Меню Рубрики

Для чего принимают метопролол ратиофарм

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут.

При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут.

Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект метопролола обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы (в т.ч. Метопролол-Ратиофарм), включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Данный препарат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) препарат должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности.

Если беременные женщины принимали метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение таблетками Метопролол-Ратиофарм. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и таблетками Метопролол-Ратиофарм должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читайте также:  Лекарство лозартан от чего она и как его принимать

источник

Лечение артериальной гипертензии обязательно должно быть комплексным. Неотъемлемой частью терапии является применение бета-адреноблокаторов. Одним из таких препаратов является «Метопролол-ратиофарм».

Он широко применяется при аритмии, ишемии, гипертонической болезни. Стоит отметить, что это лекарственное средство назначается исключительно только доктором по строгим показаниям.

Согласно инструкции и описанию, «Метопролол-ратиофарм» относится к группе бета-адреноблокаторов. Действует лекарство исключительно только на бета-адренорецепторы, которые расположены прямо в сердце. Благодаря этому препарат имеет намного меньше побочных проявлений и не провоцирует бронхоспазм.

Препарат «Метопролол-ратиофарм» не обладает внутренней симптоматической активностью, благодаря чему он более результативен, а воздействие его на организм намного сильнее. Симптоматическая активность подразумевает не только блокирование рецепторов, но также и их одновременную активацию. В результате этого подобные препараты действуют гораздо мягче на организм.

Таблетки «Метопролол-ратиофарм» помогают снизить частоту сердечных сокращений и активность синусового узла. Помимо этого, лекарство помогает устранить чрезмерную раздражимость миокарда, уменьшая при этом сердечный выброс. При этом лекарственное средство помогает ослабить воздействие катехоламинов на миокард.

Оно обладает высокой всасываемостью и подвергается различного рода метаболическим процессам. Наибольшая степень концентрации активного компонента достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата. Концентрация лекарства в крови не зависит от возраста человека. Средство «Метопролол-ратиофарм» может проникать через плаценту и накапливаться в грудном молоке. Выводится в основном через почки.

«Метопролол-ратиофарм» (Metoprolol ratiopharm) выпускается в форме таблеток, основным действующим веществом которых является тартрат метопролола. В его составе также имеются дополнительные компоненты, в частности, такие как:

  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • крахмал;
  • карбоксицеллюлоза натрия.

Таблетки белого цвета, выпуклые с маркировкой на одной стороне. Выпускается препарат в контурных коробках по 10 шт., приобрести его можно только по рецепту доктора.

Согласно описанию препарата «Метопролол-ратиофарм», он помогает значительно снизить частоту сердечных сокращений, замедляет образование и проведение электрического импульса, в результате чего сердечная мышца сокращается не слишком интенсивно. Помимо этого, снижается давление, потребность миокарда в кислороде, что имеет важное значение не только для лечения артериальной гипертензии, но также стенокардии и ишемической болезни.

Применение «Метопропролол-ратиофарм» при инфаркте значительно уменьшает область некроза, а также предотвращает последующее распространение патологического процесса. При этом значительно снижается риск возникновения аритмии.

Препарат принимается внутрь и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект после приема лекарства достигается очень быстро, примерно через 20 минут начинает снижаться давление. Достаточная концентрация активного вещества поддерживается на протяжении 10-11 часов. Биологически активные вещества, входящие в состав, выводятся почками. Стоит отметить, что при наличии заболеваний почек, лекарство невозможно вывести даже при помощи диализа.

Согласно инструкции по применению к «Метопролол-ратиофарму», показаний к приему этого препарата достаточно много, так как это средство очень хорошо понижает давление, нормализует сердечный ритм и уменьшает ишемию тканей. Среди основных показаний его применения нужно выделить такие как:

  • артериальная гипертензия;
  • приступ стенокардии;
  • аритмия;
  • инфаркт.

По инструкции, «Метопролол-ратиофарм» назначается при артериальной гипертензии. Допускается как самостоятельный прием этого лекарства, так и в комбинации с другими препаратами. За счет уменьшения выброса крови в большой круг кровообращения происходит снижение давления, а также подавляется воздействие барорецепторов аорты на сердечную мышцу.

