Меню Рубрики

Лозартан и телмисартан сравнение

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

  • при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
  • ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
  • ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
  • ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

  • снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
  • уменьшению в крови концентрации мочевины;
  • снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
  • снижению риска развития аритмии;
  • защите клеток головного мозга.

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

  • Лориста;
  • Лозап;
  • Реникард;
  • Вазотенз;
  • Карзатран.
Пик действия Время полувыведения Кратность приема Доза в сутки Биодоступность
1-4 часа 6-9 часов 1-2 раза в сутки 50-100 мг 33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

  • Валз;
  • Валаар;
  • Нортиван;
  • Вальсакор;
  • Тарег.
Пик действия Время полувыведения Кратность приема Доза в сутки Биодоступность
2-4 часа 6-9 часов 1 раз в сутки 80-320 мг. 25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия Время полувыведения Кратность приема Доза в сутки Биодоступность
30 мин. – 1ч. Более 20 часов 1 раз в сутки 40-160 мг. 42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия Время полувыведения Кратность приема Доза в сутки Биодоступность
1-2 часа 5-9 часов 2 раза в сутки 400-600 мг. 13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

источник

Опубликовано в журнале:
РМЖ КАРДИОЛОГИЯ ТОМ 18, No 22, 2010

Д.м.н. Г.А. Барышникова
ФГУ Учебно–научный медицинский центр управления делами Президента РФ, Москва

В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность [1]. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) [1,2]. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Несмотря на широкую осведомленность о последствиях АГ и доступность эффективных методов лечения, до 32% пациентов, страдающих АГ, не получают эффективных противогипертензивных препаратов [3].

Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.

На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е. БРА II обрели самостоятельную ценность. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА [5], однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут., в то время как с 2001 г. рекомендуемая стартовая доза валсартана для лечения АГ 160 мг/сут., максимальная – 320 мг/сут.).

Рис. 1. Клинические ситуации в пользу применения БРА II в рекомендациях ВНОК

Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT). Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек. Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT [7] в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин. К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН. В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность + сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р = 0,0002). В исследовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследовании VALIANT [8] изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ. В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ. По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут., ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В исследовании KYOTO HEART [9] оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений. Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут. и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.

В исследовании VALUE (2004) также осуществлялось увеличение дозы валсартана с 80 мг до 160 мг/сут. [10], поскольку в этих исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность валсартана, целесообразно сравнить эффект валсартана и других сартанов в сопоставимых дозах. Nixon R.M. с соавт. [4] при проведении в 2009 г. крупного мета–анализа (13 тыс. пациентов) учел недостатки проведенных ранее мета–анализов, отобрав для анализа исследования, в которых различные сартаны назначались в сопоставимых дозах, в том числе исследования с валсартаном, используемым в более высоких дозах (160–320 мг/сут.). Как уже сообщалось ранее, целью мета–анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического (САД) и диастолического (ДАД) АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. по май 2008 г. (более 10 лет), в которых у больных АГ (лица старше 18 лет с 1 –2 степенью повышения АД, ДАД – 90–115 мм рт. ст.) применялся хотя бы один сартан. Были использованы англо– и германоязычные базы данных MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, а также базы данных Кокрановских систематических обзоров и клинических исследований и научного цитирования (SciSearch). Всего в мета–анализ было включено 31 исследование (13110 больных), распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета–анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» (рис. 3).

Читайте также:  Можно метопролол заменить конкором
Рис. 2. Распределение препаратов по количеству исследований, в которых оценивалась их эффективность в мета–анализе (R.M. Nixon et al., [4])
Препарат Количество исследований
Лозартан 13
Валсартан 12
Кандесартан 6
Ирбесартан 6
Телмисартан 5
Олмесартан 2
Рис. 3. Суточные дозы сартанов, используемых в исследованиях, включенных в мета анализ (Nixon R.M. с соавт. [4])
Препараты Низкие дозы, мг Средние дозы, мг Высокие дозы, мг
Лозартан 50 100
Валсартан 80 160 320
Кандесартан 8 16 32
Ирбесартан 150 300
Телмисартан 40 80
Олмесартан 10 160 320

