Меню Рубрики

Метопролол таблетки 100 мг 100

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

активное вещество: метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество — 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат.

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25 % связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80 % препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90 % всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на β1-рецепторы сердца, в меньшей степени – на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

– стенокардия (в т.ч. постинфарктная)

– аритмии (в т.ч. суправентрикулярная тахиаритмия)

– поддерживающее лечение после перенесенного инфаркта миокарда

– в составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

– профилактика приступов мигрени

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Артериальная гипертензия: начальная суточная доза Метопролола составляет 100 мг одноразово или разделенная на 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение Метопролола с другими гипотензивными средствами.

Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.

Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, разделенная на 2-3 приема.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться.

Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда: по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.

Поддерживающая терапия: рекомендованная суточная доза – 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.

Профилактика мигрени: суточная доза – 100-200 мг, разделенная на 2 приема утром и вечером.

Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику Метопролола, и необходимость коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует. Однако рекомендуется быть осторожными, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы.

Необходима коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

–брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

— головокружение, головная боль

— тошнота, рвота, боль в животе

— появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

— нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

— снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

— кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

– нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

– галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

– сухость во рту; в отдельных случаях – ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

– фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

– артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях – болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

– повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

– бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

– атриовентрикулярная блокада II-III степени

острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

– клинически значимая синусовая брадикардия

– синдром слабости синусного узла

– тяжелое нарушение периферического кровообращения

тяжелая недостаточность функции печени

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин., интервале P–Q>0,24 c или систолическим артериальным давлением

источник

Метопролол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metoprolol

Действующее вещество: Метопролол

Производитель: Озон (Россия), Московский Эндокринный Завод (Россия), Hemopharm (Сербия), Adipharm (Болгария), Биохимик (Россия), Марбиофарм (Россия), Зентива (Словакия), Органика (Россия), Ratiopharm (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Метопролол – селективный бета1-адреноблокатор.

  • Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

  • 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
  • 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.
  • Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Метопролол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и незначительное мембраностабилизирующее действие.

За счет блокировки бета1-адренорецепторов сердца снижается стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижается внутриклеточный ток кальция, урежается частота сердечных сокращений, уменьшается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость.

В первые 24 часа после приема бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, спустя 1–3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном применении препарата – снижается.

Антигипертензивное действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • уменьшение минутного объема крови;
  • снижение синтеза ренина;
  • угнетение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
  • подавление активности центральной нервной системы;
  • восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты;
  • уменьшение периферических симпатических воздействий.

Препарат уменьшает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в состоянии покоя. Антигипертензивное действие метопролола развивается достаточно быстро: на снижение систолического артериального давления требуется от 15 минут до 2 часов (эффект сохраняется в течение 6 часов); для стабильного понижения диастолического артериального давления необходим регулярный прием препарата в течение нескольких недель.

Антиангинальное действие метопролола определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также понижением чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метопролол снижает число и степень тяжести стенокардических приступов и увеличивает переносимость физических нагрузок. У некоторых пациентов, особенно страдающих хронической сердечной недостаточностью, возможно повышение потребности миокарда в кислороде из-за увеличения конечного диастолического давления в левом желудочке и более сильного растяжения мышечных волокон желудочков.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • устранение аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, тахикардии, повышенного содержания цАМФ, увеличенной активности симпатического отдела нервной системы);
  • замедление атриовентрикулярного проведения;
  • снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма.

Препарат урежает частоту сердечных сокращений и может восстанавливать ритм у пациентов с фибрилляцией предсердий, суправентрикулярной и синусовой тахикардией при тиреотоксикозе и функциональных заболеваниях сердца.

Метопролол помогает предупредить развитие приступов мигрени.

Отличается от неселективных бета-адреноблокаторов тем, что при применении в средних лечебных дозах меньше влияет на углеводный обмен и органы, содержащие бета2-адренорецепторы (гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки, скелетные мышцы, поджелудочная железа). При приеме высоких доз препарата (более 100 мг в сутки) блокируются бета1- и бета2-адренорецепторы.

Метопролол на 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Обладает умеренной растворимостью в жирах. При первом приеме биодоступность составляет 50%, при повторном применении – увеличивается до 70%. Препарат на 10% связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2 часа. При курсовом лечении метопрололом его биодоступность возрастает. Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 20–40%.

