Меню Рубрики

Лозартан тева показания к применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Лозартан -Тева

Международное непатентованное название (МНН): лозартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав (на 1 таблетку):
активное вещество:
лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг;
целлюлоза микрокристаллическая 39,50 мг/79,00 мг/158,00 мг;
крахмал прежелатинизированный 30,25 мг/60,50 мг/121,00 мг;
магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг;
Оболочка Opadrv II85F18422 white:
поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг;
титана диоксид (Е 171) 0,750 мг/1,500 мг/ 3,000 мг;
макрогол 0,606 мг/1,212 мг/ 2,424 мг;
тальк 0,444 мг/ 0,888 мг/1,776 мг.

Описание
Таблетки 25 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон. На одной из сторон гравировка «2» и «5».
Таблетки 50 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «50».
Таблетки 100 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «100».

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: С09СА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина П. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина И. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.
Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВГТ) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%г Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
У здоровых добровольцев, после приема внутрь меченого С 14 изотопом лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
    Противопоказания:
    повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность и период лактации.
    С осторожностью
    Артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение препарата Лозартан -Тева при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смертьразвивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан -Тева следует немедленно прекратить.
    Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан -Тева в период лактации. Если прием препарата Лозартан -Тева необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

    источник

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    действующее вещество:
    лозартан калия 25/50/100 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 4,5/9/18 мг; МКЦ — 39,5/79/158 мг; крахмал прежелатинизированный — 30,25/60,5/121 мг; магния стеарат — 0,75/1,5/3 мг
    оболочка пленочная: Opadry II 85F18422 white (поливиниловый спирт (частично гидролизованный) — 1,2/2,4/4,8 мг, титана диоксид (Е171) — 0,75/1,5/3 мг, макрогол 3350 — 0,606/1,212/2,424 мг, тальк — 0,444/0,888/1,776 мг)

    Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

    Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

    Стандартная начальная и поддерживающая доза препарата Лозартан-Тева для большинства пациентов составляет 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 100 мг.

    У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг/сут (1/2 табл. 50 мг).

    Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

    Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан-Тева.

    Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

    Стандартная начальная доза препарата Лозартан-Тева составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан-Тева до максимальной суточной дозы 100 мг/сут, с учетом степени снижения АД .

    ХБП у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сут

    Стандартная начальная доза препарата Лозартан-Тева составляет 50 мг/сут. В дальнейшем дозу препарата Лозартан-Тева можно увеличить до максимальной суточной дозы — 100 мг, с учетом степени снижения АД . Препарат Лозартан-Тева может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами ( в т.ч. диуретики, БКК , альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами ( в т.ч. производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

    Начальная доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг/сут (1/2 табл. 25 мг). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50; 100 мг/сут до максимальной (только для данного показания) дозы — 150 мг/сут) в зависимости от индивидуальной переносимости.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.

    Таблетки, 25 мг: по 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 3 или 5 бл. в картонной пачке.

    Таблетки, 50 мг: по 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1 бл. в картонной пачке. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 3 бл. в картонной пачке.

    Таблетки, 100 мг: по 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 3 бл. в картонной пачке.

    1. Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, 4042 Дебрецен, ул. Паллаги, 13, Венгрия.

    2. ООО «Тева». Россия, Ярославская обл., г. Ярославль, ул. 1-я Технологическая, 20.

    Владелец регистрационного удостоверения: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

    Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Тева». 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

    Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    источник

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — риска, на другой — гравировка «100».

    1 таб.
    лозартан калия 100 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158 мг, крахмал прежелатинизированный — 121 мг, магния стеарат — 3 мг.

    Состав оболочки Opadry II85F 18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) — 4.8 мг, титана диоксид (Е171) — 3 мг, макрогол — 2.424 мг, тальк — 1.776 мг.

    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

    После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

    T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

    Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

    Читайте также:  Верапамил по латыни доза

    Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

    Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

    Со стороны ЦНС: головная боль.

    Дерматологические реакции: зуд.

    Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

    Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

    При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

    Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

    У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

    С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

    Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

    У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

    При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

    У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

    В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

    Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

    Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

    При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

    При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

    При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

    Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

    При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

    При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

    источник

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Лозартан-Тева — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
    Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
    При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина П. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина И. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.
    После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
    У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.
    Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВГТ) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией.