При оценке результатов мета–анализа авторы прежде всего отметили связь эффекта всех БРА с используемой дозой препаратов. На рисунке 4 приведены данные по снижению САД и ДАД при использовании различных доз валсартана. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. Таким образом, валсартан снижал САД достоверно лучше, чем лозартан (на 3,31 мм рт.ст.) и ирбесартан (на 3,56 мм рт.ст.), и ДАД – лучше, чем лозартан (на 1,95 мм рт. ст.), ирбесартан (на 2,06 мм рт.ст.) и кандесартан (на 1,85 мм рт.ст. Других статистически достоверных различий в эффективности различных сартанов, при использовании их в эквивалентных дозах обнаружено не было.

Для уточнения этих данных авторы мета–анализа рекомендуют провести специально спланированные рандомизированные клинические исследования с прямым сравнением разных препаратов друг с другом.

В настоящее время на российском рынке появился препарат Валз (фармацевтическая компания Актавис). Отличительной особенностью Валза является наличие всех трех зарегистрированных показаний, как и у оригинального валсартана: АГ, ХСН и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Это может быть важно для практического врача при выборе назначаемого препарата. Следует отметить и наличие комбинированного препарата валсартан+гидрохлоротиазид Валз Н, более выраженно снижающего АД по сравнению с валсартаном. По результатам исследования на биоэквивалентность доказано, что Валз эквивалентен оригинальному валсартану. Валз сочетает высокую эффективность и сравнительно невысокую стоимость, что делает препарат доступным для большинства пациентов.

источник

Сартаны — лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты.

Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует.

Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

Влияние на организм Действие
Защита сосудов, сердца Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий
Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта
Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой
Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину

Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

  1. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
  2. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
  3. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:

  • конкурентные — блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса (Эпросартан, Лозартан);
  • неконкурентные — не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно (Телмисартан, Валсартан, Кандесартан).

По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.

Поколение Список препаратов Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты
1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани
2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию

Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.

Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Выделяют следующую классификацию лекарственных средств:

  • Валсартан: Вальсакор, Тарег;
  • Лозартан: Блоктран, Зисакар, Лозап, Лариста, Реникард;
  • Ирбесартан: Апровель, Фирмаста;
  • Кандесартан: Ангиаканд, Гипосарт, Кандекор, Ордисс;
  • Олмесартан: Кардосал.

Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.

Основное показание к применению — стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

  • сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий;
  • протеинурия, почечная недостаточность, нефрит;
  • сахарный диабет, гипергликемия;
  • метаболический синдром;
  • атеросклероз.

Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.

Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.

Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок.

Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда — Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.

Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:

  • малое количество противопоказаний;
  • рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма;
  • побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы;
  • возможность приема пожилым людям;
  • отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ;
  • уменьшение смертности, улучшение уровня жизни;

Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

Лекарство прошло испытания на разных категориях больных. Его качество подтверждено фармакологами. После полученных данных было выявлено, что его запрещено применять следующим группам лиц:

  • повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава;
  • беременность, грудное вскармливание.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.

Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния:

  • несовершеннолетний возраст до 18 лет;
  • общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу;
  • почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • цирроз, злокачественное перерождение печени;
  • желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей;
  • прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме.

Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения.

Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете.

Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше. Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств.

Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся:

    нестероидные противовоспалительные препараты;

От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах.

Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии — наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно.

Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований:

  • отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток;
  • снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.

У БРА или ингибиторов АПФ механизмы влияния действующих веществ на организм схожи. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.

Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ.

Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии.

По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.

Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль.

Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ.

БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года.

Единственное средство из группы БРА, чья эффективность доказана при инфаркте миокарда — Валсартан. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.

Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.

Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни:

  • курение;
  • частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм;
  • прием химических веществ, наркотиков;
  • употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды.

Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА. Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным.

Блокаторы рецепторов ангиотензина — лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами. Возможность побочных эффектов и негативного лекарственного взаимодействия крайне мала.

