Меню Рубрики

Что такое дилтиазем ланнахер

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 90 мг и 180 мг

активное вещество – дилтиазема гидрохлорид 90 мг или 180 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат, дисперсия 30%1, сополимер метакриловая кислота- этилакрилат (1:1), сополимер аммония метакрилат, тип В, гипромеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.

1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии

2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Фармакокинетика

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).

Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.

Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.

Фармакодинамика

Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.

Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.

Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.

Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.

— длительное лечение артериальной гипертензии

— длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)

Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.

— головная боль, головокружение

— повышенная утомляемость, парестезия

— расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)

— сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея

-покраснение кожи, светочувствительность

— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы

— возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит

— гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)

— брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)

— ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз

-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ

-синдром слабости синусового узла

-острый осложненный инфаркт миокарда

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии

— тяжелые нарушения функции печени и почек

-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)

Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.

В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Препарат усиливает антигипертензивный эффект.

Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)

Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.

Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил

Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.

Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты типа кураре

Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.

Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества), при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.

При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.

Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Не использовать препарат после истечения срока годности.

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

источник

Дилтиазем Ланнахер – это фармацевтический препарат, который относится к группе блокаторов кальциевых каналов и назначается при лечении заболеваний сердца.

Лекарство выпускают в виде круглых, двояковыпуклых, белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. При поперечном надрезе ядро таблетки имеет белый цвет.

Активным действующим веществом препарата является дилтиазема гидрохлорид в дозировке 90 или 180 мг.

В качестве вспомогательных веществ используют лактозу моногидрат, магния стеарат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, гипромеллозу, сополимер этилакрилата и метилакрилата.

Главное действующее вещество препарата оказывает антиаритмический, антиангинальный и гипотензивный эффект. Суть действия лекарства заключается в том, что понижается проницаемость кальциевых каналов, что приводит к уменьшению концентрации кальция внутри клетки. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов и проявляется гипотензивный эффект.

Применение препарата не вызывает рефлекторной тахикардии.

Антиангинальный эффект проявляется благодаря снижению сосудистого сопротивления. Поскольку применение препарата вызывает расширение коронарных сосудов, концентрация кислорода возрастает.

Препарат почти весь всасывается в кишечнике. Наивысшая концентрация активного вещества в крови достигается через 6-14 часов после его приема.

Лекарство назначают при следующих заболеваниях:

  • Профилактика наджелудочковой аритмии (экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, пароксизмальная тахикардия).
  • Лечение и профилактика стенокардии.
  • Терапия артериальной гипертензии.

В сутки разрешено принимать от 180 до 360 мг препарата, разбив прием на 2 раза. Если необходимо перейти на долгое поддерживающее лечение, то дозировку могут уменьшить до 180 мг 1 раз в день. Таблетки следует запивать водой, без предварительного измельчения или дробления.

При применении лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно развитие следующих симптомов: артериальная гипотензия и брадикардия.

В случае передозировки проводят лечение путем промывания желудка и назначения активированного угля.

Совместный прием антигипертензивных средств с препаратом Дилтиазем Ланнахер может привести к повышению гипотензивного эффекта.

Одновременное применение дигоксина приводит к увеличению количества дигоксина в крови.

Параллельный прием антиаритмических средств, сердечных гликозидов или бета-адреноблокаторов может вызвать симптомы сердечной недостаточности и развить брадикардию.

Одновременный прием циметидина приводит к замедлению биотрансформации и выведения дилтиазема, что увеличивает продолжительность эффективности препарата Дилтиазем Ланнахер.

Совместный прием с теофиллином, циклоспорином, хинидином и карбамазепином приводит к развитию токсического действия перечисленных лекарственных средств.

Препарат Дилтиазем Ланнахер не разрешается применять в период беременности и грудного вскармливания.

Прием лекарственного средства может привести к развитию следующих побочных реакций:

  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, артериальная гипотензия.
  • Пищеварительная система: изжога, метеоризм, запор, рвота, тошнота, сухость во рту, увеличение активности ферментов печени.
  • Аллергические реакции: экзантема, зуд, кожная сыпь.
  • ЦНС: нервозность, расстройство сна, высокая утомляемость, головокружение, головная боль.
  • Прочее: отек нижних конечностей. Долгое применение может вызвать гиперплазию слизистых оболочек десен.

Лекарство не рекомендовано принимать в следующих случаях: заболевания печени, сердечная недостаточность в острой и хронической форме, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, заболевания почек, высокая чувствительность к каким-либо компонентам лекарства, возраст до 18 лет.

