Меню Рубрики

Имеет ли лозартан мочегонное действие

Лозартан А (форма – таблетки) относится к фармакологической группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • стеарат магния в количестве.
  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • тальк.
  • таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
  • таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
  • таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению Лозартана следующие:

  • артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
  • хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
  • риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
  • диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

  • боль в брюшной области или в области желудка;
  • состояние тревожности;
  • боль в мочевом пузыре;
  • кровавые вкрапления в моче;
  • затуманенное зрение;
  • озноб;
  • холодный пот;
  • кома;
  • спутанность мыслей;
  • бледность кожного покрова;
  • депрессия;
  • затруднения при дыхании;
  • болезненные мочеиспускания;
  • головокружение;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • головная боль;
  • усиление чувства голода;
  • нерегулярное сердцебиение;
  • боль в различных частях тела;
  • тошнота или рвота;
  • онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
  • судороги;
  • невнятная речь;
  • нестабильное дыхание при нагрузке;
  • внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
  • состояние усталости или слабость;
  • тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

  • боль или дискомфорт в груди;
  • стеснение в груди или тяжесть;
  • недомогание;
  • учащение пульса;
  • неспособность говорить;
  • боль или дискомфорт в области шеи;
  • потоотделение;
  • отечность лица;
  • временная слепота;
  • неустойчивость или неловкость.

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

  • Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
  • При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
  • При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
  • При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:

  • Лозартан Тева;
  • Лозартан Рихтер;
  • Лозартан Гидрохлортиазид;
  • Ангизар;
  • Брозаар;
  • Гиперзар;
  • Кардомин;
  • Клосарт;
  • Козаар;
  • Ксартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Лосакар;
  • Лотар;
  • Пресартан;
  • Пульсар.

Отзывы о Лозартане в большом разнообразии можно найти на специализированных форумах. В основном отзывы о данном препарате носят положительный характер, что подтверждает благоприятный эффект от приема лекарства. Тем не менее, встречаются также отзывы, преимущественно о Лозартан Рихтер, где люди жалуются на частое проявление побочных действий. Надо сказать, что побочные реакции проходят после нескольких приемов данного препарата.

Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В аптеках данный лекарственный препарат можно купить по цене от 126 рублей до 225 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

По-быстрому о лекарствах. Лозартан

Лориста – препарат для понижения давления

Лозартан – официальная инструкция по применению.

Особенности лечения гипертонии препаратом Лозап

Лозартан – средство для понижения артериального давления

Лозартан – показания к применению

Лозартан (таблетки): Инструкция по применению

Препарат Лозартан: инструкция по применению при повышенном давлении, состав и аналоги

Лориста Н таблетки – видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Лозап таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Какие таблетки от давления самые лучшие?

По-быстрому о лекарствах. Бисопролол

Лекарства от давления для пожилых людей

Какие лекарства назначают при высоком давлении?

Лозап Плюс таблетки – видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева – официальная инструкция по применению.

Лекарства нового поколения от гипертонии

Аналоги Амлодипина, не вызывающие отеков ног.

Таблетки от давления: вред или польза. Лекарства от гипертонии разрушают суставы?

Аналоги и заменители лекарств. 3часть

источник

Лозартан – препарат отечественных и импортных фармацевтических производителей для снижения артериального давления и риска развития заболеваний сердца и сосудов, осложнений. Стоимость медикамента варьирует от 50 до 400 рублей в зависимости от дозировки (50, 100 мг, с мочегонным компонентом), выпускающей компании, сырья.

Представленные в аптеках аналоги Лозартана отличаются показаниями, особенностями применения и нюансами назначения. Группа – заменители с таким же составом, отличаются биодоступностью, соответственно эффективностью, частотой побочных реакций, изученностью и ценой.

Производитель: Озон, Вертекс, Пранафарм, Канон и др., Россия, Рихтер (Венгрия), Тева (Россия), Алкалоид (Македония)

Действующее вещество: лозартан

Синонимы: Лозап, Лориста, Презартан, Гизаар, Вазотенз, Козаар, Блоктран и др.

Лекарственный препарат относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Он понижает и поддерживает в норме АД, снижает риск осложнений, инвалидизации и смерти.

Важно! Лозартан – накопительный препарат. Максимальный эффект наблюдается при постоянном применении в течение 3–6 недель. Во время терапии крайне важен контроль артериального давления и взаимодействие с врачом для точного подбора дозировки гипотензивного средства.

Лозартан используется для снижения артериального давления (АД) при заболеваниях сердца.

Является препаратом выбора при риске инсульта, инфаркта, хронической почечной недостаточности у пациентов с диабетом.

Лекарство отпускается строго по рецепту и принимается постоянно, независимо от АД. Дозировки подбираются исходя из показателей, состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний и принимаемых средств, возраста больного и других факторов.

Важно! Первое время препарат не поддерживает в норме артериальное давление. Согласно инструкции по применению, Лозартан накопительного действия и максимальная концентрация, а следовательно, лечебный эффект наблюдается через 3–6 недель. Это важно учитывать при терапии, пациенту следует записывать значения давления ежедневно утром, днем и вечером.

Как принимать Лозартан – утром или вечером, обсуждается с врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента, других принимаемых препаратов. Комплексные препараты с мочегонным действием пьют утром, до еды.

Как принимать монопрепараты не имеет значения, до еды или после.

В начале терапии назначается средняя или минимальная доза гипотензивного средства, пациенту рекомендуется вести дневник. В нем фиксируются показатели АД утром, днем и вечером, прием препаратов «скорой помощи», самочувствие. При необходимости дозировка корректируется.

Лозартан пьется раз в сутки. Если лечебного эффекта недостаточно, возможны комбинации с мочегонными средствами или другими гипотензивными препаратами.

Препарат от повышенного давления и гипертонии выпускается несколькими производителями. Цена Лозартана зависит от дозировки, количества таблеток, фирмы, аптечной наценки. Минимальная стоимость лекарства – 40–60 рублей, максимальная – 370–400 рублей.

Важно! Лозартан за 40 и 400 рублей не может быть одинаковым по оказываемому эффекту и качеству. Из-за использования разного сырья и технологии производства различаются биодоступность средства, эффективность, безопасность и частота побочных реакций. При принятии решения, чем можно заменить Лозартан 50 мг или 100 мг, проконсультируйтесь с кардиологом, выбирайте проверенных производителей. Наиболее известные – Лозартан Тева, Лозартан Канон.