Читайте также:  Атенолол международное непатентованное название

Достоинство средства в малой дозировке, применяемой за сутки. Достаточно 1 таблетке в прописанной дозе, чтобы возник эффект. Это связано с продолжительным метаболизмом в печени, выделением почками. Если гипертензия возникла по причине сахарного диабета или атеросклероза, болезнь будет контролироваться, поэтому повторных скачков АД не возникнет.

источник

Лозартан – препарат отечественных и импортных фармацевтических производителей для снижения артериального давления и риска развития заболеваний сердца и сосудов, осложнений. Стоимость медикамента варьирует от 50 до 400 рублей в зависимости от дозировки (50, 100 мг, с мочегонным компонентом), выпускающей компании, сырья.

Представленные в аптеках аналоги Лозартана отличаются показаниями, особенностями применения и нюансами назначения. Группа – заменители с таким же составом, отличаются биодоступностью, соответственно эффективностью, частотой побочных реакций, изученностью и ценой.

Производитель: Озон, Вертекс, Пранафарм, Канон и др., Россия, Рихтер (Венгрия), Тева (Россия), Алкалоид (Македония)

Действующее вещество: лозартан

Синонимы: Лозап, Лориста, Презартан, Гизаар, Вазотенз, Козаар, Блоктран и др.

Лекарственный препарат относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Он понижает и поддерживает в норме АД, снижает риск осложнений, инвалидизации и смерти.

Важно! Лозартан – накопительный препарат. Максимальный эффект наблюдается при постоянном применении в течение 3–6 недель. Во время терапии крайне важен контроль артериального давления и взаимодействие с врачом для точного подбора дозировки гипотензивного средства.

Лозартан используется для снижения артериального давления (АД) при заболеваниях сердца.

Является препаратом выбора при риске инсульта, инфаркта, хронической почечной недостаточности у пациентов с диабетом.

Лекарство отпускается строго по рецепту и принимается постоянно, независимо от АД. Дозировки подбираются исходя из показателей, состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний и принимаемых средств, возраста больного и других факторов.

Важно! Первое время препарат не поддерживает в норме артериальное давление. Согласно инструкции по применению, Лозартан накопительного действия и максимальная концентрация, а следовательно, лечебный эффект наблюдается через 3–6 недель. Это важно учитывать при терапии, пациенту следует записывать значения давления ежедневно утром, днем и вечером.

Как принимать Лозартан – утром или вечером, обсуждается с врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента, других принимаемых препаратов. Комплексные препараты с мочегонным действием пьют утром, до еды.

Как принимать монопрепараты не имеет значения, до еды или после.

В начале терапии назначается средняя или минимальная доза гипотензивного средства, пациенту рекомендуется вести дневник. В нем фиксируются показатели АД утром, днем и вечером, прием препаратов «скорой помощи», самочувствие. При необходимости дозировка корректируется.

Лозартан пьется раз в сутки. Если лечебного эффекта недостаточно, возможны комбинации с мочегонными средствами или другими гипотензивными препаратами.

Препарат от повышенного давления и гипертонии выпускается несколькими производителями. Цена Лозартана зависит от дозировки, количества таблеток, фирмы, аптечной наценки. Минимальная стоимость лекарства – 40–60 рублей, максимальная – 370–400 рублей.

Важно! Лозартан за 40 и 400 рублей не может быть одинаковым по оказываемому эффекту и качеству. Из-за использования разного сырья и технологии производства различаются биодоступность средства, эффективность, безопасность и частота побочных реакций. При принятии решения, чем можно заменить Лозартан 50 мг или 100 мг, проконсультируйтесь с кардиологом, выбирайте проверенных производителей. Наиболее известные – Лозартан Тева, Лозартан Канон.

Список аналогов Лозартана

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Лозартан 50-400 Россия, Венгрия, Македония и др.
Периндоприл 130-430 Россия, Венгрия
Вальсакор 340-720 Россия
Нолипрел 580-860 Россия
Телмисартан 150-440 Россия
Бисопролол 20-260 Россия
Каптоприл 7-60 Россия
Лориста 160-620 Россия или Словения
Лозап 270-870 Словакия
Лизиноприл 20-260 Россия, Венгрия, Словения
Эналаприл 5-140 Россия, Германия
Амлодипин 25-260 Россия

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Северная звезда, Тева и др., Россия, Рихтер (Венгрия)

Действующее вещество: периндоприл

Синонимы: Перинева, Парнавел, Престариум

Аналог Лозартана в таблетках – препарат Периндоприл, относящийся к группе ингибиторов АПФ. Лекарство понижает давление без влияния на ЧСС. Недостаток аналога – выраженные побочные действия в виде кашля, одышки.

