Меню Рубрики

Метопролол оказывает антиаритмическое действие

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД , замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС , показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта ( в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС , гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС . Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в , затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

источник

Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, антиангинального гипотензивного и антиаритмического действия.

Лекарственные формы Метопролола:

  • Таблетки: круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересеченными рисками и фаской (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в дозе 25 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка в картонной пачке; по 30 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 20, 40 или 50 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозе 50 мг – с оболочкой розоватого цвета; в дозе 100 мг – оболочка от белого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне (в дозе 50 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; в дозе 100 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).
  • Активное вещество: метопролола тартрат – 25, 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, тальк.
Читайте также:  Верапамил фармакологическая группа аналоги

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • Активное вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
  • Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель пунцовый Понсо 4R (дополнительно для таблеток по 50 мг).
  • Артериальная гипертензия, включая гиперкинетический тип, тахикардию (в сочетании с другими антигипертензивными средствами или при монотерапии);
  • Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
  • Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (вторичная профилактика/комплексная терапия);
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Также препарат применяют для профилактики приступов стенокардии и мигрени.

  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда);
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
  • Период кормления грудью;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
  • Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (необходимо использовать с особой осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

  • Метаболический ацидоз;
  • Сахарный диабет;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • Хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • AV-блокада I степени;
  • Феохромоцитома;
  • Миастения;
  • Тиреотоксикоз;
  • Псориаз;
  • Депрессия (включая данные в анамнезе);
  • Пожилой возраст.

В период беременности прием допустим только по строгим показаниям при тщательном соотношении пользы от лечения препаратом и риска развития его побочных реакций (возможное появление у плода брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии). После родов новорожденный должен находиться под строгим контролем на протяжении 2-3 суток.

Так как влияние средства на новорожденного при грудном вскармливании не изучено, во время приема необходимо отказаться от кормления грудью.

Метопролол принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим объемом жидкости.

При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.

При аритмии, стенокардии и для профилактики приступов мигрени Метопролол назначают в суточной дозе 100-200 мг, для вторичной профилактики инфаркта миокарда – 200 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

Для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат принимают по 100 мг в сутки в 2 приема.

Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.

При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.

  • Нервная система: головная боль, слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости двигательных и психических реакций; редко – парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно и с перемежающейся хромотой), мышечная слабость, снижение внимания, депрессия, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, сонливость, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, головокружение (со случаями потери сознания); редко – аритмии, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), преходящие симптомы хронической сердечной недостаточности – отечность стоп и/или нижней части голеней, отеки, одышка;
  • Органы чувств: болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезной жидкости, шум в ушах, конъюнктивит, ухудшение зрения;
  • Кожные покровы: сыпь, кожный зуд, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, гиперемия кожи, фотодерматоз, экзантема, обратимая алопеция, усиление потоотделения;
  • Пищеварительная система: нарушение вкуса, боль в области живота, тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, нарушение функции печени;
  • Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия; редко – гипергликемия (у больных, страдающих сахарным диабетом);
  • Дыхательная система: заложенность носа, затруднение выдоха, бронхоспазм (при высоких дозах у предрасположенных пациентов);
  • Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях может привести (как и все бета-адреноблокаторы) к незначительному увеличению массы тела, снижению либидо и/или потенции.

Перечисленные нежелательные реакции зависят от индивидуальной чувствительности пациента, в большинстве случаев слабо выражены и исчезают после отмены препарата.

К симптомам передозировки, проявление которых может наблюдаться в интервале от 20 минут до 2 часов после приема средства, относятся: выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая синусовая брадикардия, рвота, тошнота, цианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм, при острой передозировке – потеря сознания, кардиогенный шок, кома, кардиалгия, атриовентрикулярная блокада (вплоть для остановки сердца).

Лечение: проведение промывания желудка и применение адсорбирующих средств, при выраженном снижении АД, сердечной недостаточности, брадикардии – назначают с интервалом в 2-5 минут внутривенное введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или атропина сульфата в дозе 0,5-2 мг.

При отсутствии улучшения состояния используют норэпинефрин (норадреналин), добутамин или допамин, в дальнейшем возможно применение глюкагона – 1-10 мг; при бронхоспазме вводят внутривенно стимуляторы бета 2-адренорецепторов.

Во время терапии требуется регулярно осуществлять контроль АД, частоты сердечных сокращений, концентрации глюкозы в крови (при сахарном диабете).

При использовании препарата в дозе, превышающей 200 мг в сутки, уменьшается кардиоселективность.

Больной должен быть обучен методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинформирован о необходимости обращения к специалисту при частоте менее 50 ударов в минуту.

