Меню Рубрики

Таблетки периндоприл их действие

Периндоприл – инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Препарат Периндоприл – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Он подавляет активность этого вещества, что нормализует работу сердца и сосудов. Активным веществом состава медикамента является периндоприла эрбумин, который проявляет вазоконстрикторное и сужающее сосуды действие. Ознакомьтесь с инструкцией средства.

Инструкция по применению Периндоприла (Perindoprilum) содержит информацию о форме выпуска средства. Это таблетки, чей состав и описание приведены ниже:

Концентрация периндоприла эрбумина, мг на шт.

Стеарат кальция, моногидрат лактозы (лактопрес), кроскармеллоза натрия, стеарат магния, полиакрилонитриловый спирт, примеллоза

Упаковки по 10 или 30 шт., по 1, 2, 3 или 5 упаковок в пачке либо флаконы полимерные по 30 шт.

Препарат-ингибитор АПФ относится к группе пролекарств, из которых в организме синтезируется активный метаболит периндоприлат. Он обладает антигипертензивным действием, которое связано со снижением скорости преобразования ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Вещество проявляет сосудосуживающую активность, снижает концентрацию ангиотензина 2 и уровень простагландинов.

Напрямую снижается секреция альдостерона, постнагрузка на сердце, сопротивление в сосудах легких, улучшается работа креатинкиназы, норадреналина. Гипотензивный эффект периндоприла развивается через 4-8 часов после приема и длится в течение суток. По данным клинических исследований, использование медикамента в монотерапии или комбинации с диуретиком снижает риск возникновения повторного ишемического или геморрагического инсульта.

Применение таблеток сокращает вероятность развития фатальных или приводящих к инвалидности инсультов, инфаркта миокарда с летальным исходом, деменции на фоне инсульта, нарушения когнитивных функций. Периндоприл одинаково хорошо работает у пациентов с артериальной гипертензией и без нее, любого возраста, пола, при наличии или отсутствии сахарного диабета. Он предупреждает отложение коллагена на стенках крупных артериальных сосудов.

Применение 10 мг активного компонента при ишемической болезни сердца снижает риск осложнений, нефатального инфаркта, остановки сердца почти на 2%. У пациентов, перенесших инфаркт или процедуру коронарной реваскуляризации, риск сокращается на 2,2%. Периндоприл показано принимать самостоятельно или в сочетании с Индапамидом либо Амлодипином. После приема таблеток они быстро всасываются в желудке, достигают предельной концентрации через час, обладают 67%-й биодоступностью.

В процессе метаболизма периндоприл метаболизируется с высвобождением периндоприлата, который достигает максимума содержания в плазме через 4 часа. Метаболит связывается с альбуминами на 30%. Повторный прием медикамента не приводит к кумуляции. Метаболизм замедляется при применении лекарства во время еды. Период полувыведения составляет час. Метаболиты выводятся почками. Процесс выведения замедляется в пожилом возрасте, при почечной, сердечной недостаточности.

В инструкции по применению Периндоприла говорится о его показаниях к использованию. К ним относятся:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • профилактика повторного инсульта у пациентов, ранее перенесших инсульт или транзиторные нарушения кровообращения головного мозга по ишемическому типу;
  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска заболеваний сердца и сосудов при стабильной ишемической болезни.

Таблетки Периндоприл, согласно инструкции, принимаются внутрь до еды раз в день, желательно утром. Начальной дозой служит 1–2 мг в сутки, поддерживающей – 2–4 мг при застойной сердечной недостаточности, 4–8 мг при артериальной гипертензии. При тяжелой гипертонии после приема первой дозы давление может снижаться чрезмерно, поэтому пациентов постоянно контролируют. Для предупреждения побочных эффектов лучше принимать 2 мг раз в сутки, а через месяц увеличить дозу до 8 мг.

Риск развития гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, поэтому рекомендуется отменить их применение за 2–3 дня до начала терапии Периндоприлом. При отсутствии возможности отмены начальная доза сокращается до 2мг. У пожилых пациентов первоначальная дозировка составляет 2 мг в сутки, через месяц увеличивается до 4 мг, затем до 8 мг.

При хронической сердечной недостаточности препарат принимают по 2 мг один раз в день в комбинации с Дигоксином или калийнесберегающими диуретиками, или бета-адреноблокаторами. Через две недели лечения дозу увеличивают до 4 мг. Осторожность при терапии средством стоит соблюдать пациентам с тяжелой степенью болезни, нарушениями работы почек, получающих сопутствующую терапию сосудорасширяющими средствами. До начала лечения рекомендовано скорректировать объем циркулирующей крови.