    При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.
    Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%г Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
    Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
    Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
    Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
    После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
    Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
    У здоровых добровольцев, после приема внутрь меченого С14 изотопом лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.

    Показаниями к применению препарата Лозартан-Тева являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

    Препарат Лозартан-Тева принимают внутрь независимо от приема пищи.
    Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.
    Артериальная гипертензия
    При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг 1 раз в сутки.
    Хроническая сердечная недостаточность
    Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
    Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
    Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
    Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан -Тева до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД).
    Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: препарат Лозартан -Тева назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
    У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан -Тева составляет 25 мг 1 раз/сут.
    Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.
    Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. раздел «Противопоказания»).

    Побочные эффекты Лозартан-Тева обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
    При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1% против 2,4%).
    Дозозависимое гипотензивное действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов.
    Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, квалифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — не менее 10%; часто — более 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
    Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
    Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
    Со стороны системы кроветворения: анемия (незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
    Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, расстройства сна, сонливость, нарушения памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
    Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
    Прочие: подагра.
    Лабораторные показатели: часто — гиперурикемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); нечасто — повышение концентрации мочевины и остаточного азота и креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

    Противопоказаниями к применению препарата Лозартан-Тева являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность и период лактации.
    С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

    Применение препарата Лозартан -Тева при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смертьразвивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан -Тева следует немедленно прекратить.
    Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан -Тева в период лактации. Если прием препарата Лозартан -Тева необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Лозартан-Тева может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазолснижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
    Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
    При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

    Читайте также:  Недигидропиридиновые антагонисты кальция верапамил

    Симптомы передозировки препаратом Лозартан-Тева: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.
    Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

    Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Лозартан-Тева — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
    Таблетки 25 мг: 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
    Таблетки 50 мг: 14 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
    Таблетки 100 мг: 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    1 таблетка Лозартан-Тева содержит активное вещество: лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 39,50 мг/79,00 мг/158,00 мг; крахмал прежелатинизированный 30,25 мг/60,50 мг/121,00 мг; магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг.
    Оболочка Opadrv II85F18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг; титана диоксид (Е 171) 0,750 мг/1,500 мг/ 3,000 мг; макрогол 0,606 мг/1,212 мг/ 2,424 мг; тальк 0,444 мг/ 0,888 мг/1,776 мг.

    источник

    Лозартан-Тева: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Losartan-Teva

    Действующее вещество: лозартан (Losartan)

    Производитель: ТЕВА Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани (TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company) (Венгрия)

    Актуализация описания и фото: 08.10.2019

    Лозартан-Тева – лекарственное средство антигипертензивного действия.

    Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета; таблетки дозировкой 12,5 мг – на одной из сторон с гравировкой L; дозировкой 25 мг – с риской с обеих сторон, на одной из сторон с гравировкой «2» над риской и «5» под риской; дозировкой 50 и 100 мг – на одной из сторон с разделительной риской, на другой – с гравировкой «50» или «100» соответственно (по 12,5; 25, 50 и 100 мг – 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера; по 25 мг – 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров; по 50 мг – 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лозартана-Тева).

    • действующее вещество: лозартан калия – 12,5/25/50/100 мг;
    • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный;
    • пленочная оболочка: Opadry II 85F18422 white (макрогол, титана диоксид, тальк, частично гидролизованный поливиниловый спирт).

    Лозартан относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) для перорального приема. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, локализующимися во многих тканях (в гладких мышцах стенок сосудов, почках, надпочечниках и сердце), и выполняет ряд таких важных биологических функций, как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует пролиферацию клеток гладкомышечных тканей.

    Активное вещество Лозартана-Тева и его метаболит (Е 3174), проявляющий фармакологическую активность, как in vitro, так и in vivo подавляют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути и источника продукции. Избирательно связываясь с АТ1-рецепторами, лозартан не взаимодействует и не угнетает рецепторы других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функции сердечно-сосудистой системы. Помимо этого лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – кининазу II, вследствие чего не противодействует разрушению брадикинина и достаточно редко приводит к развитию побочных эффектов, опосредованно связанных с последним, включая появление ангионевротического отека.