При терапии возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Во время приема может наблюдаться усугубление выраженности реакций повышенной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе), и отсутствие эффекта от применения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Так как при резком отказе от препарата может развиться синдром отмены, в случае прекращения лечения дозу следует снижать постепенно на протяжении 10 дней. Особую осторожность при отмене Метопролола необходимо проявлять пациентам со стенокардией напряжения. В этом случае подобранная доза средства должна обеспечивать частоту сердечных сокращений при нагрузке не более 110 ударов в минуту, а в покое – в пределах 55-60.

Препарат может способствовать маскировке клинических признаков гипертиреоза (тахикардия), а при внезапной отмене – усугублению его симптоматики.

В случае необходимости проведения оперативного вмешательства на фоне лечения Метопрололом, для общей анестезии следует использовать средство, обладающее минимальным отрицательным инотропным действием.

При ношении контактных линз требуется помнить, что при терапии бета-адреноблокаторами может уменьшиться продукция слезной жидкости.

В качестве сопутствующей терапии пациентам, страдающим бронхиальной астмой назначают прием бета2-адреностимуляторов, а при наличии феохромоцитомы – альфа-адреноблокаторов.

Лицам преклонного возраста требуется контролировать функцию печени. При развитии у данной возрастной категории выраженного снижения АД, желудочковой аритмий, нарастающей брадикардии, AV-блокады следует корректировать режим дозирования (в некоторых случаях может потребоваться отмена препарата).

В начале курса, в связи с возможным появлением нежелательных побочных эффектов (снижения внимания, головокружения), рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и другой сложной техникой, при дальнейшем приеме безопасная доза для данных видов деятельности определяется индивидуально.

Следует учитывать, что при одновременном применении с Метопрололом:

  • Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) – увеличивают риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, эстрогены, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – уменьшают гипотензивное действие;
  • Нифедипин – значительно снижает артериальное давление;
  • Снотворные и седативные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол – усугубляют угнетение центральной нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают угрозу нарушений периферического кровообращения, а наркозные средства – приводят к суммации кардиодепрессивного эффекта;
  • Антиаритмические препараты (амиодарон), резерпин, дилтиазем, клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды, средства для общей анестезии – повышают угнетение AV-проводимости и выраженность урежения частоты сердечных сокращений;
  • Диуретики, гипотензивные средства, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов – приводят к резкому снижению АД;
  • Фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин – увеличивают концентрацию метопролола в плазме, а индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин) – снижают;
  • Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск появления анафилактических реакций;
  • Аллергены, применяемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб – увеличивают вероятность анафилаксии или системных аллергических реакций.

Влияние Метопролола на одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • Лидокаин и ксантин (кроме дифиллина) – снижает их клиренс, особенно при повышенном исходном клиренсе теофиллина под влиянием курения;
  • Антидеполяризующие миорелаксанты – удлиняет и усиливает их действие;
  • Пероральные гипогликемические средства, при сочетании с инсулином – уменьшает эффективность, повышает риск возникновения гипогликемии и усугубления ее выраженности, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, повышение АД, потливость);
  • Кумарины – удлиняет антикоагулянтный эффект.

Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.

В связи с угрозой развития синдрома отмены, при сочетании с клонидином его рекомендуется отменять через несколько дней после прекращения применения Метопролола.

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Метопролол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metoprolol

Действующее вещество: Метопролол

Производитель: Озон (Россия), Московский Эндокринный Завод (Россия), Hemopharm (Сербия), Adipharm (Болгария), Биохимик (Россия), Марбиофарм (Россия), Зентива (Словакия), Органика (Россия), Ratiopharm (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Метопролол – селективный бета1-адреноблокатор.

  • Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

  • 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
  • 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.
  • Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Читайте также:  Можно метопролол заменить конкором

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Метопролол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и незначительное мембраностабилизирующее действие.

За счет блокировки бета1-адренорецепторов сердца снижается стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижается внутриклеточный ток кальция, урежается частота сердечных сокращений, уменьшается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость.

В первые 24 часа после приема бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, спустя 1–3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном применении препарата – снижается.

Антигипертензивное действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • уменьшение минутного объема крови;
  • снижение синтеза ренина;
  • угнетение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
  • подавление активности центральной нервной системы;
  • восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты;
  • уменьшение периферических симпатических воздействий.

Препарат уменьшает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в состоянии покоя. Антигипертензивное действие метопролола развивается достаточно быстро: на снижение систолического артериального давления требуется от 15 минут до 2 часов (эффект сохраняется в течение 6 часов); для стабильного понижения диастолического артериального давления необходим регулярный прием препарата в течение нескольких недель.