В аптеках встречаются комбинации периндоприла с индапамидом – компонент, оказывающий мочегонное и гипотензивное (снижающее давление) действие. Выпускаются под наименованиями Нолипрел, Ко-перинева, Ко-парнавел. Данные комбинированные аналоги назначаются при неэффективности коррекции давления гипотензивным средством на основе одного компонента.

Производитель: Северная звезда, Озон, Россия

Действующее вещество: телмисартан

Синонимы: Микардис, Телпрес, Телмиста, Телзап и др.

Препарат Телмисартан – заменитель Лозартана с меньшими побочными действиями. Выраженный лечебный эффект проявляется в течение 4–8 недель при условии постоянного приема средства. Также аналог применяется раз в сутки при контроле артериального давления.

Производитель: Озон, Пранафарм, Тева и др., Россия

Действующее вещество: бисопролол

Синонимы: Конкор, Бипрол, Биол, Бидоп, Бисогамма, Коронал, Кординорм, Нипертен и др.

Аналог Лозартана относится к бета-блокаторам. Лечебный эффект зависит от дозировки: чем выше концентрация вещества в крови, тем сильнее действие.

Показания к назначению аналога:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • тахикардия;
  • предупреждение стенокардии и инфаркта;
  • другие типы аритмии.

Аналог Бисопролол применяется исключительно по назначению терапевта или кардиолога как вспомогательное средство на ранних стадиях заболеваний сердца и как дополнение к основному лечению при запущенных состояниях.

Производитель: Озон, Пранафарм, Россия

Действующее вещество: каптоприл

Препарат используется как средство для поддержания артериального давления или экстренная мера для быстрого снижения АД. Способ применения аналога – внутрь или под язык соответственно.

Подобным действием обладает аналог Физиотенз. Современный заменитель лучше переносится, не вызывает кашель. Синонимы медикамента – Моксонидин, Тензотран, Моксарел и др.

Другие аналоги Лозартана нового поколения :

  • олмесартан(Кардосал);
  • азилсартан (Эдарби и комбинированный препарат Эдарби Кло);
  • кандесартан (Атаканд, Ордисс).

Для аналогов Лозартана 50 мг характерны высокая стоимость, быстрый и стабильный терапевтический эффект, хорошая переносимость, меньшая частота возникновения побочных действий.

Дешевые аналоги Лозартана – медикаменты Метопролол и Рамиприл.

Производитель: КРКА, Словения или Россия

Действующее вещество: лозартан

Лозартан и Лориста – препараты для снижения и стабилизации артериального давления на основе одного компонента. Сходства между аналогами:

  • одинаковое действующее вещество, поэтому не различаются данные во вкладыше-инструкции;
  • возможность использования для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний;
  • по сравнению с другими группами гипотензивных средств, при постоянном применении аналогов реже возникают побочные эффекты, в частности, головная боль, кашель, одышка;
  • положительные отзывы врачей и пациентов;
  • аналоги принимаются раз в сутки;
  • для стойкого гипотензивного эффекта необходимо принимать лекарства в прописанной дозировке минимум 2–4 недели.

Разница между препаратами Лозартан и Лориста незначительна. Производятся различными фармацевтическими компаниями, Лозартан дешевле. Лориста – препарат компании КРКА, совместное производство Словении и России. Лозартан – чаще всего отечественное лекарство, реже выпускается в Македонии, Венгрии.

Преимущество аналога – Лориста выпускается в дозировках 12,5, 25, 50 и 100 мг. Лозартан представлен только в дозировках 50 и 100 мг. Если необходимы маленькие дозы, предпочтительнее аналог.