При ишемической болезни сердца терапия начинается с приема 4 мг раз в день курсом 2 недели, потом доза увеличивается до 8 мг. Пожилым пациентам первоначально назначается 2 мг, через неделю дозировка повышается до 4 мг, а затем до 8 мг. Увеличение дозы происходит только при хорошей переносимости лекарства. Для профилактики повторного инсульта назначается 2 мг раз в сутки, через 2 недели к терапии подключается Индапамид. Лечение может начинаться в любое время с момента развития болезни, даже через несколько лет.

В инструкции по применению медикамента содержится пункт особых указаний. Некоторые выдержки:

  1. Во время лечения препаратом могут развиваться: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия, инсульт, острая недостаточность и другие нарушения работы почек. Этот риск усиливает сочетание средства с антагонистами рецепторов ангиотензина или Алискиреном.
  2. Перед началом терапии следует провести контроль функции почек. Во время лечения этот показатель также наблюдается, как и активность печеночных ферментов, периферическая кровь, водно-электролитный баланс. В зоне риска находятся больные с диффузными заболеваниями соединительной ткани, получающие терапию Аллопуринолом или иммунодепрессивными лекарствами.
  3. Препарат противопоказан к применению в первом триместре вынашивания ребенка. При планировании зачатия или диагностировании беременности необходимо как можно быстрее прекратить принимать таблетки, заменив их другими гипотензивными средствами безопасными для женщины. Длительное применение ингибиторов АПФ при беременности не приводит к фетотоксичности плода, но может нарушать его развитие, снижать работу почек, замедлять оссификацию костей черепа. У новорожденного, чья мать лечилась средством, возможно развитие гипотензии, гиперкалиемии. Во время лактации лекарство под запретом.
  4. При лечении медикаментом, согласно инструкции, нельзя принимать алкоголь и спиртные напитки, потому что этанол усиливает гипотензивное действие средства и может привести к внезапной потере сознания, острой недостаточности мозгового либо коронарного кровообращения.

Применение Периндоприла может сочетаться с приемом других препаратов. Об их лекарственном взаимодействии рассказано в инструкции:

  1. К увеличению риска развития гиперкалиемии может приводить комбинация средства с Алискиреном, солями калия, Триметропримом, калийсберегающими диуретиками, Циклоспорином, ингибиторами АПФ, Такролимусом, антагонистами рецепторов ангиотензина, иммунодепрессантами, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами.
  2. Сочетание лекарства с Аликсиреном приводит к ухудшению работы почек, повышению частоты сердечно-сосудистых болезней, смертности у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек.
  3. Одновременная терапия Периндоприлом и антагонистами рецепторов ангиотензина приводит к увеличению риска развития обморока, гипотензии, гиперкалиемии, острой почечной недостаточности.
  4. Комбинация медикамента с Эстрамустином, Линаглиптином, Ситаглиптином, Саксаглиптином, Витаглиптином может вызвать ангионевротический отек за счет подавления дипептидилпептидазы, с препаратами лития – увеличение концентрации лития в крови и токсичности.
  5. Средство с осторожностью сочетается с инсулином, гипогликемическими пероральными препаратами, потому что комбинация может усилить гипогликемический эффект до развития гипогликемии.
  6. Баклофен повышает антигипертензивный эффект периндоприлата, поэтому его доза корректируется.
  7. Сочетание медикамента с диуретиками, выводящими жидкость или соли, приводит к чрезмерному снижению артериального давления.
  8. К гиперкалиемии может привести комбинация Периндоприла с Эплереноном, Спиронолактоном. Возможен летальный исход.
  9. Ацетилсалициловая кислота, симпатомиметики, гликозиды, Индометацин снижают антигипертензивное действие препарата, приводят к ухудшению работы почек.
  10. Гипотензивный эффект лекарства усиливают сосудорасширяющие средства, нитраты короткого и пролонгированного действия, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, средства для общей анестезии.
  11. Комбинация Периндоприла с внутривенными инъекциями препаратами золота, аргинина, натрием ауротиомалатом приводит к рвоте, гиперемии кожи лица, артериальной гипотензии, тошноте.