Больным пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями деятельности почек и печени, при брадикардии, склонности к артериальной гипотензии и при нарушениях внутрижелудочковой проводимости препарат необходимо назначать с осторожностью.

Во время применения данного лекарства нельзя употреблять алкогольные напитки.

Препарат влияет на способность водить автотранспорт и управлять сложными механизмами.

Средняя стоимость препарата Дилтиазем Ланнахер по Москве составляет 200 рублей.

Аналогами препарата по фармакологическим свойствам являются: Кортиазем, Тиакем, Зильден, Кардил, Дильрен, Дильцем, Дилтиазем, Дилтиазем-Тева, Дилтиазем-Ратиофарм, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем ретард, Дилкардия, Диакордин, Диазем, Блокальцин, Алтиазем.

Препарат Дилтиазем Ланнахер рекомендовано хранить при температурном режиме 25 гр С, в сухом и темном месте. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

источник

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой.

одна таблетка содержит: действующее вещество: дилтиазема гидрохлорид 90 мг, 180 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60,0/120,0 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2 : 1] 4,5/9,0 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 57,75/79,5 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1 : 2 : 0,1] 7,5/15,0 мг, гипромеллоза 5 mPa*s 9,5/15,0 мг, магния стеарат 0,75/1,5 мг; оболочка: макрогол 6000 2,247/2,996 мг, гипромеллоза 5 mPa*s 1,875/2,500 мг, титана диоксид 1,017/1,356 мг, тальк 9,303/12,404 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2 : 1] 0,558/0,744 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX C08DB01

Фармакодинамика
Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь – 2-3 ч. Длительность действия составляет – 12-14 ч.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Читайте также:  Атенолол международное непатентованное название

Фирмакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами – 35-40%). Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.
Проникает в грудное молоко.
Период полувыведения дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний – 20-30 мин, конечный – 3,5 ч (5-8 ч – при высоких и повторный дозах). Период полувыведения препарата Дилтиазем Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

  • Артериальная гипертензия
  • Профилактика приступов стенокардии (в том числе, стенокардии Принцметала)
  • Профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия)

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, кардиогенный шок, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелом стенозе устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, мягкой и умеренной степени артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

В период беременности и кормления грудью Дилтиазем Ланнахер противопоказан.
Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность.

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Начальная доза препарата Дилтиазем Ланнахер составляет 1 таблетка по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-270 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом возможно уменьшение дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, стенокардия, аритмия (в том числе трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. При применении в высоких дозах – стенокардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирапидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). При применении в высоких дозах – парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: повышенной светочувствительности, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: прием препарата может приводить к увеличению концентраций «печеночных» ферментов в сыворотке крови, периферическим отекам. При применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела. При резкой отмене препарата может развиваться синдром «отмены» с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гиперкалиемия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардио¬стимуляции.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое
При одновременном приеме дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме дилтиазема с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление антигипертензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Антипсихоотические средства (нейролептики) усиливают антигипертензивный эффект дилтиазема.
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены, а также симпатические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Фармакокинетическое
Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия дилтиазема.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и кармазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Усиливает действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.
Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия.
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени, суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, т.к. может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.
Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит – прием препарата Дилтиазем Ланнахер следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем Ланнахер).

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Дилтиазем Ланнахер может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.). Во время приема препарата Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 90 и 180 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.
По 2 блистера (для таблеток 90 мг) или по 3 блистера (для таблеток 180 мг) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

источник

Фармакологическое действие — антиаритмическое, сосудорасширяющее, антигипертензивное, гипотензивное, антиангинальное, блокирующее кальциевые каналы .

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардия Принцметала);
  • профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия).
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
  • желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.

С осторожностью следует применять препарат у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, при тяжелом стенозе устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, мягкой и умеренной степени артериальной гипотензии, AV-блокаде I степени или удлинении интервала PQ, одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

В период беременности и кормления грудью Дилтиазем Ланнахер противопоказан.
Женщинам детородного возраста до назначения дилтиазема следует исключить беременность.

С осторожностью следует применять препарат у больных с выраженными нарушениями функции печени.