Антиангинальное действие метопролола определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также понижением чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метопролол снижает число и степень тяжести стенокардических приступов и увеличивает переносимость физических нагрузок. У некоторых пациентов, особенно страдающих хронической сердечной недостаточностью, возможно повышение потребности миокарда в кислороде из-за увеличения конечного диастолического давления в левом желудочке и более сильного растяжения мышечных волокон желудочков.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • устранение аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, тахикардии, повышенного содержания цАМФ, увеличенной активности симпатического отдела нервной системы);
  • замедление атриовентрикулярного проведения;
  • снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма.

Препарат урежает частоту сердечных сокращений и может восстанавливать ритм у пациентов с фибрилляцией предсердий, суправентрикулярной и синусовой тахикардией при тиреотоксикозе и функциональных заболеваниях сердца.

Метопролол помогает предупредить развитие приступов мигрени.

Отличается от неселективных бета-адреноблокаторов тем, что при применении в средних лечебных дозах меньше влияет на углеводный обмен и органы, содержащие бета2-адренорецепторы (гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки, скелетные мышцы, поджелудочная железа). При приеме высоких доз препарата (более 100 мг в сутки) блокируются бета1- и бета2-адренорецепторы.

Метопролол на 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Обладает умеренной растворимостью в жирах. При первом приеме биодоступность составляет 50%, при повторном применении – увеличивается до 70%. Препарат на 10% связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2 часа. При курсовом лечении метопрололом его биодоступность возрастает. Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 20–40%.

Метопролол быстро проникает во все ткани, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке превосходит концентрацию в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени при участии изофермента СYP2D6. Два метаболита обладают бета-адреноблокирующим действием. Период полувыведения при приеме внутрь – 3,5–7 часов. При гемодиализе не удаляется.

При клиренсе креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов, но активность препарата при этом не увеличивается.

При печеночной недостаточности биодоступность метопролола повышается, а его общий клиренс сокращается.

  • Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
  • Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию;
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
  • Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
  • Профилактика приступов мигрени.
  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
  • Артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг и/или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг;
  • Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
  • Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема.

Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста.

Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.

  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
  • Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
  • Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
  • Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
  • Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
  • Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
  • Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.

Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.

Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.

Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.

В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.

Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).

При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.

Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.

Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.

Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.

При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.

У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета2-адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.

Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.

Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.

У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.

Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.

В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально.

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода. Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Препарат с осторожностью назначают лицам пожилого возраста.

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

Читайте также:  Атенолол никомед фото таблеток

Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.

При одновременном применении с Метопрололом:

  • Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
  • Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
  • Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
  • Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
  • Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
  • Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
  • Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.

При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.

Аналогами Метопролола являются: Беталок, Метокард, Метопролол Ретард-Акрихин, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива, Анепро, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C.

На интернет-ресурсах можно встретить многочисленные отзывы о Метопрололе. В большинстве случаев пациенты положительно отзываются о препарате, отмечая его доступность и высокую эффективность при различных сердечно-сосудистых патологиях. Метопролол помогает при приступах стенокардии, повышенном артериальном давлении, тахикардии, сильных головных болях и мигрени.

Некоторые пациенты жалуются на появление побочных эффектов (слабость, одышка), привыкание к препарату и наличие большого количества противопоказаний, что требует особенно тщательного подхода при назначении Метопролола.

Довольно редко встречаются отзывы, в которых говорится, что препарат оказался не эффективным или менее эффективным, чем аналогичные лекарственные средства.

Препарат выпускается различными фармацевтическими компаниями, несмотря на это, цена Метопролола варьирует незначительно:

  • таблетки 25 мг (60 шт. в упаковке) – от 35 рублей;
  • таблетки 50 мг (30 шт. в упаковке) – от 20 рублей;
  • таблетки 50 мг (50 шт. в упаковке) – от 29 рублей;
  • таблетки 100 мг (30 шт. в упаковке) – от 25 рублей;
  • таблетки 100 мг (50 шт. в упаковке) – от 77 рублей.