Во время лечения препаратом возможно развитие побочных действий. По инструкции, самыми распространенными являются:

  • гемолитическая анемия при врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эозинофилия, панцитопения, понижение уровня гемоглобина и гематокрита, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
  • гипонатриемия, гипогликемия, гиперкалиемия;
  • гиперкреатининемия, гиперурикемия, гипогемоглобинемия, протеинурия;
  • спутанность сознания, парестезия, обморок, головная боль, сонливость, головокружение, лабильность настроения, вертиго, нарушения сна, аритмия;
  • потеря аппетита;
  • желтуха;
  • повышенная утомляемость;
  • инсульт, чрезмерное снижение давления, инфаркт миокарда, васкулит, стенокардия, тахикардия, нарушения ритма биения сердца, учащенное сердцебиение;
  • ринит, кашель, эозинофильная пневмония, одышка, бронхоспазм;
  • холестатический или цитолитический гепатит, запор, панкреатит, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диарея;
  • повышенное потоотделение, кожный зуд, пузырчатка, сыпь, фотосенсибилизация, эритема;
  • крапивница;
  • миалгия, спазм мышц, артралгия;
  • падения, астения, лихорадка, боль в груди, слабость, периферические отеки;
  • повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина.

По инструкции симптомами передозировки Периндоприлом становится чрезмерное снижение давления, кашель, нарушения водно-электролитного баланса, беспокойство, почечная недостаточность, головокружение, гипервентиляция, брадикардия, учащенное сердцебиение. Лечение состоит в промывании желудка, приеме активированного угля или других энтеросорбентов, восстановлении водно-электролитного баланса.

При чрезмерном снижении давления пациента переводят в положение лежа на спине с опущенной головой. Для восполнения объема крови внутривенно вводят физраствор (хлорид натрия) или атропин. Периндоприлат удаляется из организма диализом. При развитии брадикардии ставят искусственный водитель ритма. Врачи постоянно контролируют основные жизненные функции организма.

Некоторым группам пациентов применение средства противопоказано. С осторожностью используют лекарство после имплантации почки, при сахарном диабете, стенозе аорты почки, цереброваскулярной гипертензии. По инструкции, прием лекарства запрещен при состояниях:

  • ангиневротическом отеке (отеке Квинке) в анамнезе;
  • одновременном приеме с Алискиреном;
  • эксикозе;
  • нарушениях работы поджелудочной железы;
  • склеродермии;
  • беременности, лактации;
  • атеросклерозе;
  • аутоиммунных заболеваниях;
  • возрасте до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к составу препарата или другим ингибиторам АПФ;
  • наследственном идиопатическом отеке;
  • дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Периндоприл является рецептурным медикаментом, который следует хранить при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Заменить средство могут препараты из той же терапевтической группы, содержащие аналогичный или другой активный компонент. Аналогами лекарства являются:

  • Гиперник – таблетки на основе периндоприла;
  • Стопресс – таблетированное средство с тем же активным компонентом;
  • Нолипрел – комбинированные таблетки на основе индапамида и периндоприла;
  • Перинева – гипотензивные таблетки с тем же действующим веществом;
  • Престанс – таблетки против давления на основе амлодипина и периндоприла.

Оба препарата имеют одинаковое действующее вещество – периндоприл, но Престариум выпускается в трех форматах. В два из них для комплексного воздействия добавлены амлодипин и индапамид. Это позволяет использовать данные препараты для лечения сердечной недостаточности без необходимости сочетания с другими лекарствами. Что лучше для пациента, решает лечащий врач.

Купить средство можно через интернет или аптеки. По Москве примерная стоимость лекарства составит:

источник

Периндоприл Лек® 2 мг таблетки

Каждая таблетка содержит 2 мг периндоприла эрбумина.

Периндоприл Лек® 4 мг таблетки

Каждая таблетка содержит 4 мг периндоприла эрбумина.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, целлюлоза микрокристаллическая, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, калия полакрилин, кремния диоксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблеткч Периндоприл Лек® 4 мг делятся на две равные части.

Периндоприл относится к классу лекарств, называемых ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (ингибитор АПФ) Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: легкой, умеренной, тяжелой; наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления, как в положении лежа на спине, так и в вертикальном положении. Он уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, приводя к снижению артериального давления. В результате повышается периферический кровоток без влияния на частоту сердечных сокращений. После приема разовой дозы антигипертензивная активность максимальна между 4 и 6 часами и сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Прекращение лечения не приводит к эффекту отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.