Что выбрать – Лозартан или Лористу, рекомендует врач исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Производитель: Санека Фармасьютикалс а.с., Словакия

Действующее вещество: лозартан

Лозап – заменитель Лозартана, с такими же свойствами и активным веществом. Выпускается зарубежной фармацевтической компанией в виде таблеток 50 и 100 мг в упаковках по 30, 60 и 90 штук. Также есть комбинированные формы – Лозап Плюс (с мочегонным компонентом гидрохлортиазидом) и Лозап АМ (совместно с амлодипином).

Лозап и Лозартан отличаются производителем, используемым сырьем и ценой. Аналог дороже. Отзывы врачей о Лозапе положительные.

В остальном препараты похожи – одинаковые показания, противопоказания, побочные эффекты. Выбор в пользу Лозартана или аналога следует согласовать с врачом.

Производитель: Озон, Алси, Акрихин, Штада, Тева и др., Россия, Венгрия или Словения

Действующее вещество: лизиноприл

Синонимы: Лизинотон, Диротон и др.

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ, Лозартан – антагонистам рецепторов ангиотензина 2.

Лозартан безопаснее для пожилого, поскольку аналог имеет ряд недостатков:

  • негативно влияет на печень, ухудшая лабораторные показатели;
  • при лечении более 2–3 лет аналог менее эффективен, требуется постоянное увеличение терапевтической дозы;
  • побочный эффект в виде лающего кашля, одышки.

Лизиноприл может применяться дважды в сутки, Лозартан рекомендован один раз в день. Что лучше от давления, индивидуально и зависит от результатов лабораторных исследований пациента.

Производитель: Озон, Хемофарм, Россия, Гексал (Германия)

Действующее вещество: эналаприл

Эналаприл – дешевый отечественный или импортный аналог Лозартана. Выпускается в таблетках дозировкой 5, 10 и 20 мг. При длительном применении необходимо повышение лечебной дозы и использование других препаратов из-за неэффективности аналога.

Лозартан эффективнее, не вызывает кашля и одышки, в отличие от Эналаприла. Что выбрать, следует решить с врачом. Оба препарата отпускаются по рецепту.

Производитель: КРКА, Россия

Действующее вещество: валсартан

Синонимы: Вальсакор, Валз, Вальсакор

Препараты на основе Валсартана на данный момент на фармацевтическом рынке представлены Вальсакором, все остальные (Валсартан, Валз) сняты из-за небезопасности и возможных побочных эффектов.

Аналог Вальсакор относится к той же группе, что Лозартан. Содержит другое вещество – валсартан. Для оказания стойкого лечебного действия препарат должен накопиться в организме в течение 2–4 недель.

Выбор в пользу того или иного препарата следует сделать с врачом и выписать соответствующий рецептурный бланк. Самостоятельно заменять лекарства нельзя из-за риска побочных эффектов, в том числе недостаточного купирования АД, инвалидизации, инфаркта и смерти.

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Верофарм, Тева и др., Россия

Действующее вещество: амлодипин

Синонимы: Амлотоп, Нормодипин, Калчек и др.

Амлодипин – гипотензивное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Кроме снижения АД, лекарство способствует улучшению самочувствия при физических нагрузках, стенокардии.

Зачастую Амлодипин и Лозартан назначаются вместе при неэффективности монотерапии. Следует учитывать побочное действие аналога – аллергические реакции, отеки.

Есть другая комбинация Амлодипина и Валсартана – препарат Вамлосет.

Актуальный вопрос – чем заменить Лозартан. Медикамент относится к рецептурным гипотензивным средствам. Согласно правилам выписывания рецепта пациент может выбрать любой доступный ему по средствам и подходящий по соотношению стоимости и качества препарат с международным наименованием Лозартан. Это Лозап, Лориста и др.

Препарат относится к гипотензивным средствам, т. е. снижает давление, нормализует показатели, может несколько влиять на функцию почек. Мочегонным действием обладает сочетание Лозартана с Гидрохлортиазидом.

Нет, лекарство разрешено к использованию, безопасно при соблюдении рекомендаций врача и правильном подборе дозировки.