С осторожностью следует применять препарат у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат в пожилом возрасте.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, AV-блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. При применении в высоких дозах — стенокардия, брадикардия, AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.
Со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, маскообразное лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). При применении в высоких дозах — парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: повышенная светочувствительность, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: прием препарата может приводить к увеличению концентраций печеночных ферментов в сыворотке крови, периферическим отекам.
При применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.
При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном приеме дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме дилтиазема с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол усиливает антигипертензивный эффект.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают антигипертензивный эффект дилтиазема.
Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие НПВП, ГКС и эстрогены, а также симпатические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия дилтиазема.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Усиливает действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов.
Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
Выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Читайте также:  Атенолол никомед фото таблеток

Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза препарата Дилтиазем Ланнахер — 1 табл. 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза — 180–270 мг.
Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 нед .
Максимальная суточная доза — 360 мг.
При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом возможно уменьшение дозы.

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

источник

Дилтиазем Ланнахер: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diltiazem Lannacher

Действующее вещество: дилтиазем (Diltiazem)

Производитель: G.L.PHARMA (Австрия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Дилтиазем Ланнахер – препарат, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера с таблетками по 90 мг или 3 блистера с таблетками по 180 мг и инструкция по применению Дилтиазема Ланнахер).

  • активное вещество: дилтиазема гидрохлорид – 90 или 180 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза 5 mPa*s, лактозы моногидрат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0,1);
  • пленочная оболочка: сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), титана диоксид, гипромеллоза 5 mPa*s, макрогол 6000, тальк.

Действующее вещество Дилтиазема Ланнахер – дилтиазема гидрохлорид, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), производным бензотиазепинов с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным свойствами.

Основные эффекты Дилтиазема Ланнахер:

  • снижение внутриклеточного содержания ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры;
  • расширение коронарных и периферических артерий и артериол;
  • усиление коронарного, мозгового и почечного кровотока;
  • уменьшение тонуса гладкой мускулатуры;
  • снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
  • урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие дилтиазема объясняется его способностью подавлять транспорт ионизированного кальция в тканях сердца, вследствие чего увеличивается эффективный рефрактерный период и удлиняется время проведения в атриовентрикулярном (AV) узле. Это эффект имеет особое клиническое значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла и пожилых людей, поскольку блокада кальциевых каналов у них может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызвать синоатриальную блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия и внутрижелудочковое проведение не меняются (изменение нормального синусового ритма обычно не отмечается), однако при снижении амплитуды сокращения предсердий уменьшаются скорость проведения и скорость деполяризации. Возможно сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках.

Гипотензивное действие Дилтиазема Ланнахер развивается вследствие дилатации резистивных сосудов и снижения ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) связана с его исходным показателем (у нормотоников влияние на АД минимальное). Препарат снижает АД в положении лежа и стоя.

Постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию Дилтиазем Ланнахер вызывает редко. Максимальную ЧСС не изменяет или снижает незначительно.

Дилтиазем улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Снижает агрегацию тромбоцитов. При длительном применении Дилтиазем Ланнахер не вызывает развитие гиперкатехоламинемии, не увеличивает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Антиангинальный эффект развивается вследствие расширения периферических сосудов и снижения системного АД (постнагрузки), благодаря чему уменьшается напряжение стенки миокарда, снижается его потребность в кислороде.

При применении дилтиазема в дозах, не вызывающих развитие отрицательного инотропного действия, Дилтиазем Ланнахер способствует релаксации гладкой мускулатуры коронарных сосудов, дилатации крупных и мелких артерий.

На гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта дилтиазем оказывает минимальное действие. Не влияет на липидный профиль крови. При длительном применении (в течение 8 месяцев) не вызывает развитие толерантности.

При артериальной гипертензии препарат может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Действие Дилтиазема Ланнахер начинается через 2–3 ч после приема и сохраняется в течение 12–14 ч. Максимальный антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 недель.

Попадая в желудочно-кишечный тракт, дилтиазем всасывается быстро и почти полностью. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает через 6–14 ч. С белками плазмы связывается 70–80% вещества (из них 35–40% – с альбуминами). Проникает в грудное молоко.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (при участии изоферментов CYP3A5, CYP3A4, CYP3A7) путем деметилирования и дезацетилирования, вследствие чего образуется активный метаболит дезацетилдилтиазем, плазменная концентрация которого в 5–10 меньше концентрации дилтиазема, а активность – в 2–4 раза ниже.

Период полувыведения (Т1/2) дилтиазема проходит в две фазы: первая составляет 20–30 мин, вторая – 3,5 ч (при высоких и повторных дозах – 5–8 ч). Т1/2 дилтиазема в составе таблеток пролонгированного действия Дилтиазем Ланнахер составляет до 10 ч.