источник

+всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью -плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта +обладает выраженной способностью к кумуляции -быстро выделяется из организма +используется при хронической сердечной недостаточности

71. Антиаритмическими мембраностабилизаторами являются:

-атенолол +хинидин +дизопирамид -нифедипин -соталол +аймалин -амиодарон

72. Противоаритмические средства из группы блокаторов натриевых каналов:

-амиодарон (кордарон) +хинидин -верапамил (изоптин)

+прокаинамид (новокаинамид) +морацизин (этмозин) -пропранолол (анаприлин)

73. Антиаритмическое действие хинидина обусловлено:

-блокадой кальциевых каналов -блокадой бета-адренорецепторов сердца

+уменьшением проницаемости мембран для ионов натрия и калия +удлинением ЭРП +снижением проводимости и возбудимости миокарда

-угнетением сосудодвигательного центра

74. Дизопирамид:

+снижает возбудимость миокарда +замедляет атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость

+снижает автоматизм синусного узла -увеличивает сократимость миокарда -вызывает рефлекторную тахикардию

75. Метопролол оказывает антиаритмическое действие, поскольку:

-возбуждает бета-1-адренорецепторы сердца +блокирует бета-1-адренорецепторы сердца -блокирует М-холинорецепторы сердца +подавляет активность синусного узла +подавляет активность эктопических очагов +понижает возбудимость миокарда -увеличивает проводимость по пучку Гиса

76. Фенитоин (дифенин):

-купирует приступы стенокардии +уменьшает проницаемость мембран для ионов натрия +уменьшает сердечные аритмии -блокирует бета-1-адренорецепторы сердца +обладает противосудорожным действием

77. Антагонистами кальция, обладающими антиаритмическим действием, являются:

-амиодарон +верапамил -дипиридамол +дилтиазем -хинидин

78. Антиаритмическое действие верапамила обусловлено:

-увеличением концентрации ионизированного кальция в кардиомиоцитах -активацией транспорта калия

+блокадой потенциалзависимых кальциевых каналов +уменьшением внутрисердечной проводимости -блокадой натриевых каналов

79. Верапамил обладает следующими видами действия:

-психостимулирующим -кардиотоническим +антиаритмическим

+антиангинальным +гипотензивным -аналептическим

80. При различных аритмиях эффективны:

+морацизин -нитроглицерин +прокаинамид +хинидин -колестирамин +лидокаин

Лидокаин (ксикаин)

+блокирует натриевые каналы -повышает диастолическую деполяризацию -понижает проницаемость для калия

+понижает проводимость волокон Пуркинье +применяется при желудочковых аритмиях +обладает местноанестезирующим эффектом

82. Амиодарон:

-оказывает положительное инотропное действие +обладает антиаритмическим действием +блокирует катионные каналы мембран кардиомиоцитов

+обладает неконкурентной бета-адреноблокирующей активностью -оказывает мочегонное действие -повышает потребность сердца в кислороде

83. Укажите антиаритмические мембраностабилизаторы:

+хинидин +лидокаин -верапамил -амиодарон +фенитоин (дифенин) -дигитоксин

84. Антиаритмическим действием обладают:

+дизопирамид -ловастатин +мексилетин +амиодарон

85. Препараты калия, эффективные при аритмиях:

-калия перманганат -калия йодид +аспаркам +панангин

86. При брадиаритмиях применяют:

+бета-адреномиметики -бета-адреноблокаторы +М-холиноблокаторы -антагонисты кальция -сердечные гликозиды

87. Выберите противопоказания для назначения хинидина:

+выраженная брадикардия -выраженная тахикардия -бронхоспазм

+замедление атриовентрикулярной проводимости -артериальная гипертензия

88. Из предложенных антиаритмических средств выберите стабилизаторы мембран кардиомиоцитов:

-верапамил -пропранолол +прокаинамид +хинидин -нифедипин

+уменьшает атриовентрикулярную проводимость +удлиняет эффективный рефрактерный период -блокирует транспорт магния через мембрану +применяется при тахиаритмиях -учащает работу сердца -блокирует бета-адренорецепторы сердца

90. Определите антиаритмический препарат, применяемый также для лечения эпилепсии:

-хинидин +дифенин -дизопирамид

91. Верапамил:

+уменьшает тонус коронарных сосудов -стимулирует альфа-адренорецепторы сосудов +уменьшает силу сердечных сокращений -повышает потребность сердца в кислороде +блокирует кальциевые каналы -вызывает рефлекторную брадикардию +применяется при лечении стенокардии

92. К антиаритмическим мембраностабилизаторам относятся:

+пропафенон +лидокаин +дифенин -соталол +прокаинамид -амиодарон

93. К антиаритмическим бета-блокаторам относятся:

+атенолол +пропранолол +метопролол -верапамил -лидокаин

94. Антиаритмическими антагонистами кальция являются:

+верапамил +дилтиазем -этацизин -атенолол

Дата добавления: 2015-11-23 ; просмотров: 1396 | Нарушение авторских прав

источник

Метопролол относится к селективным бета1-адреноблокаторам, применяемым для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.

Активный компонент медикамента (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.