Применимо это средство и при приступе стенокардии, так как оно помогает несколько разгрузить сердечную мышцу и поэтому, требуется гораздо меньше кислорода. Препарат обязательно назначается при наличии болей за грудиной , а также дискомфорта в сочетании с одышкой и страхом смерти. Помимо этого, показан прием лекарства при гипертонической болезни в качестве профилактики, что значительно уменьшает риск возникновения инфаркта.

Нарушение сердечного ритма очень часто наблюдается у пожилых людей. Согласно инструкции по применению, «Метопролол-ратиофарм» показан при экстрасистолии, тахикардии, фибрилляции предсердий. При этом биологически активные компоненты препарата несколько замедляют работу синусового узла, замедляют проведение импульса между желудочками и предсердиями.

Это лекарственное средство также нашло свое применение при гипертиреозе и применяется в основном в составе комплексной терапии. Основным терапевтическим эффектом является снижение частоты сердечных сокращений. «Метопролол-ратиофарм» помогает предотвратить возникновение приступов мигрени. При инфаркте образуется очаг некроза, ткани вокруг которого повреждены. Это лекарственное средство помогает сохранить еще оставшиеся живые клетки, уменьшая при этом площадь поражения, разгружая сердечную мышцу и нормализуя кровообращение. Изучив инструкцию и показания к «Метопролол-ратиофарму», можно быть полностью уверенным в том, что этот лекарство оказывает сосудорасширяющее действие, тем самым быстро снижая давление.

Принимать препарат можно только по назначению лечащего доктора, так как самостоятельно подбирать кратность приема и дозировку категорически запрещено.

Согласно инструкции, таблетки «Метопролол-ратиофарм» нельзя измельчать или разжевывать, однако можно делить пополам. Принимать их можно только после потребления пищи, запивая небольшим количеством воды.

Суточную дозировку и продолжительность приема лекарства устанавливает только лечащий доктор, в соответствии с поставленным диагнозом, а также основываясь на результатах проведения обследования и самочувствия пациента. Стоит отметить, что нельзя принимать антигипертензивные средства без консультации с врачом.

Как говорится в инструкции к препарату «Метопролол-ратиофарм», при гипертонии для нормализации давления назначается по 100 мг в сутки. Постепенно разрешается повышение дозировки до 200 мг. При надобности можно разделить эту дозу на 2 приема. Давление в основном стабилизируется к концу 2 недели приема лекарства.

По инструкции, «Метопролол-ратиофарм» 50 мг применяется для профилактики стенокардии. При этом показан прием этого лекарственного средства до 3 раз в сутки, в зависимости от частоты возникновения приступов. Для лечения гиперкинетического синдрома требуется 50 мг препарата до 2 раза в сутки.

При остром инфаркте доктор назначает внутривенное введение лекарства, однако в случае плохой переносимости инъекционных средств допустимо применение препарата в таблетированном виде. Изначально нужно принять 100 мг лекарственного средства, а затем показан прием по 100 мг 2 раза в день. Продолжительность поддерживающей терапии должен определять только врач. Курс проведения лечения может составлять от 3 месяцев до 3 лет.

Для проведения профилактики вторичного возникновения инфаркта суточная дозировка составляет 200 мг. Для профилактики и лечения приступов мигрени показан прием «Метролол-ратиофарма» 2-4 раза в сутки и при этом разовая дозировка составляет 50 мг. При нарушении сердечного ритма показано инъекционное введение препарата для быстрой нормализации сердцебиения. Затем назначается лекарство в таблетированном виде по 50 мг до 4 раз в день.

Люди пожилого возраста прием начинают с суточной дозировки 50 мг. При наличии почечной недостаточности не требуется корректирование дозировки. Пациентам с печеночной недостаточностью не рекомендуется принимать этот препарат. Доктор подбирает другие адреноблокаторы, которые не проходят процесс метаболизма в печени. Запрещено принимать более 400 мг лекарственного средства в день. Отмена лекарства должна проходить с постепенным снижением дозировки. Это происходит на протяжении 10 дней и более.

Перед приемом лекарства обязательно нужно изучить описание препарата «Метопролол-ратиофарм», а также имеющиеся показания и противопоказания. Абсолютным противопоказанием является непереносимость отдельных компонентов этого лекарственного средства, которая может проявляться в виде аллергической реакции, а также отека Квинке. Помимо этого, нужно выделить такие противопоказания, как:

  • брадикардия;
  • слабость синусового узла;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • почечная, сердечная или печеночная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
  • грудное вскармливание;
  • метаболический ацидоз.