• для лечения сердечной недостаточности (состояния, при котором сердце не способно полноценно перекачивать кровь для обеспечения потребностей организма);

• для уменьшения риска сердечных осложнений (например сердечного приступа) у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (состояние, при котором снижено или блокировано кровоснабжение сердечной мышцы) и уже перенесших сердечный приступ и/или операцию по улучшению кровоснабжения сердца путем расширения сосудов, обеспечивающих доставку крови.

Не принимайте Периндоприл Лек

• при аллергии (повышенной чувствительности) на периндоприл, вспомогательные компоненты препарата или другие ингибиторы АПФ;

• если ранее после лечения ингибитором АПФ у Вас отмечались такие симптомы, как свистящее дыхание, отечность лица, языка или горла, интенсивный зуд, кожные высыпания, обморок, головокружение или эти симптомы возникали при других обстоятельствах (это состояние носит название ангиоотек);

• если у Вас имеется наследственная предрасположенность к тканевому отеку как известного, так и неизвестного происхождения (наследственный или идиопатический ангиоотек);

• при беременности и в период лактации.

Если Вы считаете, что какие-то из перечисленных выше ситуаций относятся к Вам, не принимайте эти таблетки. Посоветуйтесь с лечащим врачом.

Соблюдайте особую осторожность при приеме Периндоприла Лек

Обратитесь к врачу ДО приема Периндоприла Лек

• если у Вас имеется риск чрезмерного падения артериального давления, которое помимо прочих причин может быть вызвано сердечной недостаточностью, нарушением функции почек или водно-солевым дисбалансом, появившимся в результате рвоты, диареи, приема диуретиков (лекарств, повышающих мочеотделение) или соблюдения низкосолевой диеты;

• при аортальном стенозе (сужение аорты — главного кровеносного сосуда), стенозе митрального клапана (сужение митрального клапана сердца), гипертрофической кардиомиопатии (заболевание сердечной мышцы) или стенозе почечной артерии;

Читайте также:  Верапамил по латыни доза

• если у Вас были реакции повышенной чувствительности или тканевого отека (ангиоотека) во время лечения периндоприлом или другими ингибиторами АПФ; ангионевротический отек чаще встречается у пациентов с черным цветом кожи;

• если у Вас имеется риск развития гиперкалиемии;

• при наличии проблем со стороны сердца;

• при наличии проблем со стороны печени;

• при наличии проблем со стороны почек;

• при коллагенозе, например, системной красной волчанке или системной склеродермии;

• при соблюдении диеты с ограничением соли или применении заменителей соли, содержащих калий;

• при плохо контролируемом сахарном диабете;

• если вы подозреваете, что забеременели (или могли забеременеть). Прием данного лекарственного средства противопоказан при беременности и в период лактации;

Поставьте в известность врача или медицинский персонал о том, что Вы принимаете периндоприл:

• если у Вас были боли в грудной клетке (стенокардия);

• при подготовке к анестезии и/или оперативному вмешательству;

• если у Вас недавно были понос или рвота;

• при подготовке к десенсибилизирующей терапии для уменьшения аллергических

проявлений от укусов пчел или ос;

• перед процедурой ЛПНП-афереза (механический способ удаления холестерина из крови);

• при недостаточном снижении артериального давления вследствие Вашей этнической принадлежности (особенно у пациентов с черным цветом кожи);

• если у Вас постоянный сухой кашель.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед приемом любого лекарства посоветуйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.

Всегда принимайте данный препарат, точно следуя указаниям врача. Если Вы в чем-то не уверены, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Периндоприл Лек может применяться как отдельно, так и в комбинации с другими средствами для снижения артериального давления.

Таблетки для приема внутрь.

Повышенное артериальное давление

Обычной начальной и поддерживающей дозой для лечения взрослых является 4 мг один раз в день. Через месяц доза может быть повышена до 8 мг в день, что является максимальной дозой.

Для пациентов старше 65 лет обычной начальной дозой является 2 мг один раз в день. Через месяц доза может быть повышена до 4 мг в день, а в случае необходимости — до 8 мг в день.

Лечение следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с 2 мг один раз в день. Через две недели при необходимости доза может быть увеличена до 4 мг в день.

Стабильная ишемическая болезнь сердца , _

Обычная начальная доза составляет 4 мг один раз в день. Через две недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 8 мг один раз в день.