Список аналогов Лозартана

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Лозартан 50-400 Россия, Венгрия, Македония и др.
Периндоприл 130-430 Россия, Венгрия
Вальсакор 340-720 Россия
Нолипрел 580-860 Россия
Телмисартан 150-440 Россия
Бисопролол 20-260 Россия
Каптоприл 7-60 Россия
Лориста 160-620 Россия или Словения
Лозап 270-870 Словакия
Лизиноприл 20-260 Россия, Венгрия, Словения
Эналаприл 5-140 Россия, Германия
Амлодипин 25-260 Россия

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Северная звезда, Тева и др., Россия, Рихтер (Венгрия)

Действующее вещество: периндоприл

Синонимы: Перинева, Парнавел, Престариум

Аналог Лозартана в таблетках – препарат Периндоприл, относящийся к группе ингибиторов АПФ. Лекарство понижает давление без влияния на ЧСС. Недостаток аналога – выраженные побочные действия в виде кашля, одышки.

В аптеках встречаются комбинации периндоприла с индапамидом – компонент, оказывающий мочегонное и гипотензивное (снижающее давление) действие. Выпускаются под наименованиями Нолипрел, Ко-перинева, Ко-парнавел. Данные комбинированные аналоги назначаются при неэффективности коррекции давления гипотензивным средством на основе одного компонента.

Производитель: Северная звезда, Озон, Россия

Действующее вещество: телмисартан

Синонимы: Микардис, Телпрес, Телмиста, Телзап и др.

Препарат Телмисартан – заменитель Лозартана с меньшими побочными действиями. Выраженный лечебный эффект проявляется в течение 4–8 недель при условии постоянного приема средства. Также аналог применяется раз в сутки при контроле артериального давления.

Производитель: Озон, Пранафарм, Тева и др., Россия

Действующее вещество: бисопролол

Синонимы: Конкор, Бипрол, Биол, Бидоп, Бисогамма, Коронал, Кординорм, Нипертен и др.

Аналог Лозартана относится к бета-блокаторам. Лечебный эффект зависит от дозировки: чем выше концентрация вещества в крови, тем сильнее действие.

Показания к назначению аналога:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • тахикардия;
  • предупреждение стенокардии и инфаркта;
  • другие типы аритмии.

Аналог Бисопролол применяется исключительно по назначению терапевта или кардиолога как вспомогательное средство на ранних стадиях заболеваний сердца и как дополнение к основному лечению при запущенных состояниях.

Производитель: Озон, Пранафарм, Россия

Действующее вещество: каптоприл

Препарат используется как средство для поддержания артериального давления или экстренная мера для быстрого снижения АД. Способ применения аналога – внутрь или под язык соответственно.

Подобным действием обладает аналог Физиотенз. Современный заменитель лучше переносится, не вызывает кашель. Синонимы медикамента – Моксонидин, Тензотран, Моксарел и др.

Другие аналоги Лозартана нового поколения :

  • олмесартан(Кардосал);
  • азилсартан (Эдарби и комбинированный препарат Эдарби Кло);
  • кандесартан (Атаканд, Ордисс).

Для аналогов Лозартана 50 мг характерны высокая стоимость, быстрый и стабильный терапевтический эффект, хорошая переносимость, меньшая частота возникновения побочных действий.

Дешевые аналоги Лозартана – медикаменты Метопролол и Рамиприл.

Производитель: КРКА, Словения или Россия

Действующее вещество: лозартан

Лозартан и Лориста – препараты для снижения и стабилизации артериального давления на основе одного компонента. Сходства между аналогами:

  • одинаковое действующее вещество, поэтому не различаются данные во вкладыше-инструкции;
  • возможность использования для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний;
  • по сравнению с другими группами гипотензивных средств, при постоянном применении аналогов реже возникают побочные эффекты, в частности, головная боль, кашель, одышка;
  • положительные отзывы врачей и пациентов;
  • аналоги принимаются раз в сутки;
  • для стойкого гипотензивного эффекта необходимо принимать лекарства в прописанной дозировке минимум 2–4 недели.

Разница между препаратами Лозартан и Лориста незначительна. Производятся различными фармацевтическими компаниями, Лозартан дешевле. Лориста – препарат компании КРКА, совместное производство Словении и России. Лозартан – чаще всего отечественное лекарство, реже выпускается в Македонии, Венгрии.

Преимущество аналога – Лориста выпускается в дозировках 12,5, 25, 50 и 100 мг. Лозартан представлен только в дозировках 50 и 100 мг. Если необходимы маленькие дозы, предпочтительнее аналог.

Читайте также:  Можно ли принимать верапамил с конкором

Что выбрать – Лозартан или Лористу, рекомендует врач исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Производитель: Санека Фармасьютикалс а.с., Словакия

Действующее вещество: лозартан

Лозап – заменитель Лозартана, с такими же свойствами и активным веществом. Выпускается зарубежной фармацевтической компанией в виде таблеток 50 и 100 мг в упаковках по 30, 60 и 90 штук. Также есть комбинированные формы – Лозап Плюс (с мочегонным компонентом гидрохлортиазидом) и Лозап АМ (совместно с амлодипином).

Лозап и Лозартан отличаются производителем, используемым сырьем и ценой. Аналог дороже. Отзывы врачей о Лозапе положительные.

В остальном препараты похожи – одинаковые показания, противопоказания, побочные эффекты. Выбор в пользу Лозартана или аналога следует согласовать с врачом.

Производитель: Озон, Алси, Акрихин, Штада, Тева и др., Россия, Венгрия или Словения

Действующее вещество: лизиноприл

Синонимы: Лизинотон, Диротон и др.

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ, Лозартан – антагонистам рецепторов ангиотензина 2.

Лозартан безопаснее для пожилого, поскольку аналог имеет ряд недостатков:

  • негативно влияет на печень, ухудшая лабораторные показатели;
  • при лечении более 2–3 лет аналог менее эффективен, требуется постоянное увеличение терапевтической дозы;
  • побочный эффект в виде лающего кашля, одышки.

Лизиноприл может применяться дважды в сутки, Лозартан рекомендован один раз в день. Что лучше от давления, индивидуально и зависит от результатов лабораторных исследований пациента.

Производитель: Озон, Хемофарм, Россия, Гексал (Германия)

Действующее вещество: эналаприл

Эналаприл – дешевый отечественный или импортный аналог Лозартана. Выпускается в таблетках дозировкой 5, 10 и 20 мг. При длительном применении необходимо повышение лечебной дозы и использование других препаратов из-за неэффективности аналога.

Лозартан эффективнее, не вызывает кашля и одышки, в отличие от Эналаприла. Что выбрать, следует решить с врачом. Оба препарата отпускаются по рецепту.