    При использовании лозартана отсутствие воздействия отрицательной обратной связи на выработку ренина вызывает возрастание плазменной активности ренина крови, что в свою очередь приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. Вместе с тем антигипертензивное действие и уменьшение уровня альдостерона в плазме сохраняются, что является подтверждением эффективной блокады рецепторов ангиотензина II.

    Лозартан и его активный метаболит (Е 3174) отличаются большей степенью сродства к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Основной метаболит лозартана демонстрирует активность в 10–40 раз более высокую, чем основное вещество. После однократного перорального приема Лозартана-Тева гипотензивный эффект [снижение систолического и диастолического артериального давления (АД)], достигает максимума спустя 6 часов, после чего на протяжении 24 часов постепенно уменьшается. Максимальное гипотензивное действие наблюдается через 3–6 недель после начала курса терапии.

    При наличии артериальной гипертензии без сахарного диабета с протеинурией (свыше 2000 мг/сутки) лечение препаратом достоверно обеспечивает снижение протеинурии, экскреции альбумина и иммуноглобулина G. Лекарственное средство способствует стабилизации плазменного уровня мочевины в крови, не оказывает продолжительного воздействия на содержание норадреналина, не нарушает вегетативные рефлексы.

    У пациентов с артериальной гипертензией использование лозартана в суточной дозе 150 мг не приводит к изменению сывороточной концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), общего холестерина и триглицеридов в крови. Также прием препарата в аналогичной дозе не изменяет содержание глюкозы в крови натощак.

    После перорального приема Лозартана-Тева действующее вещество активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается биотрансформации при первом прохождении через печень посредством реакции карбоксилирования, протекающей при участии изофермента CYP2C9. В результате метаболизма лозартана образуется карбоксипроизводное – активный метаболит. Биодоступность лозартана составляет в среднем 33% и не зависит от времени приема пищи. В сыворотке крови максимальная концентрация лекарственного вещества и его активного производного наблюдается соответственно спустя 1 и 3–4 часа после перорального приема.

    Объем распределения средства равен 34 л. С белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, лозартан и его основной метаболит связываются более чем на 99%. Лозартан-Тева практически не проходит через гематоэнцефалический барьер.

    В среднем 14% введенного перорально или внутривенно (в/в) лозартана преобразуется в Е 3174 (активный метаболит), плазменный клиренс которого составляет примерно 50 мл/мин. Плазменный клиренс лозартана – 600 мл/мин. Почечный клиренс действующего вещества и его карбоксипроизводного равен приблизительно 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме почками экскретируется примерно 4% введенной дозы препарата в неизмененном виде и 6% – в форме активного метаболита. При пероральном использовании в дозах до 200 мг лозартан и его основной метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой. Конечный период полувыведения лозартана составляет примерно 2 часа, а Е 3174 – 6–9 часов. При приеме Лозартана-Тева в суточной дозе 100 мг не происходит кумуляции ни действующего вещества, ни его активного производного.

    Лозартан и его метаболиты элиминируются почками и через кишечник. После перорального приема здоровыми добровольцами меченого 14 C изотопом лозартана, приблизительно 35% радиоактивной метки выявляется в моче и 59% – в кале.

    У женщин с артериальной гипертензией плазменные уровни лозартана превышают таковые у мужчин с аналогичным диагнозом в 2 раза. Значения концентрации в крови активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

    При показаниях клиренса креатинина (КК) более 10 мл/мин плазменное содержание лозартана в крови не отличается от такового при нормальной деятельности почек.

    У больных, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в среднем в 2 раза больше, чем у лиц с нормальным функционированием почек.

    При наличии у пациентов алкогольного цирроза печени легкой и умеренной степени тяжести уровень лозартана и его активного производного в крови соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

    У пожилых пациентов с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются в значительной степени от величины данных параметров у молодых мужчин с таким же заболеванием.