При брадикардии резко снижается частота сердечных сокращений, что очень плохо сказывается на всем организме. В результате этого органы и ткани получают недостаточное количество крови. Стоит отметить, что категорически запрещено принимать этот препарат вместе с антиаритмическими средствами из группы блокаторов кальциевых каналов, так как это может привести к ухудшению самочувствия.

Применять лекарственное средство во время беременности можно только в том случае, если польза для матери будет значительно выше, чем риск для плода, так как этот препарат способен проникать через плаценту. Это может спровоцировать у новорожденного ребенка признаки брадикардии, гипогликемии, гипертензии. Чтобы минимизировать все эти риски, обязательно нужно отменить прием препарата за несколько дней до предполагаемых родов. После родоразрешения обязательно нужно следить за самочувствием малыша на протяжении 72 часов.

Перед применением лекарства обязательно нужно изучить описание «Метопролол-ратиофарм» и имеющиеся побочные проявления этого лекарства. Стоит отметить, что среди наиболее распространенных побочных проявлений нужно выделить такие как:

  • повышенная утомляемость, головокружение, депрессии;
  • тошнота, нарушение пищеварения, сухость во рту;
  • понижение давления, брадикардия;
  • высыпания на коже, зуд.

У пациентов с диабетом может возникнуть гипогликемическая кома, а в случае предрасположенности к болезням дыхательной системы зачастую наблюдается обструкция бронхов.

Препарат назначается строго по показаниям, его нельзя приобрести без рецепта доктора. Перед приобретением лекарства обязательно нужно ознакомиться с имеющейся инструкцией. Начинать прием этого средства обязательно нужно с минимальной дозировки, после чего обязательно надо измерить пульс и давление, так как показатели не должны очень резко снижаться.

Если пульс падает ниже 50, а систолическое давление опускается ниже 100 мм рт. ст., обязательно нужно обратиться к врачу, так как в таком случае требуется снижение дозировки лекарства. Грамотно подобранная кратность приема и доза лекарства значительно повышают шансы на успешное выздоровление.

При передозировке самочувствие пациента очень резко ухудшается, и при этом наблюдаются такие проявления, как:

  • брадикардия;
  • тяжелая гипотензия;
  • сердечная недостаточность;
  • тошнота;
  • гипогликемия;
  • потеря сознания.

Самым тяжелым последствием передозировки является кома. Первые признаки возникают примерно через 20 минут после приема лекарства. Все эти симптомы могут значительно усугубляться, если одновременно принимать препарат вместе со спиртными напитками, а также другими гипотензивными средствами и барбитуратами.

Для проведения лечения обязательно требуется прием адсорбентов, а также промывание желудка. При тяжелом состоянии требуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом в 2-5 минут до получения желаемого результата и нормализации самочувствия.

При отсутствии положительного результата применяется «Норадреналин» или «Адреналин». При выраженной брадикардии может потребоваться водитель сердечного ритма. В случае передозировки и ухудшении самочувствия пациенту требуется интенсивная терапия и проведение тщательного контроля за показателями дыхания и кровообращения. Также нужно контролировать функционирование почек и уровень глюкозы в крови.

Если сочетать «Метопролол-ратиофарм» со средствами другого типа, предназначенными для понижения давления, то это может привести к брадикардии или артериальной гипотензии. Это лекарственное средство намного быстрее усваивается, если принимать его вместе с барбитуратами. Уменьшить результативность активного компонента может совместное применение его с противовоспалительными средствами.

«Метопролол-ратиофарм» способен значительно усилить воздействие гипогликемических препаратов. При этом совершенно нежелателен их прием с анальгетиками, так как это может стать причиной возникновения сердечной недостаточности.

Очень опасно введение «Верапамила» во время проведения терапии, так как их сочетание может стать причиной остановки сердца. При этом достигается максимально возможная концентрация активных компонентов в крови, что может привести к возникновению гипотензии, а также снизить частоту сердечных сокращений.

При надобности проведения ингаляционного наркоза обязательно требуется отмена «Метопролола», так как это может привести к угнетению миокарда. Артериальная гипотензия может также развиваться по причине одновременного приема «Амиодарона». При одновременном приеме с инсулином и другими препаратами, предназначенными для снижения сахара, значительно повышается сахароснижающее действие, а также наблюдаются такие признаки как тахикардия и тремор. Это очень опасно тем, что пациенту очень сложно самостоятельно адекватно оценить свое состояние. С осторожностью и под контролем врача применяются препараты, предназначенные для анестезии. Совершенно недопустимо сочетание с эфиром и хлороформом.

