Меню Рубрики

Метопролол таблетки с замедленным высвобождением покрытые оболочкой 50мг 30

Беталок ЗОК: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Betaloc ZOK

Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)

Производитель: AstraZeneca AB (Швеция)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 120 руб.

Беталок ЗОК – селективный бета1-адреноблокатор.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

  • действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Метопролол относится к группе бета1-адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета1-адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета2-адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета2-адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета2-адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

  • артериальная гипертензия;
  • вспомогательная терапия к основному лечению при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка;
  • стенокардия;
  • период после острой фазы инфаркта миокарда с целью снижения частоты повторного инфаркта и смертности;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • наджелудочковая тахикардия, понижение частоты сокращений желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий или других нарушениях сердечного ритма;
  • профилактика приступов мигрени.
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
  • стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
  • постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
  • одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

Рекомендованное суточное дозирование Беталока ЗОК:

  • артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
  • стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
  • нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
  • поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
  • профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боли в области живота, диарея, запор, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки рта;
  • со стороны центральной нервной системы: очень часто – сильная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, депрессия, судороги, кошмарные сновидения, понижение концентрации внимания; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти, галлюцинации, амнезия;
  • со стороны печени: редко – функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
  • дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь (похожая на псориазоподобную крапивницу); редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, фотосенсибилизация;
  • со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение и/или сухость глаз; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы: часто – одышка на фоне физической нагрузки; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
  • со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения;
  • со стороны обмена веществ: нечасто – повышение веса тела;
  • прочие: редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета2-адреномиметика. В случае необходимости дозу бета2-адреномиметика увеличивают.

Бета1-адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

При одновременном применении Беталока ЗОК:

  • хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
  • пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
  • фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
  • верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
  • амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
  • дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
  • нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
  • дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
  • дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
  • фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
  • эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
  • клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
  • хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
  • рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
  • ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
  • пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
  • сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
  • циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол, Вазокардин, Метопролол, Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Хранить при температуре до 30 °C.

Согласно отзывам, Беталок ЗОК хорошо переносится, побочные эффекты в основном носят легкий и обратимый характер.

Цена Беталока ЗОК в среднем за упаковку таблеток в дозе по 25 мг составляет 160 рублей, по 50 мг – 270 рублей, по 100 мг – 370 рублей.

источник

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:
Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:
Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Читайте также:  Верапамил фармакологическая группа аналоги

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Код ATX C07 А В02

Фармакодинамика
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

• Артериальная гипертензия
• Стенокардия.
• Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
• Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
• Профилактика приступов мигрени.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда
Стенокардия
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечнососудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Читайте также:  Можно метопролол заменить конкором

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин – 2 часа после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг: 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 50 мг и 100 мг: 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

источник

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
метопролола сукцинат 23,75/47,5/95 мг
(соответствует 19,5/39/78 мг метопролола или 25/50/100 мг метопролола тартрата соответственно)
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21,5/23/46 мг; гипролоза — 6,13/7/13 мг; МКЦ — 94,9/120/180 мг; кремния диоксид — 14,6/12/24 мг; натрия стеарилфумарат — 0,241/0,3/0,5 мг
оболочка: гипромеллоза — 5,64/6,2/9,8 мг; парафин — 0,06/0,1/0,2 мг; макрогол — 1,41/1,6/2,4 мг; титана диоксид — 1,41/1,6/2,4 мг

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку препарата Беталок ® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия. По 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик или БКК дигидропиридинового ряда.

Стенокардия. По 100–200 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая ХСН с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной ХСН без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед .

Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная ХСН , II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок ® ЗОК в первые 2 нед — 25 мг/сут. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг/сут и далее может удваиваться каждые 2 нед .

Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки.

Стабильная ХСН , III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед — 12,5 мг препарата Беталок ® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2 нед , доза может быть увеличена до 50 мг/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы — 200 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата Беталок ® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения сердечного ритма. По 100–200 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. По 200 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. По 100 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени. По 100–200 мг препарата Беталок ® ЗОК 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (пациенты с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети. Опыт применения препарата Беталок ® ЗОК у детей ограничен.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки 25 мг: по 14 табл. в алюминий/ПВХ-блистере. По 1 бл. в картонной пачке.

Таблетки 50 мг, 100 мг: по 30 табл. в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 фл. в картонной пачке.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай):

Таблетки 25 мг: по 14 табл. в алюминий/ПВХ/ПВДХ-блистере. По 1 бл. в картонной пачке.

Таблетки 50 мг, 100 мг: по 15 табл. в алюминий/ПВХ/ПВДХ-блистере. По 2 бл. в картонной пачке.

Информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

Фасовщик (первичная упаковка):

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden;

2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия/AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг).

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества:

1. АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden;

2. АстраЗенека ГмбХ, Германия/AstraZeneca GmbH, Germany (для таблеток 25 мг);

3. ЗАО «ЗиО-Здоровье». 142103, Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия)

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

Фасовщик (первичная упаковка):

1. АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг);

2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия/AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг).

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: ООО «АстраЗенека Индастриз». 249006, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, дер. Добрино, 1-й Восточный пр., вл. 8.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасьютикал Ко.. Лтд.. Китай)

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай №2, Хунгшан Роуд, Вукси, Цзянсу, Китай/AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd., China №2, Huangshan Road, Wuxi, Jiangsu, China.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Беталок — товарный знак, собственность компании АстраЗенека.

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг — 3 года.

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг — 3 года.

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой 100 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A» над «β» на одной стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 23.75 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 25 мг
метопролола 19.5 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21.5 мг, гипролоза — 6.13 мг, гипромеллоза — 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94.9 мг, парафин — 0.06 мг, макрогол — 1.41 мг, кремния диоксид — 14.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.241 мг, титана диоксид — 1.41 мг.

14 шт. — блистеры алюминий/ПВХ (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «mo» на другой стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 47.5 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 50 мг
метопролола 39 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 23 мг, гипролоза — 7 мг, гипромеллоза — 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 120 мг, парафин — 0.1 мг, макрогол — 1.6 мг, кремния диоксид — 12 мг, натрия стеарилфумарат — 0.3 мг, титана диоксид — 1.6 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 95 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 100 мг
метопролола 78 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 46 мг, гипролоза — 13 мг, гипромеллоза — 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 180 мг, парафин — 0.2 мг, макрогол — 2.4 мг, кремния диоксид — 24 мг, натрия стеарилфумарат — 0.5 мг, титана диоксид — 2.4 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Метопролол — бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ® ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Читайте также:  Периндоприл можно ли принимать на ночь

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
  • для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок ® ЗОК первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется . Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок ® ЗОК у детей ограничен.

Беталок ® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто — кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Прочие: редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

  • AV-блокада II и III степени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • СССУ;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
  • повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
  • в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Как и большинство препаратов Беталок ® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С.

источник