    • артериальная гипертензия;
    • диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг в сутки) у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией – в целях замедления прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН);
    • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в случае неэффективности или непереносимости лечения ингибиторами АПФ – в составе комплексной терапии;
    • снижение угрозы развития сердечно-сосудистых поражений (в т. ч. инсульта) и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) и артериальной гипертензией.
    • тяжелая форма печеночной недостаточности (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
    • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы;
    • комбинированная терапия с алискиреном или содержащими алискирен средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением деятельности почек при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²;
    • беременность и период кормления грудью;
    • возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к любому составляющему средства.

    Относительные (требуется использовать таблетки Лозартан-Тева с осторожностью):

    • артериальная гипотензия;
    • митральный и аортальный стеноз;
    • тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
    • ишемическая болезнь сердца (ИБС);
    • сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями;
    • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
    • цереброваскулярные заболевания;
    • нарушения водно-электролитного баланса;
    • сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелым нарушением деятельности почек;
    • сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК);
    • почечная недостаточность;
    • стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий (в период терапии возможно возрастание концентрации мочевины в крови и уровня сывороточного креатинина);
    • состояние после трансплантации почки;
    • печеночная недостаточность (ниже 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • ангионевротический отек в анамнезе.

    Лозартан-Тева принимают перорально, независимо от времени приема пищи, 1 раз в сутки (при использовании дозы 100 мг возможен прием 2 раза в сутки). Таблетки следует проглатывать целиком, не размельчая и не разжевывая, запивая водой.

    Рекомендуемый режим дозирования Лозартана-Тева с учетом показаний:

    • артериальная гипертензия: средняя суточная доза – 50 мг, для достижения более выраженного терапевтического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг в 1 прием;
    • снижение угрозы развития сердечно-сосудистых поражений (включая инсульт) и смертности у больных с ГЛЖ и артериальной гипертензией: начальная суточная доза – 50 мг, в ходе дальнейшей терапии возможно добавление к лечению гидрохлоротиазида в низких дозах или повышение суточной дозы лозартана до 100 мг (с учетом изменений уровня АД), принимаемых в 1 или 2 приема;
    • ХСН: начальная суточная доза – 12,5 мг (можно использовать ½ таблетки дозировкой 25 мг); обычно дозу можно повышать с недельным интервалом (12,5; 25 и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей суточной дозы, которая составляет 50 мг в 1 прием, в зависимости от индивидуальной переносимости лекарственного средства; коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется;
    • протеинурия у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2 типа: начальная суточная доза – 50 мг, в дальнейшем возможно увеличение дозы до 100 мг (с учетом степени снижения АД) в 1 или 2 приема.

    У больных со сниженным ОЦК (например, при использовании диуретиков в больших дозах) рекомендуется принимать Лозартан-Тева в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

    Как правило, на фоне лечения препаратом могут отмечаться преходящие и не требующие его отмены побочные реакции. В случае приема Лозартана-Тева для терапии артериальной гипертензии в ходе проведения контролируемых исследований только кратность возникновения головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1 против 2,4%). Характерный для гипотензивных лекарственных средств дозозависимый гипотензивный эффект в период использования лозартана наблюдался менее чем у 1% пациентов.

    Нежелательные реакции, фиксировавшиеся во время проведения клинических исследований и пострегистрационного наблюдениям с частотой более 1% (часто):

    • дыхательная система: заложенность носа, синусит, фарингит, кашель, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей;
    • опорно-двигательный аппарат: боль в ногах, спине, судороги икроножных мышц;
    • сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия;
    • пищеварительная система: диспепсические расстройства, тошнота, боль в животе, диарея;
    • неврология/психиатрия: бессонница, головная боль, головокружение;
    • общие симптомы: утомляемость, астения, периферические отеки, боль в области грудной клетки.
    Читайте также:  Лекарство лозартан от чего она и как его принимать

    Побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой менее 1% (нечасто):