Производитель: КРКА, Россия

Действующее вещество: валсартан

Синонимы: Вальсакор, Валз, Вальсакор

Препараты на основе Валсартана на данный момент на фармацевтическом рынке представлены Вальсакором, все остальные (Валсартан, Валз) сняты из-за небезопасности и возможных побочных эффектов.

Аналог Вальсакор относится к той же группе, что Лозартан. Содержит другое вещество – валсартан. Для оказания стойкого лечебного действия препарат должен накопиться в организме в течение 2–4 недель.

Выбор в пользу того или иного препарата следует сделать с врачом и выписать соответствующий рецептурный бланк. Самостоятельно заменять лекарства нельзя из-за риска побочных эффектов, в том числе недостаточного купирования АД, инвалидизации, инфаркта и смерти.

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Верофарм, Тева и др., Россия

Действующее вещество: амлодипин

Синонимы: Амлотоп, Нормодипин, Калчек и др.

Амлодипин – гипотензивное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Кроме снижения АД, лекарство способствует улучшению самочувствия при физических нагрузках, стенокардии.

Зачастую Амлодипин и Лозартан назначаются вместе при неэффективности монотерапии. Следует учитывать побочное действие аналога – аллергические реакции, отеки.

Есть другая комбинация Амлодипина и Валсартана – препарат Вамлосет.

Актуальный вопрос – чем заменить Лозартан. Медикамент относится к рецептурным гипотензивным средствам. Согласно правилам выписывания рецепта пациент может выбрать любой доступный ему по средствам и подходящий по соотношению стоимости и качества препарат с международным наименованием Лозартан. Это Лозап, Лориста и др.

Препарат относится к гипотензивным средствам, т. е. снижает давление, нормализует показатели, может несколько влиять на функцию почек. Мочегонным действием обладает сочетание Лозартана с Гидрохлортиазидом.

Нет, лекарство разрешено к использованию, безопасно при соблюдении рекомендаций врача и правильном подборе дозировки.

Согласно сообщению Европейского медицинского агентства от 2018 года при проверке одного из производителей Лозартана был обнаружен канцероген, который может вызвать онкологию у 1 из 8 тысяч пациентов, принимающих препарат от 4 лет. Этот процент негативного воздействия на организм крайне мал, чтобы утверждать о канцерогенном свойстве препарата. А содержащееся вещество также имеется в табачном дыме и атмосфере.

источник

Лозартан – антигипертензивное лекарственное средство.

антагонисты рецепторов ангиотензина II. Модификаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

желтые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые продолговатые таблетки, с белым (или почти белым) ядром, блистер из алюминиевой или ПХВ пленки, картонная коробка

Активно действующий компонент

Вспомогательные вещества

Микрокристаллическая целлюлоза, фумарат стеарил натрия, безводный коллоидный диоксид кремния (аэросил), натрия кроскармеллоза, prosolv HD 90

Состав оболочки: титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат макрогола, гипромеллоза

Лозартан – это антигипертензивный лекарственный препарат. Являясь непептидным блокатором АТ2 рецепторов, конкурентно блокирует рецепторы АТ1, не давая связываться с ними ангиотензину II. Препарат нивелирует высвобождение вазопрессина, катехоламинов, альдостерона и ренина, предотвращает развитие артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка. Не оказывает блокирующего действия на ангиотензин-конвертирующий фермент, не влияет на кинин-калликреиновую систему, не дает накапливаться брадикинину.

Активный метаболит Лозартана, образующийся в процессе биологической трансформации, производит антигипертензивный эффект.

После приема внутрь препарат (в дозах до 200 мг) хорошо всасывается, и, после пресистемного метаболизма, формирует активно циркулирующий в крови метаболит карбоксильной кислоты. Системная биологическая доступность Лозартана составляет 33%. При пероральном приеме в течение часа достигает максимальной концентрации в плазме крови, на 99% связываясь с альбуминами. Объем распределения- 34 литра. Через 3-4 часа С max достигает активный метаболит препарата. Период полувыведения Лозартана — 2 часа, его активного метаболита – 9 часов. Максимальный антигипертензивный эффект от применения лекарственного средства наблюдается через 2-4 недели от начала приема у пациентов любого возраста, пола и расовой принадлежности.

4% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, 6% — в виде активного метаболита. После перорального применения 35% Лозартана выходит с мочой, 58% — с калом. При однократном применении не накапливается в организме.

У пациентов преклонных лет, страдающих артериальной гипертензией, концентрация действующего вещества и его активного метаболита практически не отличается от концентрации у более молодых лиц с артериальной гипертензией. У женщин концентрация препарата в плазме крови превышает в 2 раза концентрацию у мужчин. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин находится на одинаковом уровне.

  • Эссенциальная артериальная гипертензия;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения риска заболеваемости и предотвращения смертности);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в качестве препарата, входящего в состав комбинированной терапии);
  • Диабетическая нефропатия, протекающая на фоне протеинурии и гиперкреатининемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа.
  • В качестве препарата для комплексного лечения антигипертензивной терапии.
  • Повышенная чувствительность/ индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Беременности и период лактации;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дегидратация (обезвоживание организма);
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Одновременный прием с алискиреном (при нарушении функции почек или сахарном диабете);
  • Возраст до 18 лет.

Лозартан следует принимать с особой осторожностью в следующих ситуациях:

  • сердечная недостаточность, протекающая на фоне тяжелой почечной недостаточности;
  • угрожающие жизни аритмии;
  • ИБС;
  • Двусторонний (тяжелый односторонний) стеноз почечных артерий;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • снижение ОЦК (объема циркулирующей крови);
  • цереброваскулярные патологии;
  • почечная недостаточность;
  • митральный или аортальный стеноз;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • ангионевротический отек;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, Лозартан назначают 1 раз в сутки по 50 мг, препарат следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством воды. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта суточную дозировку разрешается поднять до 100 мг. Максимальное гипотензивное действие лекарственного средства развивается через 3-6 недель от начала применения. Лицам со сниженным объемом циркулирующей крови рекомендуется принимать по 25 мг в сутки.

При почечной недостаточности и для людей преклонных лет суточная дозировка препарата не корригируется. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью показан прием Лозартана в начальной дозе 12,5 мг. Для достижения целевой дозировки (50 мг) требуется постепенное повышение дозы в течение 2-3 недель.

При нарушении функции печени требуется снижение суточной дозы препарата.

Препарат не вступает во взаимодействие с варфарином, эритромицином, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином.