Если у пациента имеются хронические обструктивные болезни органов дыхания, то «Метопролол-ратиофарм» нужно применять очень осторожно. Помимо этого, нужно соблюдать меры предосторожности пациентам, у которых наблюдаются такие болезни, как:

Нежелательно во время проведения терапии использовать контактные линзы, так как препарат может несколько понижать выделение слезной жидкости. Помимо этого, не рекомендуется резко прекращать прием лекарства. Завершать прием препарата нужно постепенно, на протяжении 10-14 дней понижая дозировку.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ингибиторами МАО. Если препарат принимается вместе с «Клонидином», то стоит отменить прием «Метопролола» во избежание развития гипертонического криза. Если работа человека требует повышенного внимания, то возможность управления механизмами и автомобилями нужно обязательно согласовать с доктором. Специалист при этом оценивает особенности организма пациента.

Применение лекарственного средства во 2 и 3 триместре требует тщательной оценки возможной пользы и риска. Бета-блокаторы приводят к уменьшению кровообращения в плаценте и могут спровоцировать преждевременные роды и смерть плода. Помимо этого, возможна задержка внутриутробного развития плода и угнетение дыхания.

При приеме «Метопролола» может наблюдаться повышение восприимчивости к аллергенам, развитие анафилактического шока, псориаза. При надобности проведения хирургического вмешательства нужно поставить в известность анестезиолога о проводимой терапии. Зачастую отмена препарата не требуется.

Обязательно нужно перед приемом лекарства изучить инструкцию и показания «Метопролол-ратиофарм». Аналоги препарата подбираются в случае наличия противопоказаний и непереносимости лекарственного средства. К ним нужно отнести такие как:

Стоит отметить, что аналоги должен подбирать исключительно только лечащий доктор, а также дополнительно нужно ознакомиться с инструкцией применяемого препарата, имеющимися показаниями и противопоказаниями.

«Метопролол-ратиофарм», согласно отзывам, помогает очень быстро стабилизировать давление. Лечебный результат наблюдается в случае лечения только этим препаратом или при проведении комплексной терапии. Пациенты отмечают то, что лекарство помогает быстро и результативно избавиться от частых и продолжительных приступов мигрени.

Некоторые отмечают возникновение целого ряда побочных проявлений, среди которых нужно выделить такие как нарушение сна, а также головокружение, которые проходят буквально через несколько недель приема.

источник

Лечение и профилактика артериальной гипертензии, заболеваний сердечно-сосудистой системы является первоочередной задачей ученых всего мира для уменьшения смертности населения от этих недугов. В ходе многочисленных исследований было установлено, что на артериальное давление и частоту сердечных сокращений влияют определенные вещества, которые блокируют работу рецепторов к медиаторам адреналина и норадреналина и оказывают воздействие на симпатический отдел нервной системы.

Данный препарат выпускается в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, в трех дозировках по 25 мг, 50 мг и 100 мг. Средняя дозировка имеет риску для деления пополам, а на таблетки с большей дозой нанесена крестообразная насечка.

Активным составляющим является метопролол в виде соли винной кислоты тартрата, представляющий собой белый порошок. Именно это вещество обуславливает фармакологическое действие препарата «Метопролол Ратиофарм».

Для формирования таблетки используют неактивные компоненты: микрокристаллическую целлюлозу, крахмал из кукурузы, карбоксиметилцеллюлозу натрия, пласдон (S 630), оксид кремния высокодисперсный,стеарат магния. Такой состав вспомогательных веществ позволяет тартрату метопролола высвобождаться из таблетки с определенной скоростью при растворении в пищеварительном тракте.

Читайте также:  Верапамил фармакологическая группа аналоги

Лекарственные средства на основе метопролола тартрата выпускаются в нескольких лекарственных формах: в виде таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, таблеток с продленным высвобождением (ретард) по 50 мг, 100 мг и 200 мг, в виде 1 % раствора для инъекций.