    • система кроветворения: тромбоцитопения, анемия (снижение гемоглобина и гематокрита примерно на 0,11 г % и 0,09 объем % соответственно, в редких случаях имеющее клиническое значение), эозинофилия, пурпура Шенлейна – Геноха;
    • нервная система и органы чувств: сонливость, расстройства сна, беспокойство, нарушения памяти, тремор, атаксия, нарушение вкуса, нарушения зрения, звон в ушах, конъюнктивит, мигрень, периферическая нейропатия, гипостезии, парестезии, обморок, депрессия;
    • кожные покровы: повышенное потоотделение, сухость кожи, экхимозы, алопеция, эритема, фотосенсибилизация;
    • пищеварительная система: сухость слизистой ротовой полости, зубная боль, анорексия, метеоризм, рвота, запор, гастрит, нарушение функции печени, гепатит;
    • сердечно-сосудистая система: носовое кровотечение, ортостатическая гипотензия (дозозависимая), аритмии, брадикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит;
    • мочеполовая система: императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, инфекции мочевыводящих путей;
    • репродуктивная система: импотенция, понижение либидо;
    • опорно-двигательный аппарат: боль в плече, колене, фибромиалгия, артралгия, артрит;
    • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, в т. ч. отек гортани и языка, приводящий к обструкции дыхательных путей и/или отек губ, лица, глотки;
    • прочие: подагра.

    Также могут отмечаться нарушения со стороны лабораторных показателей: часто – гиперурикемия (плазменный уровень калия в крови выше 5,5 ммоль/л); нечасто – увеличение содержания в сыворотке крови мочевины, остаточного азота, креатинина; крайне редко – умеренное возрастание активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия.

    К симптомам передозировки Лозартана-Тева могут относиться значительное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической стимуляции возможно развитие брадикардии. При данном состоянии рекомендованы форсированный диурез и симптоматическая терапия. С помощью гемодиализа ни лозартан, ни его активный метаболит удалить из организма невозможно.

    До начала курса лечения препаратом Лозартан-Тева требуется провести коррекцию ОЦК или начинать прием лекарственного средства в более низкой начальной дозе.

    При наличии в анамнезе ангионевротического отека (лица, губ, языка и/или глотки) пациентам требуется использовать препарат с крайней осторожностью под строгим наблюдением.

    В ходе терапии рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при наличии нарушений функции почек.

    Данных о безопасности терапии препаратом больных, недавно перенесших трансплантацию почки, не имеется.

    Как и при использовании других гипотензивных средств, чрезмерно резкое снижение АД у пациентов с цереброваскулярными поражениями и ИБС может спровоцировать инфаркт миокарда или ишемический инсульт.

    Терапевтического опыта использования лозартана при лечении больных с сердечной недостаточностью и тяжелыми нарушениями деятельности почек, у лиц с тяжелой ХСН (класс IV согласно классификации NYHA), а также у больных с сердечной недостаточностью и аритмиями, угрожающими жизни, практически не имеется. Вследствие этого Лозартан-Тева данным категориям пациентов следует принимать с особой осторожностью. Установлено, что при наличии сердечной недостаточности с сопутствующим нарушением деятельности почек или без него в процессе лечения препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), усугубляется риск возникновения артериальной гипотензии тяжелой степени и острой почечной недостаточности.

    Согласно имеющимся данным, больные с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, проявляют резистентность к действию гипотензивных лекарственных средств, влияющих на РААС. Поэтому Лозартан-Тева не рекомендуется назначать этой группе пациентов.

    Специальных исследований, оценивающих влияние Лозартан-Тева на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными, движущимися механизмами не проводилось, однако в период терапии нужно учитывать риск возникновения сонливости и головокружения. При выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания, и управлении автотранспортом следует соблюдать осторожность, особенно в начале курса и при увеличении дозы антигипертензивного средства.

    Использование Лозартана-Тева в период беременности противопоказано. Согласно результатам исследований, применение препаратов, оказывающих влияние на РААС, во время II и III триместров беременности может индуцировать дефекты развития и смертность плода и новорожденного. Возникновение олигогидрамниона (маловодия) может обуславливать гипоплазию легких плода и деформацию костей скелета. К возможным реакциям, возникающим у плода в результате воздействия данных препаратов, относятся: артериальная гипотензия, анурия, задержка оссификации костей черепа, почечная недостаточность, летальный исход. Вследствие этого при подтверждении беременности терапия препаратом должна быть незамедлительно отменена. Если в период, начиная со II триместра беременности, женщине было назначено гипотензивное лечение воздействующими на РААС средствами из-за невозможности проведения альтернативной терапии, требуется периодически осуществлять ультразвуковые исследования (УЗИ) для оценки интраамниотического пространства. Также с учетом недели беременности необходимо проводить соответствующие тесты плода.

