Меню Рубрики

Дилтиазем показания к применению отзывы

Дилтиазем: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diltiazem

Действующее вещество: дилтиазем (diltiazem)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Alkaloid AD (Республика Македония), Lannacher Heilmittel (Австрия), С. O. Rompharm Company S. R. L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
  • Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).

Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов. Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле. Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются. Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.

Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление). После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается. Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.

При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.

Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество. Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.

Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.

У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

  • Артериальная гипертензия;
  • Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика);
  • Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).
  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Выраженная брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором);
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Артериальная гипотензия;
  • Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
  • Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
  • Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

  • Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
  • Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения);
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина. При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты. При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.

Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.

На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.

Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).

При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
  • Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
  • Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
  • Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
  • Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы);
  • Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
  • Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
  • Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах);
  • Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.

Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Отзывы о Дилтиаземе подтверждают его эффективность при применении у больных стенокардией, ишемической болезнью сердца, гипертонией, различными аритмиями. Однако встречаются неблагоприятные мнения о препарате, связанные с его побочными действиями (например, пациенты жалуются на головные боли).

Приблизительная цена на Дилтиазем в форме таблеток за упаковку, содержащую 30 шт., составляет 63‒117 рублей (дозировка 60 мг) или 79‒135 рублей (дозировка 90 мг). Приобрести таблетки пролонгированного действия дозировкой 90 мг можно примерно за 106‒139 рублей.

источник

Принимаю Дилтиазем 3года.Диагноз мерц.аритмия постоянная форма-тахивариант.Давление почти не снижает средняя дозировка 45мгх2р/день (больше не могу принимать по причине удушья и головных болей)На частоту пульса действует-но слабо.Зато побочка уже с дозировки 45мг если 3 раза в день принимать-сильные головные боль,задыхаюсь,отечность ступни и голеностопного сустава-ужас! И появился артрит-вот это страшно.Ни одна обувь не подходит-только сланцы и зимой валенки.Пролонгированный сразу дает удушье даже с половиной дозы 90мг и не удерживает ЧСС долго.Как можно изобретать такой препарат-с жуткой побочкой.А если длительно принимать(как в моем случае пожизненно) или в больших дозировках (а в малых он и не действует)-то перспектива получить отек легких и новую аритмию.

После приема дилтиазема у меня появилась куча побочных эффектов. Это стало невыносимо. У меня было сильное расстройство стула. Я записался к врачу на прием, чтобы решить вопрос об отмене препарата. Я не хочу его пить.

Здравствуйте. Не вредит ли дилтиазем подросткам?

А у меня нарушение сна и запор,всю ночь смотрю в потолок,и без слабительного не обходится день.Ночное давление повышается каждый день,но в меньших цифрах.

Препарат не годится для ситуационного приёма, т. к. эффект проявляется при достаточном накоплений в крови. Доза в сутки для взрослых не менее 180мг/сутки. Мне не понятно почему от Дилтиазема «человек чувствует себя плохо»? Уточните жалобы-что беспокоит конкретно? Но бросать принимать Дилтиазем нельзя.

Знакомая женщина рассказывала. Прочитала где-то о препарате Дилтиазем. Решила его принять начать от артериальной гипертензии. Показания значит прочитала, а вот о побочных эффектах и противопоказаниях забыла. Ладно хоть всё обошлось, впредь врача будет слушать, а не гнаться за всем подряд

Я достаточно давно принимаю дилтиазем 180 (2 раза в день). Но постоянно кашляю. Думаю, что от этого препарата. Есть ли такая реакция у кого-либо и что делать? А так препарат хорошо держит давление и аритмию.

Раньше у меня часто повышалось давления, а на фоне его могла начаться аритмия. Состояние тогда очень плохое. Но недавно мой терапевт прописала мне дилтиазем регард. Применяю его по инструкции, 2 таблетки 3 раза в сутки и очень довольна его действием. Состояние мое стабилизировалось, мне намного легче теперь, спокойнее и настроение улучшилось.

Ой, а у нас, слава богу без побочных эффектов обошлось всё как-то. У мужа ужасная аритмия началась, наш врач посоветовал принимать дилтиазем. Муж принимал по инструкции три раза в день. Сейчас у него уже стабилизировалось состояние. Можно сделать вывод, что препарат очень эффективный.