При одновременном применении с флуконазолом или рифампицином в плазме крови отмечается снижение уровня активного метаболита. Лозартан способен усиливать действие диуретиков, ИАКФ и адреноблокаторов.

При использовании вместе с калийсберегающими мочегонными средствами или с препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии (необходим постоянный лабораторный контроль уровня калия в крови).

Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы СО2) снижают гипотензивный эффект Лозартана.

  • головокружение, головная боль;
  • слабость;
  • бессонница;
  • понижение артериального давления;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тахикардия;
  • мигрень;
  • миалгия;
  • диспепсия, тошнота, боли в животе;
  • симптомы респираторного заболевания;
  • гепатит и другие нарушения функции печени;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • эозинофилия, тромбоцитопения, анемия;
  • гиперкалиемия;
  • повышение концентрации креатинина, мочевины, остаточного азота;
  • кожные аллергические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • обострение подагры;
  • носовые кровотечения.

В случае передозировки препарата возможно развитие тахикардии артериальной гипотензии, в редких случаях может наблюдаться брадикардия. В данной ситуации необходима симптоматическая терапия, форсированный диурез.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (частое следствие длительного приема высоких доз диуретиков) Лозартан может спровоцировать развитие симптоматической артериальной гипертензии. Поэтому перед началом лечения данным препаратом необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо принимать препарат небольшими дозами.

Пациентам, страдающим циррозом печени (легкой или умеренной формой) после использования гипотензивного средства концентрация действующего компонента и его активного метаболита выше, чем у здоровых людей. В связи с этим в данной ситуации также в процессе терапии требуется прием более низких доз.

При нарушении функции почек возможно развитие гиперкалиемии (повышения концентрации калия в крови). Поэтому в процессе лечения требуется регулярно контролировать уровень данного микроэлемента.

При одновременном приеме лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензиновую систему у пациентов с почечным стенозом (одно- или двухсторонним) может увеличиваться содержание в сыворотке крови креатинина и мочевины. После отмены препарата состояние, как правило, нормализуется. В данной ситуации также необходимо проводить постоянный лабораторный контроль уровня биохимических показателей функции гломерулярного аппарата почек.

Сведений о влиянии Лозартана на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не выявлено.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения 2 года.

Sofarimex – Chemical and PharmaceuticalIndustry Ltd., Португалия

Средняя стоимость таблеток Лозартан в аптеках Москвы составляет:

  • таблетки 12,5 мг (30 шт.) — 70-130 руб.
  • таблетки 25 мг (30 шт.) — 130-150 руб.
  • таблетки 50 мг (30 шт.) — 150-180 руб.
  • таблетки 100 мг (30 шт.) — 200-230 руб.

источник

При артериальной гипертензии и хроническом виде сердечной недостаточности показан прием таблеток Лозартан – инструкция по применению разъяснит, как пить препарат, какие побочные действия он имеет. Если использовать лекарственное средство по рекомендации врача регулярно, то снижается риск нарушений в работе сердечно-сосудистой системы, которые возникают из-за повышенного давления.

МНН (международное непатентованное название) – Losartan. В РЛС, реестре лекарственных средств, Лозартан относят к фармакологической подгруппе антагонистов ангиотензина 2 с гипотензивным действием. После приема действие сохраняется в течение суток, поэтому препарат Лозартан и его аналоги признаны врачами одними из самых эффективных средств.

Препарат состоит из основных и вспомогательных компонентов. Активное вещество лекарства, которое помогает обеспечить положительный эффект от применения – Losartanum potassium, синоним лозартан калия. К дополнительным компонентам, служащим для соединения действующего вещества, относятся:

  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • повидон;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия.

Механизм действия основан на блокаде рецепторов ангиотензина 2. Активное вещество нейтрализует спазмирующее влияние на сосуды, поддерживает работу сердечных мышц. Надпочечники начинают вырабатывать гормон альдостерон, происходит понижение артериального давления. Кроме того, Лозартан действует как диуретик, помогая усилить выведение жидкости из организма.

Вместе с мочой выходят мочевая кислота и соли натрия, а калиевые соли, необходимые для нормальной работы сердца, остаются нетронутыми. После того, как таблетки попадают внутрь, активное вещество лозартан калия растворяется и всасывается через желудочно-кишечный тракт. Биодоступность составляет около 33 %. Достаточная концентрация в крови достигается уже через 1-1,5 часа. Распад препарата происходит в печени, выводится через кишечник.

Препарат относится к группе лекарств, которые нельзя применять без рекомендации врача. Специалист поможет выбрать эффективную дозировку , расскажет об основных противопоказаниях и возможных побочных действиях. Для того, чтобы определить, нужно ли обращаться к терапевту, следует измерять давление регулярно и ориентироваться на собственные ощущения.

Если показатели тонометра превышают 140 на 90, и человек чувствует учащенное сердцебиение, слабость, головную боль в течение 5-6 дней, нужно обязательно сходить на прием к врачу и подобрать средство от гипертонии. Основными показаниями для применения являются:

  • начальная стадия гипертонии;
  • ишемическая болезнь сердца в хронической форме;
  • сахарный диабет второго типа с протеинурией (для защиты почек);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Регулярное применение лекарства позволяет значительно снизить риск ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и процент смертности среди больных. Кроме того, Лозартан используется для профилактики инсультов и инфарктов миокарда у больных с гипертрофией левого желудочка и стабильным повышенным давлением. С помощью этого средства проводится подготовка к трансплантации и гемодиализу почки. Назначение для терапии хронической сердечной недостаточности происходит после того, как другие лекарственные препараты оказались неэффективными.

Как и многие препараты от давления, Лозартан имеет ряд противопоказаний. Все они указаны в аннотации лекарства, поэтому следует внимательно изучить ее перед приемом, чтобы не возникло побочных действий. Запрет на применение Лозартана распространяется на людей, имеющих:

  • повышенную чувствительность к компонентам, содержащим калий;
  • тяжелую почечную недостаточность;
  • непереносимость лактозы.

Нельзя использовать лекарство при беременности и лактации. Для лечения гипертонии в этот период рекомендуется применять более безопасные средства, не приводящие к возникновению врожденных дефектов у ребенка. Детский возраст до 18 лет является еще одним противопоказанием для приема Лозартана. С осторожностью советуют употреблять препарат больным с нарушениями водно-электролитного баланса, печеночной недостаточностью. У пациентов с дегидратацией, которые принимают большие дозы диуретиков, может возникнуть симптоматическая гипертония в начале лечения.

