Меню Рубрики

Метопролол с замедленным высвобождением

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Apo-Metoprolol, Azumetop, Beloc-Zok, Beloken, Betazok, Bloxan, Denex, Doplin, Emzok, Jeprolol, Lanoc, Lopressor, Mepronet, Metapro, Metblock, Metodura, Metohexal, Metolar, Metolol, Metomerck, Metopress, Metoros, Metostad, Metrol, Met-XL, Meto Zerok, Minax, Neobloc, Presolol, Prolaken, Prolomet-XL, Restopress, Ritmetol, Seloken, Selopral, Selozok, Sitelol, Spesicor, Starpress, Supermet, Toprol-XL, Vivalol, Zoticus.

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Метопролол (Metoprolol, код АТХ (ATC) C07AB02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Беталок (Betaloc) — оригинал таблетки 100мг 100 Швеция, Астра Зенека 380- (средняя 494↗) -565 285↗
Беталок ЗОК (Betaloc ZOK) — оригинал (замедленное высвобождение) таблетки 25мг 14 Швеция, Астра Зенека 105- (средняя 142) -312 902↗
Беталок ЗОК (Betaloc ZOK) — оригинал (замедленное высвобождение) таблетки 50мг 30 Швеция, Астра Зенека 235- (средняя 286↗) -343 899↗
Беталок ЗОК (Betaloc ZOK) — оригинал (замедленное высвобождение) таблетки 100мг 30 Швеция, Астра Зенека 329- (средняя 416↗) -491 855↗
Вазокардин (Vasocardin) таблетки 50мг 50 Словакия, Зентива 53- (средняя 69) -124 433↘
Вазокардин (Vasocardin) таблетки 100мг 50 Словакия, Зентива 93- (средняя 123↗) -152 678↗
Корвитол 50 (Corvitol 50) таблетки 50мг 50 Германия, Берлин-Хеми 82- (средняя 205↘) -273 450↘
Корвитол 100 (Corvitol 100) таблетки 100мг 50 Германия, Берлин-Хеми 112- (средняя 254↘) -343 414↘
Метозок (Metozoc) таблетки 25мг 30 Россия, Акрихин 94- (средняя 175↗) -203 112↘
Метозок (Metozoc) таблетки 50мг 30 Россия, Акрихин 173- (средняя 229↗) -261 139↘
Метокард (Metocard) таблетки 50мг 30 Польша, Польфарма 42- (средняя 57) -75 400↗
Метокард (Metocard) таблетки 100мг 30 Польша, Польфарма 24- (средняя 73) -96 365↘
Метопролол Акри таблетки 50мг 30 Россия, Акрихин 15- (средняя 45) -52 110↗
Метопролол Ратиофарм таблетки 50мг 30, 50, 100 Германия, Ратиофарм 23- (средняя 28) -32 241↗
Метопролол Ратиофарм таблетки 100мг 30 Германия, Меркле 26- (средняя 50) -76 404↗
Эгилок (Egilok) таблетки 25мг 60 Венгрия, Эгис 100- (средняя 122) -142 950↗
Эгилок (Egilok) таблетки 50мг 60 Венгрия, Эгис 98- (средняя 146↗) -170 959↗
Эгилок (Egilok) таблетки 100мг 30 и 60 Венгрия, Эгис за 30шт: 96- (средняя 134↗) -365
за 60шт: 131- (средняя 200↗) — 227
944↘
Эгилок ретард (Egilok Retard) (замедленное высвобождение) таблетки 50мг 30 Швейцария, Ацино Фарма 119- (средняя 211↗) -327 700↘
Эгилок ретард (Egilok Retard) (замедленное высвобождение) таблетки 100мг 30 Швейцария, Ацино Фарма 110- (средняя 285) -330 600↘
Эгилок С (Egilok C) таблетки 100мг 30 Индия, Интас 148- (средняя 288) -361 155↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, фирма Цена в Москве, р Предложений в Москве
Беталок (Betaloc) — оригинал раствор для внутривенных инъекций 5 мг в 5 мл, ампулы 5 Швеция, Астра Зенека 715- (средняя 854↗) -976 74↗
Метопролол (Metoprolol) таблетки 50мг 28, 30 и 40 Разные 12- (средняя 67) -86 71↘
Эгилок С (Egilok C) таблетки 50мг 30 Индия, Интас 105- (средняя 198↘) -262 71↘
Вазокардин Ретард (Vasocardin Retard) (замедленное высвобождение) таблетки 200мг 30 Словакия, Зентива нет нет
Метогексал (Metohexal) таблетки 100мг 20 Германия, Гексал нет нет
Метозок (Metozoc) таблетки 100мг 30 Россия, Акрихин 255- (средняя 326) -419 48↘
Метокард ретард (Metocard Retard) таблетки 200мг 30 Польша, Польфарма нет нет
Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл 10 Болгария, Адифарм 729-730 4↗
Метолол (Metolol) таблетки 50мг 30 Австрия, Меркле нет нет
Метолол (Metolol) таблетки 100мг 10 Австрия, Меркле нет нет
Метопролол таблетки 25мг 60 Россия, Озон 43- (средняя 59) -86 15↗
Метопролол (Metoprolol) таблетки 100мг 30 и 50 Сербия, Хемофарм 26- (средняя 74) -111 83↗
Метопролол Органика таблетки 25мг 60 Россия, Органика ОАО 43- (средняя 56) -68 18↗
Метопролол Органика таблетки 50мг 30 и 60 Россия, Органика ОАО 18-86 9↗
Эгилок С (Egilok C) таблетки 25мг 30 Индия, Интас 112- (средняя 167) -299 73↗
Эгилок С (Egilok C) таблетки 200мг 30 Индия, Интас 238- (средняя 281) -317 32↗
Сердол таблетки 50мг 30 Румыния, Лабормед нет нет