Читайте также:  Атенолол никомед фото таблеток

После приема дилтиазема иногда появляется легкое головокружение. Но этот препарат эффективно работает. Он снижает артериальное давление постепенно. Именно в этом его плюс.

Принимала Дилтиазем в составе комплексного лечения при аритмии. Заметила, что начало немного подниматься давление, грешила на другой препарат, но доктор сказал, что это именно от него побочка. Пришлось отменить, потому что мне с моим диагнозом нельзя переживать скачки давления. Наверное хорошо эти таблетки подойдут тем, у кого нет проблем с АД.

Дилтиазем принимаю около трёх месяцев. Сначала приём был 3 раза в день по 60 мг, но, так как в обед я часто забывала о приёме, мня это не устраивало. Перешла на приём утром и вечером по 90 мг, это более удобно.

Через 2 недели после начала приёма стала замечать резкое понижение давления, врач посоветовала уменьшить дозу до 60 мг 2 раза в сутки. На таком уровне и остановилась. Поскольку колю инсулин, врач предупредил, что возможно нужно будет пересмотреть дозу инсулина, но всё обошлось. Подбор дозы препарата был несколько затянутым, почти на месяц, что вносило свои беспокойства, но с предыдущими лекарствами было ещё дольше. Положительным считаю то, что при подъёме по лестнице не чувствую прежнего дискомфорта и одышки.

Немного вносит дискомфорт то, что таблетку нужно глотать целой, для меня это как испытание, но уже наловчилась.

Цена препарата немножко великовата, думала перейти на заменители, но самочувствие насколько улучшилось, что, пожалуй, остановлюсь на Дилтиаземе. Тот факт, что нет необходимости совмещать приём нескольких лекарств, так же в пользу Дилтиазема. Конечно, как бы ни подходил препарат необходимо постоянно контролировать давление, хотя я всё больше прислушиваюсь к своему восприятию самочувствия и забываю об этом мероприятии.

источник

Дилтиазем-Ретард – антиаритмические препараты с активным веществом дилтиазема, которое имеет антиангинальные и гипотензивные свойства.

Дилтиазем-Ретард способен блокировать кальциевые каналы, угнетать формирование потенциала действия и разобщать процесс «возбуждение-сокращение». Обладает свойством понижать способность миокарда к сокращению, снижать количество сокращений миокарда, замедлять AV-проводимость. Эффективно расслабляет гладкие мышцы сосудов, благодаря чему препарат способен понижать общее периферическое сопротивление сосудов, снижать почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь — 2-3 час. Длительность действия составляет — 12-24 час.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами — 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5.3 л/кг массы тела.

После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYPЗА4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.

T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3.5 ч (5-8 ч — при высоких и повторный дозах).

Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Препарат применяют для лечения таких заболеваний сердечно-сосудистой системы, как:

  • ишемическая болезнь сердца, в том числе стенокардия;
  • артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комплексе с другими гипотензивными средствами);
  • пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
  • легочная гипертензия.

Назначают также для профилактики:

  • коронароспазма при проведении аортокоронарного шунтирования;
  • коронароспазма при проведении коронароангиографии.

Применяется в комплексной терапии:

  • после того, как пациент перенес инфаркт миокарда (если существуют противопоказания к применению бета-адреноблокаторов);
  • при диабетической нефропатии;
  • при мерцании и трепетании желудочков, купировании пароксизма мерцательной аритмии.

Также применяется в трансплантологии, после проведения трансплантации почки, для предупреждения возникновения недостаточности трансплантата, а также во время проведения иммуносупрессивной терапии.

Дилтиазем обладает свойством расславлять гладкую мускулатуру коронарных сосудов, притом в такой концентрации, которая не вызывает отрицательный инотропный эффект.

Способен замедлять желудочковый ритм у пациентов, страдающих высокой частотой сокращений желудочков, сопровождающихся мерцанием и трепетанием предсердий.

Достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла, восстанавливать синусовый ритм при тахикардии.

Обычно препарат Дилтиазем-Ретард принимается по 1 таблетке 2 раза в день, в зависимости от показаний и реакции организма пациента на дилтиазем.

Коррекция дозировки проводится не ранее, чем через 2 недели после начала приема.