Согласно сообщению Европейского медицинского агентства от 2018 года при проверке одного из производителей Лозартана был обнаружен канцероген, который может вызвать онкологию у 1 из 8 тысяч пациентов, принимающих препарат от 4 лет. Этот процент негативного воздействия на организм крайне мал, чтобы утверждать о канцерогенном свойстве препарата. А содержащееся вещество также имеется в табачном дыме и атмосфере.

источник

Классификация и сравнительная характеристика сартанов последнего поколения при артериальной гипертензии

Понятие «повышенное артериальное давление» охватывает целый ряд заболеваний − от первичной гипертензии (когда причина повышения не ясна) до вторичных состояний (при которых повышение АД вызвано, к примеру, патологией почек или опухолью мозга).

Большинству гипертоников медикаментозная терапия требуется на протяжении всей жизни, чтобы не допускать опасных скачков давления и развития угрожающих жизни осложнений. В зависимости от вида гипертонии нужен не один препарат, а от двух до шести.

К современным медикаментозным средствам, применяемым в кардиологии, относятся и сартаны, которые назначаются при артериальной гипертензии.

Сартанами называются препараты, блокирующие рецепторы ангиотензина II (БРА II). Иначе лекарства имеют еще и такое название: АРА (или антагонисты рецепторов ангиотензина).

«Ренин – ангиотензин – альдостероновая система» (РААС) в формировании патологии сердца и сосудов (в частности, гипертонической болезни) играет равноценную с симпатоадреналовой системой роль. Части РААС рассеяны по всему человеческому организму.

То же можно сказать и об их рецепторах. По этой причине нарушения в РААС отражаются на всей жизнедеятельности.

Продуктами активации системы становятся гормоны ангиотензин II и альдостерон. Первый из названных оказывает многогранное воздействие на организм, а именно: Ангиотензин II оказывает сильное прессорное действие на сосуды.

Результатом воздействия становится быстрый и резкий подъем артериального давления. Могут развиться опасные для жизни расстройства ритма сердца, а также сбои в работе сердечной мышцы.

Так что эти медикаменты могут помочь при недостаточно эффективной работе сердечной мышцы (хронической форме СН), утолщении (гипертрофии) стенок сердца, а также нарушении метаболизма и отклонениях в работе почек (при наличии ярко выраженной увеличенной потерей из организма белков − альбуминов или белковой фракции вообще).

Читайте также:  Можно ли принимать верапамил с конкором

Сартаны начали синтезироваться в 90-годах двадцатого века и до сих пор являются новейшими препаратами, влияющими на РААС. Практический опыт их применения не так обширен; мало и фундаментальных исследований насчет их эффективности.

Сегодня ассортимент сартанов, в основном, представлен первой генерацией, оказывающей влияние только в виде блокады АТ-рецепторов. Сартаном последнего (второго) поколения, преимуществом которого служат множественные (плейотропные) эффекты, является «Телмисартан».

Блокада АТ-рецепторов сартанами: что объясняет это действие, как долго сартаны оказывают такое влияние?

Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными.

Препараты ара (АРА — антагонисты рецепторов к ангиотензину) плотно занимают собой «посадочные площадки» АТ II. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне.

Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно.

Принцип терапевтического влияния этих ЛС объясняется подавлением воздействия АТ II на сердце и сосуды.

Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов.

Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии.

Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых:

  1. Артериальная гипертензия (АГ), особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса.
  2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы (сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров) со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы.
  3. Патология почек (нефропатия). Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ.
  4. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах.
  5. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина (в липопротеинах высокой плотности) и снижают «плохой» холестерин (в липопротеинах низкой и очень низкой плотности).

Разработано несколько видов классификации БРА:

  • по химическому строению;
  • ориентируясь на особенности фармакокинетики;
  • согласно механизму соединения с рецепторами.

Классификация лекарственных средств (таких как сартаны) по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп:

  • тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям («Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан»);
  • тетразольные гетероциклы небифениловых соединений («Телмисартан»);
  • нететразольные гетероциклы ( небифениловая группа типа «Эпросартана»);
  • негетероциклы ( «Валсартан»).
  • пролекарства (предшественники лекарства; не обладают самостоятельной активностью);
  • активные лекарственные формы.