Выведение препарата: с желчью – 65%, через почки – 35%, из них 2–4% в неизмененном виде.

При длительном применении фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не индуцирует собственный метаболизм и не кумулирует.

У пожилых пациентов возможно снижение клиренса дилтиазема.

При печеночной недостаточности увеличиваются биодоступность препарата и его Т1/2.

У пациентов с нарушениями функции почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

  • лечение артериальной гипертензии;
  • профилактика приступов стенокардии, включая стенокардию Принцметала;
  • профилактика приступов наджелудочковых аритмий (мерцание или трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия).
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • острая сердечная недостаточность;
  • синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
  • выраженная брадикардия;
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Лауна – Ганонга – Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (исключение составляют пациенты с кардиостимулятором);
  • синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим производным бензодиазепина.

Относительные (таблетки Дилтиазем Ланнахер следует применять с осторожностью):

  • острая фаза инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка);
  • AV-блокада I степени или удлинение интервала PQ;
  • легкая и умеренная степень артериальной гипотензии;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тяжелый стеноз устья аорты;
  • компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • склонность к брадикардии;
  • одновременное применение бета-адреноблокаторов или дигоксина;
  • острая порфирия;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • пожилой возраст.

Таблетки Дилтиазем Ланнахер следует принимать внутрь, перед едой, проглатывая целиком с достаточным количеством жидкости.

Оптимальную дозу подбирает врач в зависимости от индивидуальных особенностей.

В начале терапии обычно назначают по 1 таблетке 90 мг 2 раза в сутки. Коррекцию режима проводят не ранее чем через 2 недели.

Средняя поддерживающая доза может варьировать от 180 до 270 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 360 мг.

При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом врач может снизить дозу Дилтиазема Ланнахер.

  • аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, повышенная светочувствительность, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (в т. ч. мерцание и трепетание желудочков), выраженное снижение АД, покраснение кожи, желудочковая экстрасистолия, одышка, стенокардия, синоаурикулярная блокада, тахикардия, брадикардия, периферические отеки, обморок, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада вплоть до асистолии; при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV-блокада;
  • со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, общая слабость, головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, экстрапирамидные нарушения, тревожность, состояние патологического страха, депрессия, паркинсонизм (маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, атаксия, тугоподвижность рук или ног, шаркающая походка); при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – парестезии;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гипертрофический гингивит, боль в животе, изжога, тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, рвота, непроходимость кишечника, нарушение функции печени, гиперкреатининемия;
  • со стороны органа зрения: преходящая слепота;
  • прочие: периферические отеки, увеличение концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови; при применении препарата в высоких дозах – увеличение массы тела, агранулоцитоз, тромбоцитопения, отек легких (кашель, затруднение дыхания, стридорозное дыхание), галакторея.

В случае резкой отмены Дилтиазема Ланнахер возможно развитие синдрома отмены, артериальной гипертензии, тахикардии, а также ухудшение течения стенокардии.

Симптомы: тошнота, рвота, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, асистолия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

После приема чрезмерной дозы Дилтиазема Ланнахер следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение передозировки симптоматическое, зависит от тяжести ее проявлений. При необходимости назначают атропин, допамин, добутамин или изопреналин. При выраженных нарушениях проводимости может понадобиться проведение электрокардиостимуляции. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать развитие вторичной артериальной гипотензии, поэтому в начале лечения, до уточнения оптимальной терапевтической дозы, следует тщательно контролировать АД.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов лечение препаратом должно проводиться под наблюдением кардиолога.

У пациентов с брадикардией и AV-блокадой I степени дилтиазем применяют с особой осторожностью, поскольку он снижает проводимость миокарда. Предосторожность требуется и при лечении пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства с применением общей анестезии пациент должен предупредить анестезиолога о приеме Дилтиазема Ланнахер.

В случае появления на коже стойких высыпаний, перерастающих в эксфолиативный дерматит или многоформную эритему, Дилтиазем Ланнахер следует отменить.

В период терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Дилтиазем Ланнахер может вызвать побочные эффекты, влияющие на концентрацию внимания и скорость реакций, что должны учитывать водители транспортных средств и лица, занятые на потенциально опасных производствах.

Во время беременности и лактации принимать БМКК противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста до начала приема таблеток следует исключить беременность.