Максимальная суточная доза — не более 360 мг препарата в сутки. Принимают лекарство натощак. Таблетку глотают целиком, запивая большим количеством воды.

При длительном применении и достижения долгосрочного положительного терапевтического эффекта допустимо снизить дозировку до минимальной.

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами может требовать коррекции дозы и/или сопутствующего антигипертензивного препарата.

Более точную дозировку назначает лечащий врач, в соответствии с индивидуальными показателями состояния здоровья пациента и течением болезни.

  • кардиогенный шок,
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • острая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
  • синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • выраженная брадикардия;
  • желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
  • повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.

С осторожностью: применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Средство противопоказано назначать во время беременности.

Если существует необходимость в применении данного препарата в период лактации, то грудное кормление следует приостановить.

Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность.

Передозировка препаратом может характеризоваться такими симптомами, как:

  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • внутрисердечная блокада;
  • сердечная недостаточность.

Рекомендовано промывание желудка, прием энтеросорбентов. Также назначают плазмоферез и гемоперфузию.

В качестве антидота применяют препараты кальция (внутривенно), атропин, изопротеренол, дофамин или добутамин. Рекомендован также форсированный диурез.

При высокой степени антриовентикулярной блокады следует провести электрическую кардиостимуляцию.

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, «приливы» крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.

Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Этанол: усиление гипотензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Фенитоин снижает эффект дилтиазема.

Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч.

Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.

Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.

Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).

БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Хранится до 3 лет при температуре не более 25°С.

7 или 10 капсул в блистере.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

Читайте также:  Валсартан торговое название аналоги

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин.

Применение при нарушениях функции печени. Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата.

Применение при нарушениях функции почек. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов. Применять с осторожностью в пожилом возрасте. Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

До настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД.

источник

Дилтиазем – селективный блокатор кальциевых каналов III класса.

Действие Дилтиазема направлено на устранение возникновения ишемии миокарда, снижение АД, ЧСС, а также тонуса гладкой мускулатуры всех периферических артерий. Препарат уменьшает количество ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры и кардиомиоцитах; увеличивает почечный, мозговой и коронарный кровоток; иногда приводит к растяжению мелких и крупных артерий. Дилтиазем практически не оказывает никакого действия на гладкую мускулатуру ЖКТ, количество жиров в крови, а также не вызывает толерантность.

Инструкция Дилтиазема указывает на то, что данное лекарственное средство можно принимать для профилактики возникновения стенокардии, наджелудочковых аритмий и артериальной гипертензии.

Кроме этого, с помощью данного препарата можно уменьшить возникновение острых приступов стенокардии. Дилтиазема принимают для профилактики спазма коронарных артерий во время ангиографии или операций.

Сильная брадикардия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, который сопровождается застойным явлением в легких. У тех пациентов, у которых отсутствует кардиостимулятор, может возникать AV-блокада III и II стадии. Кроме этого, в отзывах к Дилтиазему указано, что часто у больных проявляется сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушается нормальная работа печени и почек. В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.

Инструкция к Дилтиазему показывает принимать его внутрь по 60 мг (3 раза в день) или 90 мг (2 раза в день). При необходимости суточная доза увеличивается до 180 мг (не больше 2 раз в течение 24 часов), не превышая при этом 360 мг.

Пролонгированные формы выпуска препарата принимают до 2 раз в день.

При внутривенном введении Дилтиазема за один раз не рекомендуется превышать дозу в 300 мкг/кг.

Для внутривенного капельного введения объем препарата должен быть в пределах 2,8-14 мкг/кг/мин. Максимальная доза в течение 24 часов не может превышать 300 мг.

В отзывах к Дилтиазему указаны следующие побочные действия данного препарата:

  • Сильные головные боли, обморочное состояние и головокружение, нарушение режима сна, постоянная утомляемость и сонливость, плохая подвижность рук и ног, замедленная или шаркающая походка, плохая мимика лица, дрожание рук, проблемы с глотанием. Принимая препарат в больших количествах, можно вызвать тремор, проблемы со зрением.
  • Что касается сердечно-сосудистой системы, то нередко возникает снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, стенокардия, асистолия, сердечная недостаточность, тахикардия.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость во рту, тошнота, улучшение аппетита, диарея или запоры, кровоточивость, припухлость десен.
  • Довольно редко могут возникать проблемы с образованием клеток крови, что сопровождается агранулоцитозом или тромбоцитопенией.
  • В зависимости от конкретного организма (как показывают отзывы к Дилтиазему) может возникать зуд, артрит, сыпь, покраснение кожи лица, а также синдром Стивена-Джонсона.