К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие.

БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты. Так, один из представителей сартанов «Лозартан» при пероральном приеме быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и при прохождении через печень присоединяет карбоксильную группу, образуя активный метаболит препарата «Лозартан» (точное его название − EXP−3174) в 40 раз активнее, то есть действует с более значительным эффектом, чем само лекарственное средство. Такой метаболит формируется и у «Тазосартана».

По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны (и их метаболиты) классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный (классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор»).

К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками (при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор).

Неконкурентными (то есть образующими необратимую, прочную связь) являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана.

С 90-х годов двадцатого века до настоящего времени синтезировано множество сартанов.

В ассортименте аптек можно также найти препараты сартанов, комбинированных с ЛС других групп.

«Реникард» — торговая марка медикамента БРА, в котором лозартан калия является активным веществом. Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой.

Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи. Необходимую дозу определяет лечащий врач.

Действие медикамента (однократный прием) рассчитано на 6 часов. Затем его воздействие на организм постепенно исчезает (на протяжении 24 часов). Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса.

Микардис — торговое наименование препарата, действующим веществом которого является сартан второго поколения, «Телмисартан». Выпускается в таблетках белого цвета 40 мг (с маркировкой «51Н») и 80 мг (маркировка − «52Н»).

Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально.

Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1–2 месяцев после начала курса.

Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ («Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид»). Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект.

У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов.

Таблетки двухслойные (бежево-розовый слой: белый слой − с вкраплениями предыдущего слоя), нанесена маркировка «Н4» или «Н98», на другой стороне — логотип фармакологической компании.

Выпускаются в двух дозировках:

  • 40 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н4»);
  • 80 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н8»).

Таблетки «Валсартан» выпускаются в двух дозировках (80 и 160 мг), покрыты оболочкой.

После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4–6 часов.

Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности (при традиционной медикаментозной терапии).

Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи.

Препарат «Лозартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку (картонную пачку).

«Лозартан» принимают внутрь один раз в день, без связи с режимом питания. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10–40 раз активнее самого лозартана калия.

Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса.

Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете (диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче).

Препарат «Эпросартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Представлена одна дозировка — 600 мг. Действующее вещество — эпросартана мезилат.

Выпускается также в виде таблеток «Навитен», «Теветен».

«Эпросартан» принимают перорально один раз в день (лучше утром). Действие препарата длится в течение суток. После первого приема не бывает гипотонии.

Максимальные показатели эффекта развиваются через 2–3 недели после начала курса. Могут появиться головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (постепенно купируются без лечения), болезненные ощущения в груди, одышка, кашель.

Отмена лечения не вызывает подъема кровяного давления АД.

Комбинированная медикаментозная терапия АГ может включать следующие сочетания БРА:

  • с антагонистами кальция;
  • с диуретиками (только не с калийсберегающими).

Лекарственные формы, в которые входит диуретик гидрохлоротиазид, разработаны для всех представителей БРА. Потенцирование понижающего АД эффекта таких средств объясняется созданием условий для синергичного влияния обоих компонентов (диуретика и сартана).

Сочетание «БРА + препараты калия, гепарин или калийсберегающие диуретики» несет опасность в плане превышения нормального уровня сывороточного калия, ведь сартаны сами по себе удерживают калий в организме.

До 2013 г. практиковалось такое назначение антигипертензивных средств, когда врач прописывал сартаны вместе с ингибиторами АПФ. Однако сейчас уже выявлено, что эта комбинация ЛС негативно воздействует на почечную функцию вплоть до быстротечного развития почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами) может нивелировать гипотензивный эффект БРА путем подавления выработки сосудорасширяющих простагландинов.

На фоне сниженной функции почек такое сочетание ЛС способно вызывать еще большее поражение почек.

Совместное назначение БРА с препаратами лития нужно осуществлять при тщательном наблюдении, поскольку возможна интоксикация организма литием.

Как правило, БРА переносятся пациентами хорошо. Ингибиторы АПФ и БРА (сартаны) характеризуются сопоставимым эффектом в снижении давления. Однако блокаторы АТ-рецепторов, в отличие от ИАПФ, не вызывают навязчивого кашля.