    Экскретируется ли лозартан с материнским молоком, не установлено, поэтому его прием в период лактации противопоказан. Если использование Лозартана-Тева необходимо в период кормления грудью, то ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

    У пациентов до 18 лет применение Лозартана-Тева противопоказано ввиду отсутствия сведений, подтверждающих безопасность и эффективность лечения лозартаном детей и подростков.

    Пациентам с почечной недостаточностью, стенозом артерии единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий принимать таблетки Лозартан-Тева следует с осторожностью.

    При проведении процедуры гемодиализа начальная доза лозартана должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.

    Ввиду недостаточного опыта использования препарата у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) принимать Лозартан-Тева данной категории пациентов противопоказано.

    У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной тяжести (ниже 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) начальная суточная доза Лозартана-Тева не должна превышать 25 мг.

    Пациентам в возрасте старше 75 лет рекомендуется использовать Лозартан-Тева в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

    • ингибиторы АПФ, алискирен (прямой ингибитор ренина): в сравнении с монотерапией усугубляется риск возникновения гиперкалиемии, артериальной гипотензии, обморока и функциональных нарушений почек (включая острую почечную недостаточность) при комбинации этих средств с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), приводящей к двойной блокаде РААС; требуется постоянно контролировать АД, функцию почек и концентрацию электролитов в крови; у больных с сахарным диабетом и/или с нарушением деятельности почек (СКФ ниже 60 мл/мин/1,73 м²) комбинация препарата с алискиреном противопоказана; больным с диабетической нефропатией сочетанный прием лозартана с ингибиторами АПФ также противопоказан, остальным пациентам – не рекомендован;
    • другие гипотензивные средства: разрешается проводить данную комбинацию;
    • симпатолитики, бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление эффекта;
    • диуретики: фиксируется аддитивный эффект;
    • дигоксин, гидрохлоротиазид, варфарин, фенобарбитал, кетоконазол, циметидин, эритромицин: не выявляется фармакокинетических взаимодействий;
    • флуконазол, рифампицин: снижается плазменный уровень активного метаболита в крови; до настоящего момента клиническое значение данных взаимодействий не установлено;
    • калийсберегающие диуретики, такие как триамтерен, спиронолактон, эплеренон, амилорид; препараты калия, соли, содержащие калий: усиливается угроза гиперкалиемии;
    • нестероидные противовоспалительные средства (НПВП), в т. ч. селективные ингибиторы пиклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): может фиксироваться ослабление эффекта диуретиков и прочих гипотензивных средств;
    • препараты лития: повышается сывороточная концентрация лития, необходим регулярный мониторинг его уровня в сыворотке крови; при назначении этой комбинации требуется соотнести пользу и риск сочетанного применения лозартана с солями лития.

    Аналогами Лозартан-Тева являются: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Кардомин-Сановель, Лозартан, Лозартан-Канон, Лозартан-Рихтер, Лозартан-Маклеодз, Лозартан-ТАД, Лотор, Карзартан, Козаар, Лозап, Реникард, Лосакар, Лосакор, Презартан, Лориста, Лозарел и др.

    Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

    Согласно отзывам о Лозартан-Тева, встречающимся на медицинских сайтах, он является эффективным препаратом, помогающим на протяжении курса лечения нормализовать и контролировать значения АД. Многие пациенты отмечают, что препарат мягко снижает давление, устраняет боль и ощущение тяжести в голове, при этом хорошо переносится. Также в отзывах указывают на постепенное развитие действия препарата, достигающее своего максимума только на 3–6 неделе терапии. Вследствие этого пациенты предупреждают, что Лозартан-Тева нельзя использовать в качестве средства скорой помощи, т. к. он не предназначен для купирования гипертонического криза.

    К недостаткам средства относят развитие побочных реакций. В отдельных отзывах отмечают отсутствие положительного эффекта при лечении препаратом.