Если принимать Дилтиазем в очень больших дозах, то этим самым можно вызвать затруднение дыхания, сильный кашель, отечное состояние ног. Иногда возникает галакторея и повышение общей массы тела.

Принимая Дилтиазем вместе с бета-адреноблокаторами, средство может вызывать аддитивный кардиодепрессивный эффект, а также усиление антиангинального действия. Если у пациента наблюдается сбой в работе левого желудочка, нарушение проводимости, то возникает вероятность развития очень сложной брадикардии.

Инструкция к Дилтиазему указывает на то, что препарат способен повышать концентрацию в крови метопролола и пропранолола.

Принимая средство вместе с амиодароном, возрастает вероятность развития брадикардии, повышения негативного инотропного действия.

В результате того, что препарат ингибирует изофермент CYP3A4, участвующий в метаболизме ловастина и др. медицинских средств, Дилтиазем может повышать число статинов в крови и развивать рабдомиолиз.

Употребляя Дилтиазем Ланнахер вместе с буспироном, повышаются все побочные действия этого препарата; с хлоридом векурония – развивается нейромышечная блокада; с дигитоксином и дигоксином – возрастает концентрация их в крови. Принимая Дилтиазем с имипрамином, может значительно ухудшиться результат электрокардиограммы.

Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется принимать вместе с инсулином, поскольку положительные свойства последнего препарата значительно снижаются.

При употреблении Дилтиазема с карбонатом лития повышается вероятность развития сильного психоза и паркинсонизма.

Принимая анализируемое средство с карбамазепином, триазоламом, фенитоином, мидазоламом, возрастает концентрация всех данных препаратов в плазме крови.

Антигипертензивное воздействие Дилтиазема Ланнахер возникает в результате приема его с амидотризоатом и нифидипином.

При приеме с рифампицином и теофиллином обменные процессы Дилтиазема полностью замедляются, а также утрачивают свою эффективность.

Употребляя Дилтиазем Ланнахер вместе с цизапридом, могут возникать случаи, когда у пациентов нарушается сознание; с циклоспорином – повышается количество препарата в крови, а также возникает иммунодепрессивное состояние; с циметидином – усиливается действие самого Дилтиазема.

Инструкция к Дилтиазему показывает, что одновременно принимая его с энфлураном, у некоторых больных проявляются случаи ухудшения AV-проводимости миокарда.

Дилтиазем нужно принимать с обязательными консультациями у специалистов тем пациентам, у которых имеется AV-блокада I стадии, хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрижелудочковой проводимости, желудочковая тахикардия, почечная и печеночная недостаточность. С осторожностью необходимо назначать больным, которые ранее перенесли инфаркт миокарда.

Перед применением Дилтиазема людьми преклонного возраста или детьми обязательно необходима дополнительная консультация у доктора.

Внутривенное введение препарата осуществляется только в результате острой необходимости, однако в некоторых случаях можно продолжать курс лечения в течение 2-3 дней. Начиная вводить препарат в организм, нужно всегда следить за нормальной работой сердечно-сосудистой системы. При регулярном приеме бета-адреноблокаторов его можно вводить внутривенно только после консультации специалиста, а также после проведения ЭКГ.

Если нужно использовать Дилтиазем для парентерального введения, то его лучше не сочетать с бета-адреноблокаторами.

Отзывы к препарату показывают, что отменять его следует постепенно, поскольку в противном случае это может стать причиной сильного ангинального приступа.

Людям преклонного возраста, а также пациентам с нарушениями работы печени и почек нужны особые рекомендации относительно суточной дозировки Дилтиазема.

источник

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

Капсулы пролонгированного действия.

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.

Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.

Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.

Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

Читайте также:  Атенолол международное непатентованное название

Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.

Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.

При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.

Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.

Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.

Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.

В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).

Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.

У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.

Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.

30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.

Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

источник

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P 450 . Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T 1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

источник