ХС и ХС ЛП низкой плотности (ЛПНП) в плазме достоверно снижались на 5 и 8% соответственно, а у пациентов, которые принимали нифедипин, — на 3%. Также было показано отсутствие антилипазного эффекта, присущего многим другим блокаторам, что было подтверждено отсутствием влияния небиволола на массу тела у пациентов.

Влияние на углеводный обмен. В одном из первых прямых сравнительных исследований было показано, что атенолол в отличие от небиволола значительно снижает чувствительность к инсулину. В уже упомянутом сравнительном исследовании атенолола и небиволола на фоне терапии статинами при приеме небиволола уровень глюкозы в плазме крови не изменялся, а уровень инсулина снизился на 10%, в то время как атенолол оказывал негативные эффекты на эти показатели. При исследовании влияния небиволола и лизиноприла на артериальное давление (АД) и уровни гликемии и липидов было выявлено, что оба препарата обладают одинаковой антигипертензивной активностью и не оказывают какого-либо неблагоприятного влияния на показатели липидного и углеводного обмена.

Следствием положительного влияния небиволола на показатели углеводного обмена стали данные исследования SENIORS, в котором оценивались эффекты небиволола по сравнению с плацебо у 2128 пациентов на протяжении 3 лет и была выявлена тенденция к снижению новых случаев СД.

Антигипертензивная эффективность. В многочисленных прямых сравнительных исследованиях изучалась гипотензивная активность небиволола (табл. 5, 6).

Таблица 5. Эффективность небиволола в сравнении с блокаторами кальциевых каналов

Исследование Режим Число пациентов Среднее АД сидя, исходно, мм рт. ст. Среднее АД сидя, в конце исследования, мм рт. ст. Δ Уровень ответа, %
Van Nueten и соавт. Небиволол 5 мг 1 раз в сутки 211 159/104 146/92 13/12 70
Нифедипин 20 мг 2 раза в сутки 209 160/105 145/94 15/11 67
Mazza и соавт. Небиволол 2,5-5мг 1 раз в сутки 81 163/100 140/84 23/16 88
Амлодипин 5-10 мг 1 раз в сутки 87 164/101 139/85 25/16 86

Таблица 6. Эффективность небиволола по сравнению с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами рецепторов к ангиотензину II

Исследование Режим Число пациентов Среднее АД сидя, исходно, мм рт. ст. Среднее АД сидя в конце исследования, мм рт. ст. Δ Уровень ответа
Van Nueten и соавт. Небиволол 5 мг 1 раз в сутки 208 162/104,6 147/92,3 15/12,3 70
Эналаприл 10 мг 1 раз в сутки 211 163/105,5 151/95,6 12/9,9 55
Rosei и соавт. Небиволол 5 мг 1 раз в сутки 35 159,3/101 132/82,1 27,3/18,9 94
Лизиноприл 20 мг 1 раз в сутки 30 156,4/98,6 134/81,8 22,4/16,8 90
Van Bortel и соавт. Небиволол 5 мг 1 раз в сутки 147 166/103 151/91,45 15/11,55 65,3
Лозартан 50 мг 1 раз в сутки 151 165/102 147/92,45 18/9,55 58,3

Было показано, что небиволол чаще всего превосходит по своей эффективности и переносимости препараты сравнения.

В 65 исследованиях, охвативших 2874 пациентов с серьезной сердечно-сосудистой патологией, получавших небиволол, было показано, что при его применении достижение целевого уровня АД имеет место у 70% пациентов. Индекс остаточного эффекта препарата составляет около 90%, что гарантирует антигипертензивный эффект на протяжении суток. Для небиволола типична дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5-10 мг в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. В полной мере оценить выраженность антигипертензивного эффекта препарата можно не раньше, чем через 2 нед лечения. Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия СД и гипертрофии левого желудочка (ЛЖ). В исследовании Nitric Oxide, Erectile Dysfunction and р-blocker Treatment (MR NOED) был использован перекрестный дизайн для сравнения нежелательных эффектов на сексуальную функцию при назначении небиволола и метопролола мужчинам с АГ с отсутствием в прошлом данных об эректильной дисфункции. Было показано, что небиволол в отличие от метопролола не оказывает негативного влияния на эректильную функцию.

Побочные эффекты: небиволола редки: головная боль (6% по сравнению с 11% при назначении плацебо), слабость (соответственно 4,3 и 2,3%), головокружение (4,8 и 2,3%), парестезии (2,6 и 0,3%), запоры (1,7 и 0,3%), диарея (1,2 и 0,8%). С частотой 0,5-1% встречались диспепсия, брадикардия, депрессия (практически не отличавшиеся от показателей при назначении плацебо, кроме брадикардии), с частотой менее нарушение зрения, метеоризм. На небивололе отсутствовали галлюцинации, синдром Рейно, психозы, «сухой» синдром, похолодание конечностей.

К несомненным достоинствам небиволола относится наличие у него хорошей доказательной базы применения при ИБС и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Таким образом, небиволол обладает 5 клинически значимыми свойствами, которые выделяют его среди других БАБ:

  1. Сверхвысокая β1-селективность (возможность применения при ангиоспазмах и бронхообструкции, благоприятное влияние на липиды).
  2. Мощная вазодилатация (улучшение регионального кровотока и возможность применять при ангиоспазме).
  3. Высокая липофильность (возможность применения при ожирении и метаболическом синдроме).
  4. Доказанная эффективность при ИБС и ХСН, в том числе и пожилом возрасте.
  5. Защита эндотелия (возможность назначения на раннем этапе сердечно-сосудистого континуума).

Появление на рынке генерического препарата Бинелол ® , обладающего одинаковой биоэквивалентностью с оригинальным небивололом, но имеющего явный выигрыш в цене, позволяет более широко использовать в лечении кардиологических пациентов БАБ III поколения, особенно у «проблемных» больных с ожирением, метаболическим синдромом, атеросклерозом, хронической обструктивной болезнью легких.

источник