Беталок ЗОК (оригинальный Метопролол замедленного высвобождения) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок® ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.

Беталок® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (? 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
  • поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);
  • нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз в сутки.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз в сутки.

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (

источник

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A» над «β» на одной стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 23.75 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 25 мг
метопролола 19.5 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21.5 мг, гипролоза — 6.13 мг, гипромеллоза — 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94.9 мг, парафин — 0.06 мг, макрогол — 1.41 мг, кремния диоксид — 14.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.241 мг, титана диоксид — 1.41 мг.

14 шт. — блистеры алюминий/ПВХ (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «mo» на другой стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 47.5 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 50 мг
метопролола 39 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 23 мг, гипролоза — 7 мг, гипромеллоза — 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 120 мг, парафин — 0.1 мг, макрогол — 1.6 мг, кремния диоксид — 12 мг, натрия стеарилфумарат — 0.3 мг, титана диоксид — 1.6 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 95 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 100 мг
метопролола 78 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 46 мг, гипролоза — 13 мг, гипромеллоза — 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 180 мг, парафин — 0.2 мг, макрогол — 2.4 мг, кремния диоксид — 24 мг, натрия стеарилфумарат — 0.5 мг, титана диоксид — 2.4 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Метопролол — бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Читайте также:  Атенолол международное непатентованное название

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ® ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
  • для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок ® ЗОК первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется . Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок ® ЗОК у детей ограничен.

Беталок ® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто — кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Прочие: редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

  • AV-блокада II и III степени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • СССУ;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
  • повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
  • в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Как и большинство препаратов Беталок ® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Читайте также:  Лекарство лозартан от чего она и как его принимать

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С.

источник

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

  • брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
  • со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
  • со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
  • со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
  • со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
  • прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии

Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Внешний вид таблеток Метопролол

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день. Инструкция при разных заболеваниях:

  • Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.
  • Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.
  • Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.
  • Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.
  • При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.
  • При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Медицинский контроль состояния пациентов, которые продолжительно принимают Метопролол по той или иной схеме, предполагает:

  • регулярные измерения АД, ЧСС, уровня сахара в крови;
  • отслеживание работы почек (особенно тогда, когда курс лечения назначен пациентам старше 50 лет).
  • Отменять препарат стоит постепенно (первоначальную дозу последовательно уменьшают в течение 10 суток).