Метопролол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Также медикамент способствует предупреждению развития мигрени.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, метопролола сукцинат:

  • Уменьшает сократимость миокарда;
  • Снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
  • Способствует урежению частоты сердечных сокращений.

Гипотензивное действие метопролола сукцината обусловлено угнетением активности центральной нервной системы, снижением синтеза ренина, что приводит к уменьшению периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект определяет снижение аритмогенных факторов.

Применение Метопролола в средних лечебных дозах оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки), чем другие лекарства, содержащие бета2-адренорецепторы.

Метопролол выпускают в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг.

Метопролол по инструкции назначают при лечении:

  • Компенсированной ХСН II-IV ФК по NYHA (обычно одновременно со стандартной терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами);
  • Артериальной гипертензии (как самостоятельную терапию или в сочетании с другими гипотензивными лекарствами);
  • Функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.

Как профилактическое средство Метопролол назначают при:

  • Мигрени;
  • Ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (как вторичная профилактика), стенокардии (для предотвращения приступов);
  • Наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии.

Метопролол по инструкции противопоказано принимать при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Гиперчувствительности;
  • SA блокаде;
  • Выраженных нарушениях периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • AV блокаде II-III ст.;
  • Синусовой брадикардии;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Также противопоказаниями к приему Метопролола являются:

  • Одновременное применение с верапамилом (внутривенное введение);
  • Одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • Детский возраст (поскольку нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность);
  • Феохромоцитома (разрешено применение медикамента только вместе с альфа-адреноблокаторами);
  • Одновременный прием с лекарствами, действующими на бета-адренорецепторы;
  • Одновременный прием с инотропными лекарствами;
  • Период лактации.

С осторожностью обычно назначают Метопролол во время беременности, людям пожилого возраста, а также на фоне:

  • Метаболического ацидоза;
  • Сахарного диабета;
  • AV блокады I ст.;
  • Облитерирующих болезней периферических сосудов;
  • Бронхиальной астмы;
  • Депрессии (включая болезнь в анамнезе);
  • Почечной недостаточности;
  • Хронической обструктивной болезни легких;
  • Миастении;
  • Печеночной недостаточности;
  • Тиреотоксикоза;
  • Псориаза.

Метопролол по инструкции принимают один раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, максимально – до 2 таблеток по 100 мг.

Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.

Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола. В таких же дозировках принимают медикамент при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.

Для профилактики инфаркта миокарда (вторичной), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) медикамента в день.

На фоне почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, а на фоне печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния, врач может несколько снизить дозу Метопролола.

Передозировка Метопрололом крайне нежелательна, поскольку она может привести к развитию:

  • Головокружения;
  • Выраженной синусовой брадикардии;
  • Обморока;
  • AV блокады, которая может вызвать полную поперечную блокаду и остановку сердца;
  • Желудочковой экстрасистолии;
  • Комы;
  • Аритмии;
  • Кардиогенного шока;
  • Сердечной недостаточности;
  • Потери сознания;
  • Бронхоспазма;
  • Цианоза.

Как правило, начальные признаки передозировки Метопрололом наблюдаются через 0,3-2 часа после приема лекарства.

Во время лечения следует учитывать, что Метопролол по инструкции может скрывать некоторые клинические проявления течения тиреотоксикоза (в частности, тахикардию). Поэтому резко отменять медикамент на фоне тиреотоксикоза не рекомендуется (чтобы не усилить симптоматику).

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

  • Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
  • Брадикардия;
  • Ощущение сердцебиения;
  • Запор или диарея;
  • Похолодание нижних конечностей;
  • Головокружение;
  • Одышка при физическом усилии;
  • Повышенная утомляемость;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать:

  • Усиление потоотделения, крапивницу, алопецию, обострение псориаза, фотосенсибилизацию (кожные покровы);
  • Кратковременное усиление проявления симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок (на фоне инфаркта миокарда), AV блокаду I ст., аритмию (сердечно-сосудистая система);
  • Рвоту, нарушение функции печени, сухость слизистой оболочки полости рта (пищеварительная система);
  • Снижение концентрации внимания, повышенную нервную возбудимость, бессонницу, тревогу, сексуальную дисфункцию, нарушение памяти, парестезии, депрессию, подавленность, судороги, сонливость, «кошмарные» сновидения, амнезию, галлюцинации (нервная система);
  • Бронхоспазм (на фоне бронхиальной астмы), ринит (дыхательная система).

Нарушения со стороны органов чувств (в виде конъюнктивита, звона в ушах, нарушений вкусовых ощущений и зрения) Метопролол, по отзывам, вызывает в редких случаях.

Также во время терапии может наблюдаться повышение массы тела, тромбоцитопения и артралгия.

источник