источник

Лозартан с мочегонным эффектом — Мочегонные средства, Мочегонные препараты

Фармацевтическое средство «Лозартан» применяется для понижения артериального давления, но мало кто знает, что это лекарство обладает и мочегонным эффектом. Медикамент эффективно выводит излишки солей натрия и мочевой кислоты из организма, сохраняя при этом соли калия, которые необходимы для нормального функционирования сердечной мышцы. Принимают «Лозартан» по назначению профильного специалиста, строго придерживаясь назначенной схемы лечения.

Выпускается медпрепарат «Лозартан» виде таблеток, покрытых оболочкой. В каждом драже содержится лозартан калия, который выступает активным компонентом, и такие дополнительные вещества:

  • повидон;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • крахмал кукурузы;
  • пищевая добавка Е1518;
  • очищенный тальк;
  • молочный сахар;
  • пищевой краситель Е172;
  • гипромеллоза;
  • пищевая добавка Е171.

Лекарственное средство «Лозартан», оказывающее мочегонное и гипотоническое действия, используется для снижения повышенного артериального давления и нормализации жидкости в организме. Было замечено, что данный медикамент при тяжелых физических нагрузках повышает выносливость организма и не допускает при этом гипертрофии миокарда. После проникновения составляющих лекарства в кровь его основное действие, направленное на нормализацию АД, достигается через 6 часов и, длится на протяжении суток, постепенно снижаясь. Максимальный эффект от «Лозартана» развивается через 3—6 недель после принятой первой дозы. Медикамент хорошо всасывается и достигает своей наивысшей концентрации через час. После перорального употребления времени для полувыведения требуется около 2-х часов. Выводится лекарство с его активным метаболитом вместе с мочой и желчью.

Рекомендуется применять медикамент «Лозартан», обладающий мочегонным эффектом, при таких патологиях:

  • дисфункция сердечной мышцы хронической формы;
  • гипертоническая болезнь;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • повышенное АД (с целью предотвращения инсульта);
  • сахарный диабет II типа, наносящий урон почкам;
  • высокий уровень содержания белка в мочи.

Следует отказаться от употребления «Лозартана» в период беременности, детям, возраст которых не достиг 18-ти лет, при сверхчувствительности к составляющим лекарства, а также при следующих патологиях:

  • почечная недостаточность тяжелой формы;
  • непереносимость моносахарида, передавшаяся по наследственности;
  • недостаток в организме молочного сахара.

Прием фармацевтического средства «Лозартан», которое оказывает гипотензивное и мочегонное действия, опасен больному появлением следующих нежелательных явлений:

  • головокружение;
  • повышенное утомление;
  • нарушения сна;
  • кашель;
  • нарушение вкусовых рецепторов;
  • головная боль;
  • заложенность носовых пазух;
  • тошнота;
  • тремор;
  • расстройства памяти;
  • рвотные позывы;
  • сухость покровов кожи;
  • частый жидкий стул;
  • болевые ощущения в области спины;
  • повышенная температура тела;
  • синусит;
  • высыпания и зуд на кожных покровах;
  • аритмия;
  • боль в горле;
  • анорексия;
  • отеки языка, лица, глотки;
  • звон в ушах.
Читайте также:  Можно метопролол заменить конкором

В случае несоблюдения указанных врачом доз, были замечены случаи передозировки. Указывать на которую могут:

  • резко сниженное АД;
  • учащенного сердцебиения.

Лекарственное средство «Лозартан» предназначено для перорального приема. Пьют таблетки 1 раз в день и вне зависимости от употребления пищи. Для терапии гипертонической болезни принимают по 50 мг/сут. В некоторых случаях на усмотрении лечащего врача дозировка может быть увеличена до 100 мг, разделенных на 2 приема. При сердечной дисфункции рекомендуется принимать по 12,5 мг 1 раз в 24 часа. По показаниям дозировка может быть увеличена с недельным промежутком до 25 мг и 50 мг в день. Так как «Лозартан» обладает мочегонным эффектом, то при употреблении его с диуретическими препараты, которые принимались в высоких дозах, единоразовый прием составляет 25 мг/сут.

Прежде чем принимать «Лозартан», оказывающий мочегонный эффект, необходимо ознакомиться с особенностями его использования. Таким образом, пациентам с почечными заболеваниями рекомендуется проводить лечение в наименее возможных и действенных дозах. Больным с дисфункцией почек прием «Лозартана» опасен ухудшением функционирования почек с повышением уровня калия в крови. Исходя из этого, в процессе использования описываемого лекарства с мочегонным и гипотензивным эффектом, необходимо регулярно проводить контроль содержания в плазме крови калия.

Серьезного взаимодействия «Лозартана» с другими медикаментами выявлено не было. Однако стоит соблюдать осторожность при совместном употреблении данного медпрепарата с прочими лекарствами, оказывающими диуретический эффект, так как это может привести к развитию гиперкалиемии, что может негативно отразиться на состоянии больного. При комбинированном приеме «Лозартана» с фармацевтическими средствами, которые призваны понижать АД, их действие взаимно усиливается. В целом это отличное средство для терапии гипертонической болезни, которое можно использовать как самостоятельно, так и в комплексе с другими лекарствами.

источник

Комбинация АРА II + диуретик.

Лозартан и гидрохлоротиазид

Комбинация гидрохлоротиазид + лозартан демонстрирует синергическое антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Предполагается, что этот эффект является результатом аддитивного действия обоих компонентов. Кроме того, в результате диуретического действия гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, секрецию альдостерона, снижает концентрацию калия в плазме крови и повышает содержание ангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и уменьшает потери калия, связанные с применением диуретика, посредством ингибирования альдостерона.

Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид приводит к умеренному повышению содержания мочевой кислоты в плазме; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует ослаблению индуцированной диуретиками гиперурикемии.

Антигипертензивный эффект комбинации гидрохлоротиазид + лозартан сохраняется в течение 24 ч. Несмотря на значительное снижение АД , применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан не оказывает существенное клиническое влияние на ЧСС . В клинических исследованиях было показано, что после 12-недельной терапии комбинацией гидрохлоротиазид + лозартан в дозе 12,5+50 мг минимальное дАД в положении сидя снижалось в среднем на 13,2 мм рт. ст. Комбинация гидрохлоротиазид + лозартан эффективно снижает АД у мужчин и женщин, пациентов негроидной, а также других рас, у молодых ( 65 лет) пациентов и при любой степени артериальной гипертензии.