Метопролола сукцинат — таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с наджелудочковой тахикардией, стенокардией и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения брадикардии, общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Противопоказания к применению:

  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким патологиям относятся:

  • шоки кардиогенного типа;
  • окклюзии сосудов конечностей;
  • частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
  • хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • неправильная работа синоатриального узла;
  • детский возраст до 18 лет;
  • употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
  • блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
  • артериальная гипотония;
  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Лекарство нужно принимать 1 раз в день. Рекомендуется принимать таблетки утром. Для снижения риска брадикардии дозировка для каждого больного подбирается на индивидуальной основе. При недостаточном терапевтическом эффекте разовая доза постепенно увеличивается.

Заболевание Режим дозирования
Стенокардия и высокое давление Начальная доза составляет 50 мг для однократного приема. Для усиления терапевтического действия повышается в течение недели до 100-200 мг в день.
Хроническая сердечная недостаточность II класса Если обострений не было в течение 6 недель, препарат принимают в составе комплексного лечения в суточной дозе 25 мг. Через 14 суток можно увеличить дозировку до 100 мг, через следующие 2 недели до 200 мг.
Недостаточность сердца II-IV класса Первые 14 суток принимают по 12,5 мг в сутки под строгим медицинским наблюдением. Через 7-14 дней можно увеличить дозировку до 25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели суточную норму повышают до 50 мг. При аналогичной схеме увеличения дозировки достигают максимально допустимой дозы в 0,2 г.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нарушения процесса сердцебиения 100 мг однократно в день.
Тахикардия на фоне функциональных расстройств сердечной мышцы 50 мг в сутки на начальной стадии терапии с последующим увеличением до 200 мг.
Предупреждение мигрени 100-200 мг 1 раз в день до улучшения состояния.

Лекарство нужно принимать 1 раз в день.

Медикамент позволяет стабилизировать ритм сердечных сокращений, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Фармакологические свойства основаны на подавлении активности бета-адренорецепторов сердца. В результате происходит угнетение проводимости нервных импульсов в миокарде, уменьшается возбудимость и частота сокращений сердца (ЧСС).

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности кардиомиоцитов в кислороде. Это происходит в результате снижения ЧСС и восприимчивости миокарда к импульсам симпатической нервной системы. Наблюдается увеличение резистентности миокарда к физическим нагрузкам, снижается степень выраженности и частота приступов стенокардии.

Давление снижается на фоне лекарственной терапии вследствие уменьшения минутного объема крови и усиления выработки ренина. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов и не ослабляется от стрессовых условий, физической активности.

В отличие от неселективных бета1-адреноблокаторов, Метопролол не оказывает сильного влияния на углеводный обмен и не подавляет действие бета2-адренорецепторов. При регулярном приеме в течение 1-5 лет может наблюдаться снижение плазменной концентрации холестерина.

Лекарство на 95% абсорбируется в микроворсинки тонкого кишечника, откуда попадает в артериальное русло.

Лекарство на 95% абсорбируется в микроворсинки тонкого кишечника, откуда попадает в артериальное русло. При первом прохождении через клетки печени биодоступность снижается до 50%, в то время как метопролол подвергается интенсивной трансформации с образованием 2 активных метаболитов. При приеме повторной дозы биодоступность поднимается до 70%. Сукцинат метопролола достигает максимальных значений в сыворотке крови в течение 6-12 часов. Параллельный прием пищи повышает биодоступность на 25-40%.

Читайте также:  Валсартан торговое название аналоги

Наблюдается низкая степень связывания с плазменными белками – 10%. Период полувыведения длится от 3,5 до 7 часов. Препарат выводится через почки.

Необходим тщательный контроль за показателями кровяного давления и ЧСС в период медикаментозной терапии. Пациент должен проинформировать лечащего врача о снижении сердечного ритма ниже 50 уд/мин или появлении побочных реакций со стороны ЦНС. Терапевтический эффект снижается при курении.

У предрасположенных к проявлению аллергии пациентов возможно отсутствие реакции организма на стандартную дозировку эпинефрина и появление анафилактических реакций. Перед проведением оперативного вмешательства необходимо сообщить дежурному анестезиологу о приеме Метопролола.