Для пациентов старше 65 лет обычной начальной дозой является 2 мг один раз в день. Через неделю доза может быть повышена до 4 мг в день, а еще через неделю — до 8 мг в день.

Перед повышением дозы до 8 мг врач может назначить анализ крови для проверки работы почек.

При нарушении функции почек или печени доза препарата подбирается индивидуально.

Лечение вышеуказанных состояний обычно длится всю жизнь.

Принимайте таблетку(-и) каждый день, предпочтительно в одно и то же время, утром, перед едой, запивая стаканом воды. Если Вы принимаете мочегонные средства (диуретики), врач может снизить их дозу или даже отменить их в начале лечения периндоприлом.

Как и все лекарства, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя развиваются они не у каждого.

Следующий побочный эффект отмечается нечасто (менее чем у 1 из 100 человек), однако, если Вы заметите какой-то из приведенных ниже симптомов, немедленно свяжитесь с врачом:

• отечность лица, губ, рта, языка или горла;

• головокружение или слабость;

• необычно быстрый или нерегулярный ритм сердца.

Это симптомы тяжелой реакции (ангиоотека), характерные для всех ингибиторов АПФ и требующие незамедлительного лечения, как правило, в стационаре.

Другие возможные побочные эффекты

Частые (встречаются менее чем у I из 10 человек):

• головокружение вследствие низкого артериального давления (особенно после приема первых доз, при повышении дозы или совместном приеме с мочегонными средствами);

• головная боль, головокружение, утомляемость, ощущение онемения и покалывания, мышечные судороги, нарушения зрения (напр, нечеткость зрения, боль в глазах), звон или шум в ушах;

• тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкусовых ощущений, расстройство желудка, диарея, запор;

Нечастые (встречаются менее чем у 1 из 100 человек):

• изменения настроения или сна;

• бронхоспазм (чувство сдавления в грудной клетке, свистящее дыхание и одышка);

Очень редкие (встречаются менее чем у 1 из 10 000 человек):

• нерегулярный ритм сердца, сердечный приступ и инсульт (описаны для ингибиторов

АПФ в сочетании с нтким артериальным давлением);

• эозинофильная пневмония (редкий вид пневмонии), ринит (заложенность носа или насморк);

• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);

• мультиформная эритема (кожная реакция вследствие аллергической реакции, вызванной различными причинами);

• изменение количества клеток крови: для контроля врач может назначить регулярные анализы крови.

Если какие-то побочные эффекты становятся тяжелыми или Вы заметите побочные эффекты, не перечисленные в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу или фармацевту.

Если Вы приняли слишком много таблеток, немедленно вызовите скорую помощь или свяжитесь со своим врачом. Наиболее вероятным действием препарата в случае передозировки является снижение артериального давления. При значительном снижении артериального давления (появление головокружения или слабости) может помочь принятие горизонтального положения с приподнятыми ногами.

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе безрецептурные и изготовленные из растительного сырья и натуральных компонентов, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу или фармацевту.

Если Вы принимаете приведенные ниже лекарства, выясните у врача, безопасно ли принимать их с периндоприлом:

• Другие лекарства для лечения повышенного артериального давления, включая диуретики (мочегонные средства);

• калийсберегающие диуретики (напр., спиронолактон, триамтерен или амилорид), пищевые добавки калия и заменители соли, содержащие калий;

• лекарства для лечения сахарного диабета (инсулин или таблетки), снижающие уровень сахара в крови;

• препараты лития для лечения мании или депрессии;

• лекарства для лечения психических расстройств, таких как депрессия, состояние тревоги, шизофрения или другие психозы;

• аллопуринол для лечения подагры;

• иммунодепрессанты, применяемые для лечения аутоиммунных расстройств (напр, ревматоидного артрита) или после трансплантации органов;

• прокаинамид для лечения нерегулярного сердечного ритма: .

• инъекционный препарат золота (ауротиомалат натрия) для лечения ревматоидного артрита;

• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — лекарства для ослабления боли, в том числе аспирин (при дозах выше или равных 3 г/сутки);

• лекарства, применяемые для лечения низкого артериального давления, шока или бронхиальной астмы (напр, эфедрин, норадреналин или адреналин);

• вазодилататоры, включая нитраты (препараты, расширяющие кровеносные сосуды);

• гепарин (лекарство, разжижающее кровь).

Если Вы не уверены, какие лекарства Вы принимаете, спрашивайте у своего врача.