Содержащие тартрат метопролол аналоги ратиофармавского препарата в таблетированной форме с обычным высвобождением являются взаимозаменяемыми бета-1-адреноблокаторными средствами. К ним относятся препараты «Метокард», «Вазокардин» с дозировкой 100 мг, лекарства «Корвитол» и «Эгилок» с дозой 50 мг и 25 мг соответственно.

Существуют таблетки с пролонгированным высвобождением, действующим веществом которых является метопролол. Аналоги могут быть разных дозировок, обязательно с таблеточным покрытием, обеспечивающим ретардную форму. Прежде всего, это препараты «Метопролол ОФ 200 ретард», «Эгилок ретард», «Метопролол Стада 200 мг ретард».

Жидкая форма в виде 1 % раствора для инъекций представлена лекарственным средством «Беталок».

Попав в кровь, активное вещество метопролол действие оказывает на бета-1-адренорецепторы, которые расположены в сердечной мышце, что указывает на селективность этого соединения. Происходит блокировка рецепторов от воздействия гормона адреналина, который способствует увеличению частоты и силы сокращений сердечной мышцы. Именно этот механизм «разгружает» миокардную мышцу: сердечные сокращения происходят с большими интервалами и становятся не такими сильными, а артериальное давление нормализуется.

Доказано, что селективные блокаторы обладают меньшими побочными эффектами, чем неселективные вещества, ими легче лечить сопутствующие заболевания.

Под действием метопролола наблюдается сокращение автоматизма в синусном узле, замедляется время атриовентрикулярной проводимости, снижается функция сократимости и возбудимости миокардной мышцы, уменьшается объем сердечного выброса и кислородные потребности сердца. При развитии инфарктного состояния мышцы сердца препарат ограничивает зону с нарушенным кровоснабжением, снижает вероятность развития непредотвратимой аритмии и повторного инфарктного состояния.

Средняя терапевтическая доза влияет в меньшей степени, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, на работу клеток поджелудочной железы, скелетных мышц, гладкой мускулатуры в бронхах, матке и в периферических артериях.

Лекарство «Метопролол» является гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим средством. Оно угнетает стимулирующее действие веществ катехоламинового ряда на сердечную мышцу во время физической активности и возбужденного психоэмоционального состояния.

К группе бета-1-адреноблокаторов относят препарат «Метопролол». Показаниями к его применению являются заболевания сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются повышенным давлением и нарушением сердечного ритма. К ним относят гипертонию, стенокардию, гиперкинетический синдром по кардиальному типу, тахиаритмию наджелудочковую, экстрасистолию. Эффективно средство для профилактики состояния после перенесения инфарктного состояния сердечной мышцы, для устранения болей при мигрени.

Принимают во время или после еды средство «Метопролол», применение пероральное. Допускается разламывание таблетки пополам или на четыре части с помощью крестообразной насечки в зависимости от требуемой дозировки. Можно запить небольшим объемом воды, но жевать препарат не рекомендуется.

После установления диагноза, требующего лечения бета-1-адреноблокаторами, врач выписывает на это средство рецепт. «Метопролол» является рецептурным препаратом, его так просто не купишь в аптеке.

Каждое заболевание предполагает использование определенной суточной дозировки. Для нормализации артериального давления и профилактики приступов головных болей при мигрени применяют дозу от 100 мг до 200 мг в сутки, разделив на несколько приемов. Стенокардию и гиперкинетический кардиальный синдром лечат дозировкой 50 мг, которую делят на три части.

Для уменьшения сердечного ритма, которым характеризуется тахиаритмия, начинают использовать суточную дозировку в 50 мг по 3 раза в сутки, которую можно увеличивать до 300 мг. С целью предотвращения повторного развития инфарктного состояния миокарда принимают 200 мг метопролола в сутки.

Считается, что безопасной максимальной дозой этого вещества является 400 мг. Длительность терапии зависит от степени тяжести болезни, отмену препарата проводят путем снижения дозы на протяжении 10 суток.

Нежелательно применение лекарственного средства «Метопролол Ратиофарм» лицам, страдающим обструктивным поражением дыхательной системы хронического характера, повышенным уровнем сахара в крови, ангиотрофоневрозом сосудов конечностей, облитерирующим поражением артерий, расположенных по периферии, гормональной опухолью в мозговом веществе надпочечников, выраженными нарушениями функции почек и печени.

Применение бета1-адреноблокаторов приводит к уменьшению выработки жидкости слезными железами, что влияет на использование контактных линз.