    Цена на Лозартан-Тева за упаковку, содержащую 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять: дозировка 25 мг – 90 руб., 50 мг – 160 руб., 100 мг – 180 руб.

    источник

    действующие вещества : лозартан калия, гидрохлоротиазид;

    1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг или

    1 таблетка содержит лозартана калия 100 мг, гидрохлоротиазида 25 мг

    ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат

    оболочка: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый (E 172).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства:

    таблетки 50 / 12,5 мг: желтые, двояковыпуклые, овальные таблетки, с тиснением «5» и «0» с одной стороны и линией разделения с обеих сторон.

    Линия разделения предназначена исключительно для упрощения разламывания с целью облегчения проглатывания и не используется для разделения на уровне дозы

    таблетки 100/25 мг: желтые, двояковыпуклые, овальные таблетки, с тиснением «1» и «00» с одной стороны и линией разделения с обеих сторон.

    Линия разделения предназначена исключительно для упрощения разламывания с целью облегчения проглатывания и не используется для разделения на равные части.

    Антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с тиазидными диуретиками. Код АТХ C09D A01.

    Лозартан калия / гидрохлоротиазид

    Известно, что компоненты препарата лозартан калия / гидрохлоротиазид оказывают аддитивный эффект по снижению артериального давления, обеспечивая вместе высшую гипотензивное действие, чем каждый компонент в отдельности. Считается, что такой эффект является следствием взаимодополняющей действия обоих компонентов препарата. Кроме этого, благодаря диуретическому действия, гидрохлоротиазид повышает активность ренина, увеличивает секрецию альдостерона, снижает содержание калия и повышает уровень ангиотензина II в сыворотке крови. Лозартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II и угнетением альдостерона способствует уменьшению потерь ионов калия, вызванных диуретиком.

    Установлено, что лозартан оказывает слабое временную урикозурическими действие. Известно, что гидрохлоротиазид вызывает умеренное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению гиперурикемии, связанной с приемом диуретика.

    Антигипертензивный эффект лозартана калия / гидрохлоротиазида продолжается в течение 24 часов и сохраняется при непрерывном лечении. Препарат клинически значимо не влияет на частоту сердечных сокращений. Известно, что после 12 недель применения комбинации лозартана калия и гидрохлоротиазида (50 мг / 12,5 мг) минимальный показатель диастолического артериального давления в положении пациента сидя уменьшался в среднем на 13,2 мм рт.ст.

    Лозартан калия / гидрохлоротиазид является эффективным средством для снижения артериального давления у мужчин и женщин, лиц негроидной расы и представителей других рас, молодых пациентов и лиц пожилого возраста (> 65 лет) при любой степени тяжести гипертонической болезни.

    Лозартан — синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АО 1 ) для перорального применения. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным фактором в патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АО 1 , что находятся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и определяет ряд важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры. Лозартан селективно блокирует рецепторы АО 1 . В исследованиях ш vitro и иn vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) — блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

    Лозартан не оказывает агонистического эффекта и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функционирования сердечно-сосудистой системы. Кроме этого, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) — фермент, способствует распаду брадикинина. Следовательно, не происходит усиление нежелательных эффектов, обусловленных брадикинином.

    При применении лозартана наблюдается угнетение отрицательной обратной влияния ангиотензина II на секрецию ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения лечения лозартаном активность ренина в плазме крови и концентрация ангиотензина II возвращаются к исходным значениям в течение 3 дней.

    Лозартан и его основной активный метаболит, проявляют высокое сродство с рецепторами АО 1 , чем с рецепторами АО 2 . В пересчете на массу активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан.

    Известно, что частота возникновения кашля у пациентов, получающих лозартан или гидрохлоротиазид, походила и была значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ.

    В недиабетических пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией при применении лозартана калия наблюдалось значительное снижение уровня протеинурии, фракционной экскреции альбумина и IgG в плазме крови. Лозартан поддерживает уровень клубочковой фильтрации и снижает фильтрационную фракцию. В целом лозартан способствует снижению концентрации мочевой кислоты в плазме крови (обычно notifications Подписаться

    источник