Дилтиазем Ланнахер не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет), поскольку эффективность и безопасность его использования у пациентов этой возрастной категории не установлены.

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при почечной недостаточности. Требуется уменьшение дозы препарата. Лечение должно проводиться под контролем концентрации мочевины в моче.

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при выраженных нарушениях печеночной функции. Максимальная суточная доза составляет 90 мг. Лечение должно проводиться под тщательным контролем функции печени.

В пожилом возрасте Дилтиазем Ланнахер применяют с осторожностью. В связи с вероятностью повышения периода полувыведения дилтиазема адекватную дозу врач подбирает индивидуально.

  • гипотензивные средства, антипсихотические средства (нейролептики), этанол: усиливается гипотензивное действие;
  • фенитоин, эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. индометацин), симпатические препараты: снижается гипотензивный эффект дилтиазема;
  • дигоксин: может повышаться его концентрация в крови;
  • салицилаты: усиливается угнетение способности к агрегации тромбоцитов;
  • аденозин: повышается риск развития пролонгированной брадикардии;
  • хинидин, прокаинамид и другие препараты, способные удлинять интервал QT: возрастает вероятность значительного удлинения интервала QT;
  • общие анестетики: усиливается их кардиодепрессивное действие;
  • ингаляционные анестетики (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, способные снижать АД: усиливается гипотензивное действие дилтиазема;
  • препараты лития: возможно усиление нейротоксического эффекта дилтиазема (атаксия, шум в ушах, дрожание, диарея, тошнота, рвота);
  • антиаритмические средства, сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы: возможно нарушение AV-проводимости, развитие брадикардии, появление симптомов сердечной недостаточности;
  • нифедипин: снижается его выведение и повышается плазменная концентрация;
  • пероральные гипогликемические средств (например, хлорпропамид, глипизид): усиливается их действие;
  • пропранолол: возможно повышение его биодоступности;
  • рифампицин, диазепам, фенобарбитал: снижается плазменная концентрация дилтиазема;
  • морацизин, хинидин, вальпроевая кислота: повышается их концентрация в крови;
  • циметидин: ослабляется метаболизм дилтиазема в печени и замедляется его выведение, вследствие чего увеличивается продолжительность его действия;
  • ритонавир: возможно повышение плазменной концентрации дилтиазема;
  • мидазолам: угнетается его метаболизм, повышается плазменная концентрация, вследствие чего усиливается седативное действие;
  • ловастатин, симвастатин: значительно повышаются их плазменные концентрации, и усиливается действие (требуется коррекция доз, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента на предмет возможного развития миозита или рабдомиолиза);
  • циклоспорин: у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации и парестезии (необходим интенсивный контроль концентрации препарата в плазме крови);
  • теофиллин, карбамазепин: увеличиваются их плазменные концентрации (на 40–70%), повышается риск развития побочных эффектов, включая головную боль, атаксию, спутанность сознания, диплопию, нистагм, рвоту;
  • дигоксин, имипрамин, циклоспорин, препараты лития: повышаются их концентрации в крови.
Читайте также:  Недигидропиридиновые антагонисты кальция верапамил

Одновременный прием пищи на 20–30% увеличивает абсорбцию и биодоступность дилтиазема.

При необходимости Дилтиазем Ланнахер можно применять в комбинации с нитратами (в том числе пролонгированных форм).

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Отзывы о Дилтиаземе Ланнахер положительные: препарат действенен при его применении по показаниям, хорошо переносится и не вызывает побочных реакций. Главным условием эффективности терапии пациенты считают правильный подбор поддерживающей дозы. К негативному моменту относят только наличие большого перечня противопоказаний.

Примерные цены на Дилтиазем Ланнахер: 20 таблеток по 90 мг – 145 руб., 30 таблеток по 180 мг – 312 руб.

источник

Дилтиазема гидрохлорид………………………………………..90 мг

Полный список вспомогательных веществ см. в разделе Список вспомогательных веществ.

Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые и двояковыпуклые, без надсечки для разлома.

длительное лечение ишемической болезни сердца, включая хроническую стабильную стенокардию, вазоспатическую стенокардию (стенокардия Принцметала) и стенокардию после инфаркта миокарда;

длительное лечение артериальной гипертензии.

Доза Дилтиазема Ланнахер назначается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая ежедневная доза составляет 180-360 мг.

Обычная доза — одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дважды в сутки; при необходимости, требуемая дозировка может быть увеличена максимум до 2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дважды в сутки.