Лекарственный препарат способен замаскировать клиническую картину тиреотоксикоза. Пациентам с данным патологическим процессом строго запрещается резкое прекращение терапии, потому как возможно усиление симптоматической картины тиреотоксикоза.

Рекомендуется прекратить лечение сукцинатом метопролола при возникновении кожных аллергических реакций, при появлении депрессивного состояния.

В некоторых случаях при резкой отмене терапии возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося повышением АД, усилением стенокардии. Прекращают прием с помощью постепенного снижения дозировки в течение 7-10 суток.

Пациентам, которые используют контактные линзы, важно учитывать, что выработка слезной жидкости снижается в процессе лечения бета-адреноблокаторами

Лекарство принимают под строгим медицинским контролем только в случаях, когда польза для организма матери выше ожидаемого появления аномалий у плода в процессе эмбрионального развития. Во время беременности необходимо тщательное наблюдение за эмбрионом. Лекарственную терапию прекращают за 1-3 дня до предполагаемого начала родовой деятельности. Новорожденный должен находиться под контролем специалиста в течение 24-72 часов после рождения.

В период терапии метопрололом необходимо отменить кормление грудью.

Выпускается в двух видах: таблетки, содержащие в виде действующего вещества метопролол тартрат и таблетки типа ретард, которые содержат метопролол сукцинат, аналоги которого подобрать немного сложнее. Поэтому, прежде всего в вопросе, чем можно заменить препарат, нужно первым делом обращаться к составу предлагаемого заменителя.

Вазокардин — это структурный аналог, то есть, действующим веществом в Вазокардине является также метопролол. Упаковка стоит несколько дороже, но и количество таблеток в ней больше на 20 штук. Это является неоспоримым плюсом, если пациенту предстоит длительное лечение. Начинает действовать уже через 15 минут и продолжительность его действия — около 6 часов. Прием ведется по той же схеме, которую назначили с оригинальным средством. Также список показаний и противопоказания для структурного аналога не меняется.

Наиболее дешёвый аналог Метопролола. Эти белые с желтоватым оттенком таблетки помогают при следующих проблемах:

  • артериальная гипертензия;
  • тахикардия, сопровождающая нарушения работы сердца;
  • гипертиреоз;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • мигрень – происходит как избавление от имеющегося недуга, так и предупреждение его возникновения;
  • желудочковая экстрасистопия – то есть нарушение сердечного ритма.

Ещё один бюджетный аналог Метопролола в виде таблеток. Он достаточно эффективно справляется со снижением артериального давления, снимает боль грудной клетки, доводит сердечный ритм до нормальных показателей. Имеет такие же противопоказания, как и в случае с Метопрололом. К слову, подобный перечень актуален и в случае с другими аналогами лекарства.

Это еще один структурный аналог, считается наиболее недорогим средством производства Польши. Оказывает такое же действие, как и российское средство и имеет такую же дозировку. Прием ведется так же, как принимается отечественное средство, но перед заменой все равно следует проконсультироваться с врачом. Стоимость от 50 рублей.

Медикамент показывает высокую результативность у пациентов страдающих: нарушением сердечного ритма (в том числе после перенесенных инфарктов), гипертонической болезнью сердца с систолической перегрузкой.

Один из лучших аналогов и заменителей Метопролол. Снимает сильную головную боль. Обладает замедленным высвобождением, действует до 24 часов. Хорошо переносится. При соблюдении врачебных предписаний побочные явления минимизированы. Стоимость препарата от 150 руб.

Действие препарата проявляется быстро. Показан при высоком артериальном давлении на фоне стабильной стенокардии, тахисистолии, гиперкинетическом кардиальном синдроме, некоторых заболеваниях щитовидной железы.

Применяется для профилактики инфаркта миокарда, сильных приступов головной боли. Этот качественный аналог лекарства Метопролол успешно используют в критических ситуациях неотложной помощи в:

  • кардиологии – при гипертоническом кризе;
  • наркологии – в случаях пароксизмов;
  • психиатрии – при психосоматических состояниях и панических атаках. Цены от 80 руб.

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

При одновременном применении с Метопрололом:

  • Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
  • Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
  • Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
  • Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
  • Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
  • Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
  • Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным средством.