Лозартан является синтетическим АРА II (тип АТ1). Ангиотензин II — сильный вазоконстриктор — является основным активным гормоном РААС и важнейшим патогенетическим фактором артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки и сердце), и вызывает ряд биологически важных эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует АТ1-рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксильный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II in vitro и in vivo независимо от источника и пути синтеза последнего. Лозартан не оказывает агонистическое действие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции ССС . Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, отсутствует потенцирование нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности последнего в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана показатели активности ренина в плазме и содержания ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

И лозартан, и его основной активный метаболит обладают бóльшим сродством к АТ1-, чем к АТ2-рецепторам. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лозартан.

После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема лозартана.

Частота развития кашля сопоставима у пациентов, принимавших лозартан или гидрохлоротиазид, и значительно ниже, чем при применении ингибитора АПФ .

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г/сут) без наличия сахарного диабета и принимающих лозартан отмечалось значительное снижение протеинурии, фракционное выделение белков и IgG. Лозартан стабилизирует СКФ и уменьшает фильтрационную фракцию. В целом, лозартан вызывает уменьшение сывороточного содержания мочевой кислоты, сохраняющееся в ходе длительной терапии.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении содержания норэпинефрина в плазме крови. У пациентов с левожелудочковой недостаточностью 25 и 50 мг лозартана оказывают положительное гемодинамическое и нейрогуморальное действие, характеризующееся увеличением сердечного индекса и снижением давления заклинивания легочных капилляров, системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и ЧСС , а также концентрации альдостерона и норэпинефрина в плазме крови соответственно. Развитие гипотензии у этих пациентов с сердечной недостаточностью носило дозозависимый характер.

Лозартан в дозе 150 мг/сут не влияет на концентрацию триглицеридов, общего Хс и Хс ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Тиазидные диуретики влияют на механизмы реабсорбции электролитов в канальцах почек, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов приблизительно в равной степени. Мочегонное действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы, повышает активность ренина в плазме и усиливает секрецию альдостерона с последующим повышением концентрации калия в моче и потерей бикарбонатов и снижением концентрации калия в плазме крови. Связь ренина с альдостероном обеспечивается посредством ангиотензина II, поэтому сопутствующее применение АРА II, как правило, прекращает потерю калия, обусловленную тиазидными диуретиками.

При приеме внутрь диуретический эффект гидрохлоротиазида начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Лозартан хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается пресистемному метаболизму с образованием активного метаболита карбоновой кислоты, а также других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 и 3–4 ч соответственно. При применении лозартана одновременно со стандартизированной пищей не наблюдалось клинически значимое влияние на профиль концентрации его в плазме.

Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ .

Лозартан. Как лозартан, так и его активный метаболит, более чем на 99% связываются с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования показали, что лозартан плохо проникает или не проникает через ГЭБ .

Гидрохлоротиазид проникает через ГПБ, но не проходит через ГЭБ и выделяется с грудным молоком.

Лозартан. Около 14% дозы лозартана, введенной в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После в/в или перорального применения 14 С-меченого лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена главным образом лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований. Кроме активного метаболита образуются неактивные метаболиты, включая 2 основных метаболита, которые формируются путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и неосновной метаболит — N-2-тетразолглюкуронид.

Лозартан. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 и 50 мл/мин соответственно, почечный клиренс — приблизительно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы лозартана выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% — с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг/сут.

После приема внутрь концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным T1/2 около 2 и 6–9 ч соответственно. При применении дозы 100 мг 1 раз в сутки лозартан и его активный метаболит не накапливаются в значительной степени в плазме крови.

Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. У людей после перорального применения 14 С-меченого лозартана приблизительно 35% радиоактивности выводится с мочой и 58% — через кишечник.

Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. Около 61% гидрохлоротиазида выводится в неизмененном виде. Согласно данным 24-часового определения концентрации гидрохлоротиазида в плазме, его T1/2 составляет 5,8–14,8 ч.

Пожилой возраст. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пациентов старше 65 лет с артериальной гипертензией значимо не отличаются от аналогичных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол. Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Нарушение функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с алкогольным циррозом печени ( Cl креатинина >10 мл/мин не отличалась от таковой у пациентов с неизмененной функцией почек. AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной); снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов комбинации, производным сульфонамида; рефрактерная гипокалиемия или гиперкальциемия; тяжелое нарушение функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью); обструктивные заболевания желчевыводящих путей; холестаз; рефрактерная гипонатриемия; симптоматическая гиперурикемия и/или подагра; тяжелое нарушение функции почек ( Cl креатинина ЛС , содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ 2 ) (см. «Взаимодействие» и «Меры предосторожности»); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией (см. «Взаимодействие» и «Меры предосторожности»); анурия; дегидратация; трудноконтролируемый сахарный диабет; болезнь Аддисона; первичный гиперальдостеронизм; применение у женщин репродуктивного возраста, планирующих беременность; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиповолемические состояния ( в т.ч. диарея, рвота); гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете); гипохлоремический алкалоз; гипомагниемия; заболевания соединительной ткани ( в т.ч. системная красная волчанка); нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени ( в т.ч. в анамнезе); отягощенный аллергологический анамнез; ангионевротический отек в анамнезе; одновременное применение с НПВС , в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2; представители негроидной расы; сердечная недостаточность, в т.ч. с сопутствующей почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями; ИБС; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; цереброваскулярные заболевания; гиперкалиемия; возраст старше 75 лет; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный и митральный стеноз; острый приступ миопии и/или закрытоугольная глаукома.

Категория действия на плод по FDA — D.

ЛС, воздействующие непосредственно на РААС , могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности комбинация гидрохлоротиазид + лозартан должна быть сразу отменена. Опыт применения комбинации гидрохлоротиазид + лозартан у беременных отсутствует, однако доклинические исследования на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС .

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС , появляется во II триместре, поэтому риск для плода возрастает, если комбинация гидрохлоротиазид + лозартан применяется во II или III триместре беременности.

Применение ЛС , воздействующих на РААС , во II и III триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС , воздействующих на РААС , во II и III триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных ЛС в I триместре беременности не выявили различий между ЛС , воздействующими на РААС , и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС , воздействующими на РААС , необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических УЗИ с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием комбинации гидрохлоротиазид + лозартан, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности, необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали комбинацию гидрохлоротиазид + лозартан во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Тиазиды проникают через ГПБ и определяются в крови пуповины. Рутинное применение диуретиков у здоровых беременных не рекомендуется, поскольку подвергает мать и плод ненужной опасности, а именно развитию эмбриональной желтухи и желтухи новорожденных, тромбоцитопении и других возможных нежелательных реакций, которые наблюдались у взрослых пациентов. Диуретики не предупреждают развитие токсикоза беременных, и нет достоверных доказательств, что они эффективны при лечении токсикоза беременных.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Тиазиды выделяются с грудным молоком. Так как многие ЛС выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене комбинации гидрохлоротиазид + лозартан с учетом необходимости ее применения для матери.