При длительном лечении, после достижения постоянного терапевтического эффекта с применением более высокой дозы следует рассмотреть возможность снижения дозировки.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, особенно после длительного лечения или шунтирования, не должны резко прекращать прием дилтиазема — дозу необходимо снижать постепенно (см. Особые указания и меры предосторожности).

Также доступны Ланнахер ретард 180 мг, покрытые пленочной оболочкой.

Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу начиная с нижней величины диапазона доз. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости и состояния функций печени и почек (см. Особые указания и меры предосторожности).

Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести можно назначать обычную дозу. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости (см. Особые указания и меры предосторожности).

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью можно назначать обычную дозу. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости (см. Особые указания и меры предосторожности).

Данные относительно применения дилтиазема среди детей отсутствуют. По этой причине, детям не следует принимать Дилтиазем Ланнахер (см. Особые указания и меры предосторожности).

Таблетки следует принимать, запивая жидкостью, во время приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать.

гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

острый инфаркт миокарда с застоем в легких, рентгенологически подтвержденным; сердечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (NYHA III и IV);

выраженные нарушения проводимости (синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, кроме пациентов с функционирующим кардиостимулятором);

синдром преждевременного возбуждения желудочков (например, Вольфа-Паркинсона-Уайта) с трепетанием предсердий или фибрилляцией предсердий (риск желудочковой тахикардии);

одновременное внутривенное введение бета-блокаторов;

совместное применение с дантроленом при его внутривенном введении;

артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);

брадикардия (при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин);

детский возраст (отсутствие соответствующих клинических данных); беременность;

тяжелые нарушения функций печени, почек.

Следует соблюдать осторожность в случае легкой сердечной недостаточности (NYHA I, II) синоаурикулярной блокады и атриовентрикулярной блокады первой степени.

Имеется недостаточно клинических данных по применению у детей.

Особые указания и меры предосторожности

Дилтиазем следует с осторожностью принимать пациентам с бессимптомной и легкой сердечной недостаточностью (NYHA I-II), а также с СА- и АВ-блокадой первой степени.

Необходимо проводить тщательный мониторинг кровяного давления и частоты сердечных сокращений для пациентов с нарушенной печеночной или почечной функцией, а также для пожилых пациентов. При необходимости, следует скорректировать дозировку.

По причинам, связанными с безопасностью, не следует резко прекращать прием дилтиазема для пациентов с ишемической болезнью сердца, особенно после длительного лечения или шунтирования, во избежание рецидива приступов стенокардии. Вместо этого, дозировку следует снижать постепенно.

В случае длительного лечения необходим контроль функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Отсутствуют какие-либо данные относительно применения дилтиазема среди детей. По этой причине, детям не следует принимать Дилтиазем Ланнахер.

Дилтиазем Ланнахер содержит 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке. Их не следует принимать пациентам с редкими наследственными расстройствами обмена веществ (непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Лекарственные средства, совместное применение с которыми противопоказано:

В исследованиях на животных наблюдалась летальная фибрилляция предсердий во время совместного в/в введения верапамила и дантролена. При сопутствующем в/в введении дилтиазема и дантролена человеку наблюдались миокардиальная депрессия и кардиогенный шок. По этой причине, следует избегать совместного в/в введения дилтиазема и дантролена.

Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности:

Риск повышения индуцированной литием нейротоксичности.

Повышают гипотензивный эффект и чувство слабости (оказывают аддитивный вазодилатационный эффект). Всем пациентам, проходящим лечение калиевыми антагонистами, другие дериваты нитратов должны назначаться только в постепенно увеличивающихся дозах.

Повышает уровень циркулирующего теофиллина.

Угнетение сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, а также расширение сосудов, связанные с действием анестетиков могут быть усилены блокаторами кальциевых каналов. При одновременном использовании анестетиков и блокаторов кальциевых каналов следует тщательно подбирать их дозы.

Повышают гипотензивный эффект. Одновременное лечение альфа-антагонистами может вызвать или усилить симптоматическую гипотензию. Комбинация дилтиазема и альфа-антагонистов должна быть заранее взвешена и должна назначаться только при строгом контроле артериального давления.

Повышают риск брадикардии.

При комбинированном приеме с дилтиаземом рекомендуется осторожность, особенно у пожилых пациентов и при приеме высоких доз препарата.