Метопролол быстро проникает во все ткани, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке превосходит концентрацию в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени при участии изофермента СYP2D6. Два метаболита обладают бета-адреноблокирующим действием. Период полувыведения при приеме внутрь – 3,5–7 часов. При гемодиализе не удаляется.

При клиренсе креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов, но активность препарата при этом не увеличивается.

При печеночной недостаточности биодоступность метопролола повышается, а его общий клиренс сокращается.

  • Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
  • Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию;
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
  • Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
  • Профилактика приступов мигрени.
  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
  • Артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг и/или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг;
  • Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
  • Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема.
Читайте также:  Атенолол никомед фото таблеток

Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста.

Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.

  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
  • Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
  • Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
  • Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
  • Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
  • Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
  • Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.

Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.

Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.

Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.

В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.

Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).

При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.

Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.

Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.

Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.

При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.

У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета2-адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.

Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.

Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.

У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.

Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.

В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально.

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода. Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Препарат с осторожностью назначают лицам пожилого возраста.

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.

При одновременном применении с Метопрололом:

  • Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
  • Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
  • Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
  • Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
  • Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
  • Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
  • Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.

При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.

Аналогами Метопролола являются: Беталок, Метокард, Метопролол Ретард-Акрихин, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива, Анепро, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C.

На интернет-ресурсах можно встретить многочисленные отзывы о Метопрололе. В большинстве случаев пациенты положительно отзываются о препарате, отмечая его доступность и высокую эффективность при различных сердечно-сосудистых патологиях. Метопролол помогает при приступах стенокардии, повышенном артериальном давлении, тахикардии, сильных головных болях и мигрени.

Некоторые пациенты жалуются на появление побочных эффектов (слабость, одышка), привыкание к препарату и наличие большого количества противопоказаний, что требует особенно тщательного подхода при назначении Метопролола.

Довольно редко встречаются отзывы, в которых говорится, что препарат оказался не эффективным или менее эффективным, чем аналогичные лекарственные средства.

Препарат выпускается различными фармацевтическими компаниями, несмотря на это, цена Метопролола варьирует незначительно:

  • таблетки 25 мг (60 шт. в упаковке) – от 35 рублей;
  • таблетки 50 мг (30 шт. в упаковке) – от 20 рублей;
  • таблетки 50 мг (50 шт. в упаковке) – от 29 рублей;
  • таблетки 100 мг (30 шт. в упаковке) – от 25 рублей;
  • таблетки 100 мг (50 шт. в упаковке) – от 77 рублей.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
метопролола тартрат 100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

источник

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Читайте также:  Верапамил фармакологическая группа аналоги

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

Медикамент противопоказан при беременности.

источник

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

Читайте также:  Верапамил по латыни доза

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

источник

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Инструкция по применению
Метопролол таб. 100мг №30

Лекарственные формы
таблетки 100мг

Синонимы
Беталок
Беталок ЗОК
Вазокардин
Корвитол 100
Корвитол 50
Метозок
Метокард
Метокор Адифарм
Метопролол Зентива
Метопролол Органика
Метопролол-Акри
Метопролол-Ратиофарм
Эгилок
Эгилок ретард
Эгилок С

Группа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

Международное непатентованное название
Метопролол

Состав
Активное вещество: метопролола тартрат.

Производители
Биохимик ОАО (Россия), Московский эндокринный завод (Россия), Озон ООО (Россия), Хемофарм А.Д. (Сербия)

Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтри-фосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает час тоту сердечных сокраще¬ний (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяегся медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антаангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (АV) проведения и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме внутрь и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови -10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей — активностью. В метаболизме препарата принимает участие изо-фермент CYP2D6. Около 5 % препарата выводится в неизмененном виде почками.

Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ.Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антнгипер-тензивными средствами), функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия); пшертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, .другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; AV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период лактации; одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью — сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс крёатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).

Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50 — 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100 -200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Вторичная профилактика инфаркта миокарда. 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени. 100 — 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Передозировка
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 часа после приема препарата. Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметик — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 — 2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпииефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение I -10 мг глюкагона, установка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномимстики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием.Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней.Пациенты с ишемической болезнью сердца должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

источник