Не всегда можно сочетать применение других препаратов с веществом метопролол, инструкция содержит информацию о лекарственных взаимодействиях, результат которых приводит к нежелательным последствиям.

Комплексную терапию веществами клонидином и метопролом заканчивают сначала отменой второго компонента, и только через несколько дней перестают принимать клонидин. Такая схема отмены препаратов не дает развиться гипертоническому кризу.

Одновременное сочетание с сахароснижающими средствами требует коррекции схемы их использования, а прием с диуретическими, гипотензивными, противоаритмическими препаратами может вызвать гипотензию, брадикардию, предсердно-желудочковую блокаду у пациента.

Препараты на основе метопролола перестают принимать перед предстоящими хирургическими операциями, требующими использование наркоза, либо подбирают анестетики, оказывающие минимальное отрицательное инотропное действие.

Сочетание с нестероидными противовоспалительными агентами приводит к нарушению снижения давления, с анальгетиками опиоидного ряда усиливается их кардиодепрессивное воздействие, а периферические миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду.

Одновременное применение пероральных контрацептивов, ранитидина, циметидина, гидралазина с веществом метопролол приводит к росту концентрации последнего.

Сочетание с этиловым спиртом увеличивает уровень алкоголя и затрудняет его вывод из организма.

При некоторых заболеваниях невозможна терапия препаратом «Метопролол Ратиофарм». Инструкция включает перечень противопоказаний, которые не лечатся бета-1-адреноблокаторами. К ним относят:

  • острую недостаточность сердца,
  • кардиогенный шок,
  • синоаурикулярную и атриовентрикулярную (II и III степени) блокаду,
  • пониженное давление,
  • замедленную работу сердца (менее 50 ударов за минуту),
  • бронхиальную астму,
  • метаболическое закисление крови,
  • тяжелые нарушения в периферическом кровообращении.

Недостатком данного препарата является способность к повышению холестеринового уровня в плазме крови и усилению диабетической болезни.

Не сочетается вещество метопролол с ингибиторами ферментов моноаминоксидаз, антиаритмиками, кальциевыми антагонистами, которые содержатся в инъекционных растворах средств «Верапамил» и «Дилтиазем».

Таблетки «Метопролол Ратиофарм» считаются проверенным средством для лечения заболеваний сердца и снижения АД, но, как у любого препарата, имеется ряд побочных действий, с которыми может столкнуться пациент. Это происходит, прежде всего, на начальном этапе терапии, когда нарушены дозировка и способ применения.

Побочными действиями лекарства могут стать замедленное сердцебиение, пониженное давление, нарушения предсердно-желудочкового транзита, симптомы недостаточной работы сердца, отеки по периферии, может наблюдаться ухудшение состояния при стенокардии.

У лиц, предрасположенных к обструктивным поражениям бронхов, при лечении может возникать этот недуг.

Препарат влияет на секрецию желез слизистых ротовой полости и глаз, что приводит к сухости в полости рта, воспалению слизистой оболочки глаз и дальнейшему нарушению зрительной функции.

Очень редко возникает проявление скрытой сахарной болезни или ухудшение состояния текущего сахарного диабета. Может нарушаться половое влечение.

В ходе лечения, в редких случаях, происходит сбой в липидном обмене, который проявляется уменьшением уровня липопротеидов с высокой плотностью и повышением уровня сложных эфиров жирных кислот и глицерина, при этом количество холестерина остается в норме. Возможно нарушение выработки трансаминазы, что снижает ее уровень в крови, может развиться гепатит.

Длительная терапия при участии метопролола в отдельных случаях вызывает реактивный артрит, который проявляется моноартрозами и полиартритами.

При лечении препаратом «Метопролол» отзывы можно услышать самые разнообразные, ведь это средство врачи довольно частот выписывают своим больным для лечения гипертонии и различных сердечных патологий.

Так как справиться с такими серьезными недугами за один курс лечения довольно сложно, этот медикамент, после выбора нужной дозы, принимают всю оставшуюся жизнь. Если человек видит положительную динамику в стабилизации показателей давления и скорости его пульса, он и дальше будет им лечиться. От таких пациентов врачи слышат положительные отзывы.

Но не всегда так бывает. У препарата имеется ряд побочных действий, проявление которых может ограничить или вовсе заставит отказаться от его приема. Например, проявления бессонницы или депрессивных состояний в ходе лечения может быть вызвано как приемом препарата, так и психоэмоциональным состоянием человека и нездоровой обстановкой.