Ниже приведены данные по частоте возникновения нежелательных реакций, определенной в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. отек гортани и голосовых складок с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки, и/или языка); у некоторых их этих пациентов имело место развитие ангионевротического отека в анамнезе на фоне применения других ЛС , включая ингибиторы АПФ .

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — анорексия, подагра.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — тревога, тревожное расстройство, паническое расстройство, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — повышенная возбудимость, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, синкопальные состояния.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, боль в области грудины, стенокардия, AV-блокада II степени, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, аритмии (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).

Со стороны сосудов: нечасто — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит; нечасто — ощущение дискомфорта в глотке, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение, ринит, заложенность дыхательных путей.

Читайте также:  Валсартан торговое название аналоги

Со стороны органов пищеварения: часто — боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто — запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота, кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, фоточувствительность, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — мышечные судороги, боль в спине, нижних конечностях, миалгия; нечасто — боль в верхних конечностях, отечность суставов, боль в области коленных, плечевых суставов, боль в мышцах и костях, ригидность суставов, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость; частота неизвестна — рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек, почечная недостаточность; нечасто — никтурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо, эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость, боль в груди; нечасто — отечность лица, периферические отеки, лихорадка; частота неизвестна — гриппоподобные симптомы, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия, незначительное снижение гематокрита и Hb, гипогликемия; нечасто — незначительное повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина; частота неизвестна — гипонатриемия.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны органа зрения: нечасто — временное снижение остроты зрения, ксантопсия.

Со стороны сосудов: нечасто — некротический васкулит, кожный васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и некардиогенный отек легких.

Со стороны органов пищеварения: нечасто — сиаладенит, спазмы, гастрит, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холестатическая желтуха, холецистит, панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — лихорадка, головокружение.

Были описаны случаи снижения концентрации активного метаболита при совместном применении рифампицина и флуконазола. Оценка клинических данных таких взаимодействий не проводилась.

Как и при лечении другими ЛС , блокирующими ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, эплеренон (производное спиронолактона), триамтерен, амилорид), препаратов калия или содержащих калий заменителей соли может привести к повышению содержания калия в плазме крови. Совместное применение данных ЛС не рекомендуется.

Как и при лечении другими ЛС , влияющими на выведение натрия, лозартан может замедлять выведение лития. Поэтому при одновременном назначении солей лития и АРА II необходимо тщательно контролировать концентрацию солей лития в плазме крови.

При одновременном применении АРА II и НПВС (например селективные ингибиторы ЦОГ-2 , ацетилсалициловая кислота в дозах >3 г/сут и неселективные НПВС) может отмечаться ослабление антигипертензивного действия комбинации гидрохлоротиазид + лозартан. Одновременное применение АРА II или диуретиков и НПВС может быть причиной повышенного риска ухудшения функции почек, в т.ч. острой почечной недостаточности и повышения содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов с исходными нарушениями функции почек. Комбинированное лечение следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует обеспечивать адекватную гидратацию у пациентов и контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения и периодически в процессе лечения.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получающих лечение НПВС , в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2 , одновременное применение АРА II может усугубить нарушение функции почек. Эти эффекты обычно носят обратимый характер. Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ , АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) при сравнении с применением одного ЛС , влияющего на РААС . Применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ 2 ) и не рекомендовано прочим пациентам (см. «Противопоказания»).

Применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. «Противопоказания»).

Другие ЛС , вызывающие снижение АД , такие как трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин: одновременное применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан с данными ЛС может повышать риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с тиазидными диуретиками может наблюдаться взаимодействие со следующими средствами.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики или антидепрессанты. Может повышаться риск возникновения ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (инсулин и препараты для приема внутрь). Лечение тиазидными диуретиками может влиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств. Метформин следует применять с осторожностью вследствие риска развития лактатацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с применением гидрохлоротиазида.

Прочие гипотензивные средства. Аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол. В присутствии ионобменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Прием разовой дозы колестирамина или колестипола приводит к связыванию гидрохлоротиазида и снижению его всасывания из ЖКТ на 85 и 43% соответственно.

Кортикостероиды, АКТГ . Возможно усугубление дефицита электролитов, в особенности гипокалиемии.

Прессорные амины (например эпинефрин). Возможно снижение эффекта прессорных аминов, однако не исключающее их применение.

Недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарина хлорид). Возможно усиление действия миорелаксантов.

Литийсодержащие ЛС . Диуретики снижают почечный клиренс лития и значительно повышают риск его токсического воздействия. Рекомендуется избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с препаратами лития.

Противоподагрические средства (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол). Может потребоваться коррекция дозы противоподагрических средств, поскольку гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови. Совместное применение с тиазидами может повысить частоту возникновения реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Антихолинергические средства (например атропин, бипериден). Возможно повышение биодоступности тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Цитотоксические средства (например циклофосфамид, метотрексат). Тиазидные диуретики могут ингибировать выведение цитотоксических средств через почки и усиливать их миелосупрессивный эффект.

Салицилаты. В случае применения высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на ЦНС .

Метилдопа. Были описаны единичные случаи развития гемолитической анемии у пациентов, одновременно получавших гидрохлоротиазид и метилдопу.

Циклоспорин. Сопутствующее лечение циклоспорином может повышать риск гиперурикемии и осложнений подагры.

Сердечные гликозиды. Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидными диуретиками, может способствовать развитию аритмий, индуцированных сердечными гликозидами.

ЛС, на эффект которых влияют изменения содержания калия в плазме крови. При одновременном назначении комбинации гидрохлоротиазид + лозартан с ЛС , на эффект которых влияют изменения содержания калия в плазме крови (например сердечные гликозиды и противоаритмические средства), рекомендуется проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и ЭКГ-мониторинг. Эти меры также рекомендуется проводить при одновременном применении комбинации гидрохлоротиазид + лозартан со следующими лекарствами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт», в т.ч. противоаритмическими, поскольку гипокалиемия выступает фактором, предрасполагающим к развитию этого состояния:

— антиаритмические средства класса IA (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

— антиаритмические средства класса III (например амиодарон, дофетилид, ибутилид); соталол;

— некоторые нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

— другие средства (например бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в , галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин в/в).

Соли кальция. Тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в плазме крови за счет снижения выведения кальция почками. Если пациент принимает препараты кальция, необходимо проводить контроль содержания кальция в плазме крови и соответственно корректировать дозу препаратов кальция.