Могут вызывать нарушения сердечного ритма (чрезмерная брадикардия, нарушение AV проводимости), синоаурикулярные и атриовентрикулярные нарушения проводимости импульсов и остановка сердца (обладают синергическим эффектом). Прием этой комбинации лекарственных средств должен осуществляться только при клиническом и ЭКГ мониторинге, особенно в начале лечения.

Остальные антиаритмические средства

Дилтиазем также является антиаритмическим средством, поэтому не рекомендуется его назначение вместе с другими антиаритмическим средствами (из-за риска аддитивного повышения нежелательных воздействий на сердце). Это сочетание лекарственных средств должно применяться только при клиническом и ЭКГ мониторинге.

Повышает уровень циркулирующего карбамазепина.

Рекомендуется определить концентрации карбамазепина в плазме крови, чтобы в случае необходимости можно было скорректировать дозу.

При лечении рифампицином возникает риск снижения уровня дилтиазема в плазме крови. Следует тщательно наблюдать за пациентами в начале и при окончании лечения рифампицином.

Антагонисты Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин)

Повышение концентрации дилтиазема в плазме крови. За пациентами, которые в дополнение к своему лечению дилтиаземом начинают или завершают прием анти-Н2-веществ, должно осуществляться тщательное наблюдение. В таких случаях может возникнуть необходимость установить суточную дозу дилтиазема.

Повышает уровень циркулирующего циклоспорина.

В процессе комбинированной терапии и после ее окончания рекомендуется снизить дозу циклоспорина, осуществлять мониторинг ренальной функции и установить уровень циклоспорина так, чтобы могла быть определена доза дилтиазема.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Происходит усиление гипотензивного эффекта.

Миорелаксанты типа кураре

Дилтиазем может усилить нервно-мышечную блокаду.

Кальциевые соли, витамин D

Повышенные сывороточные уровни кальция могут ослабить эффекты дилтиазема.

Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует особого внимания:

Ввиду потенциального аддитивного действия необходима осторожная корректировка дозы у пациентов, которые принимают дилтиазем вместе с другими лекарственными средствами, влияющими на частоту сердечных сокращений и/или внутрижелудочковую проводимость. Дилтиазем метаболизируется цитохромом CYP3 А4.

В среднем наблюдалось (менее чем удвоенное) повышение концентрации дилтиазема в плазме крови, при одновременном приеме с сильным ингибитором CYP3 А4. Дилтиазем — это изоморфный ингибитор цитохрома CYP3 А4. Одновременный прием вместе с другими субстратами цитохрома CYP3 А4 может повлечь за собой повышение концентрации в плазме крови принимаемого совместно лекарственного средства. Одновременный прием дилтиазема с индуктором цитохрома CYP3 А4 может повлечь снижение концентрации в плазме крови дилтиазема.

У девяти здоровых добровольцев дилтиазем существенно повысил среднее значение AUC для буспирона, а Сmах — в 4,1 раза по сравнению с плацебо. Дилтиазем не оказал значительного влияния на T1/2 и Тmах буспирона. Повышение эффективности действия буспирона возможно при совместном применении с дилтиаземом. Последующие корректировки дозы могут быть необходимы при совместном применении препаратов и должны быть основаны на клинической оценке.

Бензодиазепины (мидазолам, триазолам)

Дилтиазем значительно повышает концентрации в плазме крови мидазолама и триазолама и удлиняет время их полувыведения. Особое внимание должно быть уделено одновременному назначению кратковременных бензодиазепинов, метаболизируемых путем цитохрома CYP3 А4.

Подавление метаболизма метилпреднизолона (CYP3 А4) и подавление Р-гликопротеина.

За пациентами, которые начинают лечение метилпреднизолоном, должно быть установлено наблюдение. Может возникнуть необходимость утонить дозу метилпреднизолона.

Дилтиазем как ингибитор цитохрома CYP3 А4, значительно повышает AUC некоторых статинов. При одновременном приеме дилтиазема со статинами, которые метаболизируются цитохромом CYP3 А4, может повыситься риск миопатии и рабдомиолиза. Если это возможно, следует исключить одновременный прием дилтиазема и статинов, метаболизируемых цитохромом CYP3 А4, в противном случае рекомендуется осуществлять мониторинг признаков и симптомов потенциальной токсичности статина.

Данные о применении дилтиазема у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность (см. Доклинические данные по безопасности). Применение лекарственного средства Дилтиазем Ланнахер во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется (см. Противопоказания).

Дилтиазем проникает в грудное молоко. В связи с этим, не следует применять Дилтиазем Ланнахер во время лактации (см. Противопоказания).

Влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами

Ввиду некоторых реакций, возникающих в индивидуальном порядке, способность управления транспортными средствами и механизмами может быть нарушена. Это может встречаться в начале лечения, во время замены препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Нежелательные реакции, возникающие в результате применения лекарственного средства Дилтиазем Ланнахер, сгруппированы на основании системно-органных классов, внутри которых разделены на группы по частоте возникновения:

Токсичная доза для человека не известна. Препарат достаточно быстро метаболизируется в организме и содержание в крови дилтиазема после приема стандартной дозы может варьировать в десять раз.

В случае передозировки дилтиазема может возникнуть гипотензия, брадикардия, блокада сердца и сердечная недостаточность.

Лечение передозировки зависит от типа и степени тяжести симптомов.

Помимо промывания желудка и лечения с помощью адсорбентов (активированного угля), могут потребоваться следующие меры:

Правильное положение пациента, объемная заместительная терапия, допамин или норэпинефрин, при необходимости.

Брадикардия, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени

Атропин, изопреналин, орципреналин, кардиостимулятор при необходимости.

Изопротеренол, допамин, добутамин, диуретики.

Непрямой массаж сердца, искусственная вентиляция легких, ЭКГ-мониторинг, последующие неотложные меры, такие как дефибрилляция или сердечный стимулятор.

Симптомы интоксикации очень хорошо купируются внутривенным введением 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция, при необходимости.

Выведение активного вещества с помощью гемодиализа невозможно по причине высокой способности к связыванию с белками (примерно 80%).

Селективные блокаторы медленных кальциевых каналов с прямым действием на сердце; бензотиазепиновые производные. Код ATX: C08DB01.

Дилтиазем принадлежит к фармакотерапевтической группе антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов). Схема действия основана на ингибировании вхождения кальция в миокардиальные клетки (система водителей ритма, система сердечной проводимости, функционирующий миокард) и в клетки сосудистых гладких мышц.

Дилтиазем эффективен против стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и снижению миокардиального потребления кислорода путем сокращения постнагрузки на сердце. Дилтиазем действует гипотензивно посредством периферического расширения сосудов и снижения системного сосудистого сопротивления.

Дилтиазем также работает как противоаритмический препарат, особенно посредством ингибирования проводимости атриовентрикулярного узла. Нормальная предсердная и желудочковая проводимость миокарда не затрагивается. Практически не влияет на формирование импульса синусового узла. В случае дисфункции синусового узла может произойти прекращение активности синусового узла или синоаурикулярная блокада.

Потенциал заметного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки, снижением миокардиального потребления кислорода, а также посредством рефлекторной симпатической активации при терапевтическом диапазоне дозирования, в том числе у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

При применении дилтиазема совместно с нитратами сообщалось о возникновении аддитивных эффектов у пациентов, страдающих стенокардией.

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; имеются данные, что биодоступность составляет около 40-50% ввиду экстенсивного печеночного пресистемного метаболизма.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику, таким образом его биодоступность увеличивается с дозой чрезвычайно непропорционально.

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (приблизительно на 35-40% с альбумином).

Дилтиазем метаболизируется в печени многофункциональными оксидазами цитохрома Р450. Лишь 2-4% поступает в мочу в неизменном виде. Два метаболита, дезацетил-дилтиазем и N-диметил-дилтиазем обладают сниженным фармакологическим действием.

Дилтиазем и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с нарушенной печеночной функцией может быть повышена биодоступность и замедлено выведение.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика дилтиазема не отличается от таковой у здоровых лиц.

В клинических исследованиях дилтиазема принимало участие недостаточное количество лиц в возрасте от 65 лет и старше, чтобы определить различия в фармакокинетике в сравнении с более молодыми пациентами. По данным других клинических испытаний, не выявлено различий между пожилыми и молодыми пациентами. В целом, назначать дозу для пожилых людей необходимо осторожно, начиная с нижней величины диапазона доз из-за большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии.

Доклинические данные по безопасности

В исследованиях токсичности многократной дозы, мутагенности и канцерогенности не наблюдались какие-либо значимые риски для человека.

Исследования репродуктивной токсичности у мышей, крыс и кроликов продемонстрировали повышенную эмбриональную и фетальную смертность, а также аномалии скелета. У крыс была повышена перинатальная смертность потомства.

Список вспомогательных веществ

Лактозы моногидрат, полиакрилат дисперсионный 30%, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, сополимер аммония метакрилата (тип Б), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

источник