Перед проведением анестезии или операции сообщите о приеме Периндоприла лечащему врачу или анестезиологу, так как во время анестезии у Вас может резко упасть артериальное давление.

Управление автотранспортом и работа с механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами не проводились.

Как правило, периндоприл не влияет на концентрацию внимания, но у некоторых пациентов могут отмечаться головокружение или слабость, особенно в начале лечения или при повышении дозы, и это может отрицательно сказаться иа способности к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: Периндоприл

Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: периндоприла эрбумин — 4 мг и вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Код ATX: С09АА04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ (взаимодействует с ионами цинка в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы простагландинов.

Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капйллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); повышает минутный объем крови (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.

У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), при этом достоверно не снижает АД.

После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Фармакокинетика
Абсорбция — 25 %, биодоступность — 65-70 %. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) периндоприла -1ч, периндоприлата — 3-4 ч.

Равновесная концентрация (Css) создается на 4 сут.

В процессе метаболизма 20 % трансформируется в активный метаболит — периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата -существенного клинического значения не имеет); остальное количество — в 5 неактивных соединений. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла -1ч.

Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30 % (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата — 0,2 л/кг. Периндоприлат выводится почками, Т1/2 свободной фракции метаболита — 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная.

Вследствие этого «эффективный» Т1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние «эффективной» Css достигается к концу 4 сут.

Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных хронической сердечной и почечной недостаточностью (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от уровня креатинкиназы). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, церебро-и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — опасность развития чрезмерного снижения артериального давления и сопутствующей ишемии).

Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).

Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).

Способ применения и дозы
Внутрь, утром, перед едой.

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес.) доза может быть увеличена до 8 мг/сут в один прием.

При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Периндоприлом или назначать препарат в более низких дозах — 2 мг 1 раз в сутки.

У больных с реноваскулярной гипертензией начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.

Читайте также:  Верапамил фармакологическая группа аналоги

У больных пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг в сутки.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином, рекомендуется начинать под тщательным медицинским контролем, Периндоприл назначать в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки, утром.

В дальнейшем, через 1-2 недели терапии, доза препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки.

У больных с нарушением функции почек, дозу препарата следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности: в зависимости от клиренса креатинина.

При клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 4 мг периндоприла в сутки. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин — 2 мг 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин- 2 мг через день; больным, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 15 мл/мин.) — 2 мг в день диализа.

Больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочное действие
Частота побочных эффектов оценивается исходя из: часто — 1-10 %; редко — 0,1-1 %; крайне редко, включая отдельные сообщения — менее 0,1 %.

Со стороны сердечно сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение артериального давления и связанные с этим симптомы, редко — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднение дыхания; редко -бронхоспазм, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит, интестинальный отек.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, астения, повышенная утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко — снижение настроения, бессонница; крайне редко — спутанность сознания.

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные показатели: часто — гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) — нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко — агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.

Передозировка
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов, восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии -атропин. В тяжелых случаях показана временная имплантация водителя ритма сердца. Необходимо контролировать и корригировать жизненно важные функции организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.

Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного действия (задержка жидкости и электролитов).

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).

При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).

Диуретики, лекарственные средства для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения артериального давления. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.

Миелотоксические ЛС — усиление миелотоксического действия.

Особые указания
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению артериального давления и развитию хронической почечной недостаточностью). Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).

У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения Периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.

У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким артериальным давлением, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.

У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций). Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата.

Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой двигательной реакции.

Форма выпуска
Таблетки 4 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 10 или 30 таблеток в банке полимерной. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки или каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100
Производство/адрес для направления претензий потребителей:
199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

источник

[2S-[1[R*(R*)],2альфа,3а бета,7а бета]]-1-[2-[[1-(Этоксикарбонил)бутил]амино]-1-оксопропил]-октагидро-1H-индол -2-карбоновая кислота (в виде трет-бутиламиновой и аргининовой соли)

Ингибитор АПФ . Периндоприла эрбумин (трет-бутиламин) — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (60% масс.), спирте и хлороформе. Молекулярная масса 368,47 (свободная кислота); 441,61 (терт-бутиламиновая соль); 542,680 (аргининовая соль).