Многие пациенты задают своему врачу вопросы о совместимости того или иного лекарства, которые они уже принимают. Иногда оказывается, что сочетать препараты нежелательно или нужно уменьшить дозировку одного из медикаментов. Например, дозу препаратов, содержащих спирт, следует уменьшить, чтобы не допустить повышения уровня этанола в крови.

Если не учитывать эти особенности, нежелательных последствий будет намного больше, а значит, отрицательных высказываний в адрес его неэффективности просто не избежать. Пациентам, начинающим принимать препарат «Метопролол», отзывы как положительные, так и отрицательные помогут не допустить ошибок, правильно разобраться со схемой лечения и настроиться на скорейшее выздоровление.

Данное средство в качестве препарата, снижающего артериальное давление применимо в комплексной терапии, в одиночку оно проявляет меньшую эффективность. Его недостатком является выраженное уменьшение сердечного пульса и невозможность принимать лицам, страдающим заболеваниями дыхательных путей или с повышенным уровнем сахара в крови. Высокие дозы этого средства в меньшей степени проявляют селективность в отношении сердечной мышцы, что также нежелательно. Кроме того, для лечения сердечных заболеваний вещество метопролол нельзя использовать при пониженном давлении. Данное средство нельзя принимать без рекомендаций врача, если оно помогает одним людям, это не означает, что оно подходит всем без ограничений.

За небольшие деньги можно купить упаковку из 30 таблеток лекарственного средства «Метопролол». Цена большей дозировки 100 мг будет составлять около 54 рублей. Меньшая дозировка 50 мг стоит приблизительно 31 рубль.

Однако при длительном лечении одной упаковкой не обойдешься. При регулярных тратах денег только на один препарат «Метопролол» цена уже не кажется такой незначительной.

источник

Регистрационный номер: ПN011845/01-070915

Торговое наименование препарата: Метопролол-Тева

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки.

активное вещество: метопролола тартрат 50,0/100,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 55,0/110,0 мг; крахмал кукурузный 43,2/86,4 мг; кроскармеллоза натрия; 11,6/23,2 мг; коповидон 5,0/10,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,9/3,8 мг; магния стеарат 3,3/6,6 мг.

Описание: белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Фармакологическая группа: β1-адреноблокатор селективный.

КодАТХ: С07АВ02

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β1-адренорецепторов. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехбламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения β1-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α -адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферическихартерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.

Распределение. Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения — 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм. Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, восновном, при, участии изофермента, CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 — 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и α-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.

Выведение. Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика -комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

-повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, β -адреноблокаторам;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром слабости синусового узла;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

— тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения;

— артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда;

— систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

Читайте также:  Недигидропиридиновые антагонисты кальция верапамил

— острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на β -адренорецепторы;

— хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения;

— феохромоцитома (без одновременного использования α -адреноблокаторов);

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Метопролол- Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).

β -адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели плода.

Риск сердечных или легочных осложнений возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения.

Метопролол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Метопролол-Тева грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза — 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом, эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза — 200 мг.

При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени-100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией —по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

При гипертиреозе — по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером).

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть плавно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель. При появлении синдрома отмены снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела; редко -усугубление течения скрытого сахарного диабета.

Со стороны центральной нервной системы: часто — утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто — астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мышечная слабость; очень редко — эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто — атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко — выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно). Очень редко — у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто -одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто -заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко — аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта; редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — реакция фотосенсибилизации, псориазоформная кожная реакция.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто — мышечный спазм; очень редко — артралгия, мышечная слабость.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.

Лабораторные показатели: очень редко — снижение содержания холестерина высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин β -адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазмеследует ввести в/в β -адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. β -адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецепторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.

Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β -адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом — увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД.

При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Особые указания

Блокаторы β -адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, поэтому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций.

При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами β -адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек.

Контроль за больными, принимающими β -адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необходимости, для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы — 25 мг 1 раз в сутки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β -адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения препарата Метопролол-Тева пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют β2-адреномиметики; при феохромоцитоме — α -адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста. нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом β -адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию.

При приеме препарата Метопролол-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 -фольги.

По 3,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143,

Претензии потребителей направлять по адресу:

источник