Риск развития и прогрессирования сахарного диабета на фоне курса ингибиторов ангиотензивных рецепторов не увеличивается, метаболический профиль остается без изменений.

БРА, как правило, показаны людям с протеинурией, у которых развивается сухой кашель как реакция на ингибиторы АПФ.

При почечной/печеночной дисфункции БРА прописываются в уменьшенных дозах с мониторингом основных показателей. То же самое касается и больных с 2-сторонним стенозом почечных артерий и гиперкалиемией.

У лиц пожилого возраста, принимающих сартаны, на фоне их длительного приема могут появиться гипотония, расстройства функции печени и почек (это замедляет выведение БРА из организма).

К общим побочным эффектам относятся миалгия, понос, головокружение, периферические отеки. Более опасны падение давления ниже нормы и высокий уровень калия в крови.

Не исключено усугубление почечной дисфункции. В отличие от ингибиторов АПФ, БРА редко вызывают кашель.

Противопоказаны БРА при индивидуальной гиперчувствительности, у беременных, кормящих женщин, у детей, а также при тяжелых дисфункциях печени и почек, в случаях альдостеронизма, при отклонениях от нормы концентрации электролитов крови (калий, натрий), после трансплантации почки, при стенозе почечных артерий.

Чтобы исключить наличие противопоказаний и возникновение побочных эффектов, перед началом терапевтического курса больной должен быть проконсультирован врачом-кардиологом или терапевтом.

Провести сравнение препаратов БРА − прежде всего означает сравнить сартаны по силе антигипертензивного действия. В результате их сравнительная характеристика покажет различия максимум в 2 мм рт.ст. по диастолическому и систолическому АД.

Препараты сартанов отличаются друг от друга длительностью действия. Все БРА, появившиеся после «Лозартана», способны более чем в 10 раз эффективнее связываться с рецепторами.

Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов).

Нужно отметить, что «Лозартан» обладает способностью повышать почечное выведение мочевой кислоты, имеет наибольшую доказательную базу применения при гиперурикемии и неалкогольной жировой болезни печени.

«Телмисартан»− единственный доступный в России БРА второго поколения − работает не только с ангиотензиновыми рецепторами, но и с рецепторами, активирующими пролиферацию пероксисом.

Это обеспечивает взаимное усиление двух путей воздействия на ключевые факторы риска ССЗ. По некоторым свойствам «Телмисартан» в несколько раз превосходит препараты первой генерации («Валсартан», «Кандесартан», «Эпросартан» и др.).

Положительные и отрицательные свойства есть у любого лекарственного средства, однако сартаны дают меньшее количество нежелательных эффектов. Отсутствие сухого кашля и редчайшие случаи аллергореакций относятся к несомненным плюсам сартанов.

Хорошая переносимость способствует большей комплаентности (приверженности) пациентов к проводимой терапии.

Ингибиторы АПФ уникальны своим двойным эффектом: воздействуют на гормон ангиотензин и на брадикинин. Однако последнее и становится причиной появления навязчивого кашля, что иногда приходится отказываться от лечения этими препаратами.

Сделать выбор и склониться в пользу сартанов заставляет и отсутствие их влияния на мужскую сексуальную функцию.

Поскольку сартаны были синтезированы не так давно, то их стоимость проигрывала в сравнении с ценой ингибиторов АПФ. Но с появлением дженериков в последнее время ситуация стала лучше, и теперь сартаны назначают при гипертонической болезни чаще, чем ИАПФ.

Все большему числу людей, страдающих от резких скачков кровяного давления, доктора прописывают препараты под названием «блокаторы рецепторов ангиотензина». Они отлично контролируют показатели артериального давления.

Также их прием минимизирует риск осложнений повышенного давления — инсульта мозговых сосудов или инфаркта сердечной мышцы. Эти препараты помогают снять симптомы при сердечной недостаточности.

Их прием не оказывает никакого влияния на состояние половой функции, является однократным (или два раза) в сутки, создает удобство для пациентов, не вызывает навязчивый сухой кашель. БРА подходят пожилым пациентам.

источник