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением («Метопролола сукцинат») имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Специалисты, проводившие клинические испытания, зафиксировали такие реакции на прием лекарства:

  • влияние на развитие плода: существует вероятность замедления внутриутробного развития, а также появления гипогликемии и брадикардии у плода;
  • лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности трансаминаз в печени, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • эндокринная система: гипогликемия и гипогликемия;
  • дыхательная система: затрудненное дыхание, бронхоспазмы, обострение обструктивного заболевания легких, насморк;
  • реакции кожи: гиперемия, фоточувствительность, потливость, обратимая алопеция, крапивница;
  • органы ЖКТ: изменение вкуса, диарея, тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: аритмия, нарушение проводимости миокарда, сердцебиение, обострение хронической сердечной недостаточности, гипотензия;
  • действие на ЦНС: замедление реакции, беспричинная тревога, головокружение и усталость, депрессия, бессонница, утомляемость и пр.;
  • другое: ухудшение четкости зрения, пониженное слюноотделение, конъюнктивит, звон в ушах.

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

  • при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
  • при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
  • при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
  • для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Людям зрелого возраста рекомендуется принимать Метопролола сукцинат с 50 мл.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Врач назначает лечение препаратом Метопролола сукцинат

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • не менее 10% — слабость;
  • 1–9,9% — головокружение и головная боль;
  • 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия;
  • 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит;
  • менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

  • 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей;
  • в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди;
  • в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии,
  • менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
  • 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор;
  • 0,1–0,9% — рвота;
  • 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
  • одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%),
  • вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов:

  • 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи;
  • 0,01–0,09% — обратимая алопеция;
  • менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

При использовании лекарства возможны следующие нежелательные эффекты:

  • неврологические расстройства (головная боль, заторможенность, слабость, нарушение чувствительности в виде мурашек и покалывания, депрессия, нарушение концентрации внимания, расстройство сна, ухудшение памяти, слабость мышц, беспокойство и спутанность сознания);
  • зрительные нарушения (сухость глаз, боль, болезненность при прикосновении, шум в ушах, слезотечение, покраснение конъюнктивы и снижение зрения);
  • сердечно-сосудистые расстройства (брадикардия, чувство сердцебиения, артериальная гипотензия, ухудшение сократимости сердечной мышцы, отеки, одышка, нарушение сердечного ритма, признаки спазма сосудов, снижение местной температуры, ухудшение периферического артериального кровообращения и нарушение проводимости);
  • кожные симптомы (высыпания, кожный зуд, крапивница, повышенная потливость, временное облысение и признаки обострения имеющихся хронических заболеваний);
  • признаки дисфункции органов пищеварения (боль в животе, тошнота, рвота, расстройство стула по типу диареи или запора, боль в подреберье, нарушение вкусовой чувствительности);
  • респираторные нарушения (экспираторная одышка с затрудненным выдохом и заложенностью носа);
  • эндокринные нарушения (развитие гипогликемии, иногда – гипергликемия и снижение выработки тиреоидных гормонов);
  • изменение показателей крови в виде снижения уровня лейкоцитов и тромбоцитов, агранулоцитоза и повышения концентрации ферментов печени;
  • артралгия (боль в суставах);
  • боль в области спины;
  • половые расстройства в виде снижения сексуального влечения;
  • небольшое увеличение массы тела.

У людей с болезнью Рейно возможны похолодание и изменение цвета конечностей.

Использование лекарств на основе метопролола может негативно повлиять на плод. Имеется риск внутриутробной задержки малыша, поэтому препарат рекомендуется принимать после родоразрешения и окончания периода лактации.

Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:

замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы);
нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости;
аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с выраженной брадикардией, ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы);
изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ);

фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола;
отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания);
резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения);
продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.

Симптомы артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

  • снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
  • понижение температуры конечностей;
  • одышка;
  • общая слабость и повышенная утомляемость;
  • возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
  • дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

Причиной боли в животе может быть побочный эффект

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

  • отечность ног;
  • диарея или запор;
  • появление высыпаний на коже;
  • ухудшение зрения и сухость в глазах;
  • депрессия;
  • повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

источник