Влияние на результаты лабораторных исследований. В связи с влиянием на метаболизм кальция тиазиды могут искажать результаты анализов для оценки функции паращитовидных желез.

Карбамазепин. Существует риск развития симптоматической гипонатриемии. Необходимо проведение клинического наблюдения и лабораторного мониторинга содержания натрия в плазме крови у пациентов, принимающих карбамазепин.

Йодсодержащие контрастные вещества. В случае дегидратации, вызванной применением диуретиков, возрастает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при приеме высоких доз препаратов йода. Перед их введением следует провести регидратацию пациентов.

Амфотерицин В (для парентерального введения), кортикостероиды, АКТГ , стимулирующие слабительные или глицирризин (содержится в солодке). Гидрохлоротиазид может вызвать развитие дефицита электролитов, в особенности гипокалиемию.

Нет данных о специфическом лечении передозировки комбинации гидрохлоротиазид + лозартан. Применение этой комбинации должно быть прекращено, а пациент подлежит наблюдению. При передозировке показана симптоматическая терапия: промывание желудка в случае, если прием был недавно, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений и снижения АД стандартными методами (восстановление ОЦК и водно-электролитного баланса).

Симптомы: наиболее частыми проявлениями передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть последствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: в случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая инфузионная терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации из-за чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазида нет. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Ангионевротический отек. Пациенты со случаями ангионевротического отека в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) подлежат тщательному наблюдению.

Артериальная гипотензия и снижение ОЦК . У пациентов с гиповолемией и/или сниженным содержанием натрия в плазме крови, возникшими в результате интенсивного применения диуретиков, ограничения потребления поваренной соли с пищей, диареи или рвоты, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии (особенно после приема первой дозы). Необходимо провести коррекцию подобных состояний до начала приема комбинации гидрохлоротиазид + лозартан.

Нарушения водно-электролитного баланса. Нарушения водно-электролитного баланса часто возникают у пациентов с нарушениями функции почек, поэтому содержание калия в плазме крови и Cl креатинина подлежат тщательному контролю, особенно тщательно следует контролировать состояние пациентов с сердечной недостаточностью и Cl креатинина в диапазоне 30–50 мл/мин. Не рекомендуется совместное применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и калийсодержащими заменителями соли.

Нарушение функции печени. Данные фармакокинетики свидетельствуют о выраженном повышении концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени. Исходя из этих данных, комбинацию гидрохлоротиазид + лозартан следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе. Опыт применения лозартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствует. Поэтому комбинация гидрохлоротиазид + лозартан противопоказана пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек. Сообщалось о нарушении функции почек вследствие угнетения РААС , в т.ч. о почечной недостаточности (в частности у пациентов, функция почек у которых зависит от РААС , например при тяжелой сердечной недостаточности или имеющихся нарушениях функции почек). Как и в случае применения других средств, влияющих на РААС , были описаны случаи повышения концентрации мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий либо со стенозом почечной артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут носить обратимый характер и уменьшаться после отмены лечения. Комбинацию гидрохлоротиазид + лозартан следует с осторожностью применять у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом почечной артерии единственной почки.

Трансплантация почки. Опыт применения комбинации гидрохлоротиазид + лозартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, отсутствует.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, отсутствует ответ на лечение гипотензивными препаратами, ингибирующими РААС . По этой причине применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан не рекомендуется.

ИБС и цереброваскулярная болезнь. Как и при приеме любых других гипотензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярной болезнью может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность. Как и при лечении другими средствами, воздействующими на РААС , пациенты с сердечной недостаточностью (сопровождающейся или не сопровождающейся нарушением функций почек) подвергаются риску развития тяжелой артериальной гипотензии, а также нарушений функций почек (часто острые).

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и при лечении другими вазодилататорами, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Различия, связанные с этнической принадлежностью. По аналогии с другими ингибиторами АПФ , лозартан и другие АРА II заметно менее эффективны в снижении АД у представителей негроидной расы по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это связано с более частыми случаями низкого содержания ренина в популяции представителей негроидной расы с артериальной гипертензией.

Двойная блокада РААС . Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ , АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ 2 ) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса. Как и при лечении любыми другими гипотензивными средствами, у отдельных пациентов может развиваться симптоматическая артериальная гипотония. Следует контролировать появление у пациентов клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, таких как гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия, которые могут развиваться на фоне сопутствующей диареи или рвоты. У таких пациентов необходимо периодически (через соответствующие интервалы времени) контролировать содержание электролитов в плазме крови. У пациентов с отеками в жаркую погоду может развиваться гиперволемическая гипонатриемия.

Эндокринные и метаболические эффекты. Лечение тиазидами может приводить к нарушению толератности к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в т.ч. инсулина. Во время лечения тиазидами у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе возможна манифестация сахарного диабета.

Тиазиды могут снижать выведение кальция почками и вызывать небольшое периодическое повышение концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами следует прекратить. Лечение тиазидными диуретиками может сопровождаться повышением концентрации Хс и триглицеридов в плазме крови.

У некоторых пациентов лечение тиазидами может провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Поскольку лозартан снижает концентрацию мочевой кислоты, применение лозартана в комбинации с гидрохлоротиазидом может замедлять развитие гиперурикемии, обусловленной действием диуретика.

Нарушение функции печени. Тиазиды необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени в связи с риском развития внутрипеченочного холестаза, а также в связи с тем, что незначительные нарушения водно-электролитного баланса могут стать предпосылкой для развития печеночной комы. Комбинация гидрохлоротиазид + лозартан противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (см. «Противопоказания»).

Другие предосторожности. На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого приступа закрытоугольной глаукомы. Факторами риска развития острого приступа закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на производные сульфонамида и пенициллина. Симптомы включают внезапное начало, резкое снижение остроты зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченный приступ закрытоугольной глаукомы может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Если после отмены гидрохлоротиазида ВГД не снижается, может потребоваться медикаментозное или хирургическое лечение.

На фоне приема тиазидов возможно развитие реакций гиперчувствительности у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе, а также у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом. Были описаны случаи возникновения или обострения системной красной волчанки на фоне лечения тиазидами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и к работе с механизмами. Исследования по изучению воздействия комбинации гидрохлоротиазид + лозартан на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не проводились. Однако необходимо учитывать, что на фоне лечения гипотензивными средствами при вождении или работе с механизмами может возникать головокружение или сонливость, особенно во время начала лечения или при повышении дозировки.

источник