В организме превращается в активный метаболит — периндоприлат (содержит карбоксиалкильную группу), который взаимодействует с атомом цинка в молекуле АПФ . Инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки, возможно, в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких, сердца, надпочечников и мозга. Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Уменьшает ОПСС , АД (без развития тахикардии), давление наполнения левого желудочка (улучшает его диастолическое расслабление). Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается ослаблением пост- и преднагрузки на миокард, уменьшением конечного диастолического давления в желудочках сердца, умеренному понижению ЧСС , увеличению сердечного выброса. Улучшает регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшает потребность миокарда в кислороде при ИБС . Ингибируя тканевые ренин-ангиотензиновые системы оказывает кардиопротективное (предотвращает или способствует регрессии на 19% гипертрофии и дилатации левого желудочка) и ангиопротективное (предупреждает гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фактор). Уменьшает избыточное отложение коллагена в субэндокардиальных слоях миокарда, нормализует изоферментный профиль миозина, уменьшает частоту возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий. Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень брадикинина, вазодилататорных ПГI2 и ПГE2, предсердного натрийуретического пептида, эндотелинзависимого релаксирующего фактора. Минимизирует прессорные, в т.ч. адренергические, влияния на сосуды, предупреждает задержку натрия в организме, усиливает натрийурез и диурез. На фоне ежедневного приема ацетилсалициловой кислоты оказывает влияние на показатели гемостаза (увеличение уровня фибриногена и активности VII и X факторов компенсируется усилением фибринолиза на фоне повышения потребления АТ III). Сенсибилизирует периферические ткани к действию инсулина и улучшает метаболизм глюкозы. Проявляет антиоксидантные свойства. Тормозит развитие толерантности к нитратам и усиливает их вазодилатирующее действие.

После однократного приема разовой дозы 4–8 мг АД понижается через 4–6 ч. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2–8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% на пике действия и на 60% — через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75%, соответственно. У больных с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение 1 мес и сохраняется в пределах нормы во время лечения. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома отмены. У больных с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. При шестимесячном приеме у больных хронической сердечной недостаточностью улучшает проходимость крупных, средних и мелких бронхов (увеличение проходимости в мелких бронхах более выражено у курящих пациентов). На фоне портальной гастропатии уменьшает ранимость и кровоточивость слизистой оболочки желудка с исчезновением эрозий и язв. Длительная терапия не сопровождается изменением функции почек. Повышает уровень ЛПВП , понижает — мочевой кислоты (у больных с гиперурикемией).

При исследовании in vitro и in vivo не выявлено признаков мутагенности, при длительном применении у мышей и крыс — канцерогенных свойств, а также признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия у крыс, мышей, кроликов и обезьян. В высоких дозах токсически действует на материнский организм и организм плода у грызунов и кроликов, проникает в грудное молоко крыс.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 65–95%, уменьшается на 35% при одновременном приеме пищи. Концентрация достигает максимума в плазме через 1 ч (периндоприлата — через 3–4 ч) и понижается к концу суток до 33–34% Cmax . Проникает через ГЭБ . 17–20% превращается в печени в периндоприлат, остальное количество — в 5 неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации, объем распределения — 0,2 л/кг, Т1/2 — 1,5–3 ч. Медленно диссоциирует из связи с АПФ («эффективный» Т1/2 — 25–30 ч), не кумулирует, экскретируется почками (70%). При повторном применении равновесные концентрации достигаются через 4 дня. На фоне нарушения функции почек, хронической сердечной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста выведение всех метаболитов уменьшается (необходима коррекция режима дозирования).

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (микроинсульт) (комбинированная терапия с индапамидом); стабильная ИБС : снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС .

Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: тяжелые аутоиммунные заболевания, аортальный или митральный стеноз, констриктивный перикардит, гипертрофическая кардиомиопатия с нарушениями гемодинамики, наличие обструктивных изменений, затрудняющих отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки; атеросклероз облитерирующий: артерий нижних конечностей, распространенный с поражением коронарных и сонных артерий; умеренная почечная недостаточность, гиперкалиемия (от 5 до 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, дегидратация, лейкопения, тромбоцитопения, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, боль в груди, анемия, повышение уровня гемоглобина (в начале лечения), лейко/нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, головная боль, головокружение, нарушения настроения и/или сна, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.

Прочие: сухой кашель, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек, повышение уровня калия, креатинина, мочевины в крови, импотенция.

Гипотензию усиливают (аддитивное действие) другие антигипертензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики. Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные средства, калиевые добавки, заменители соли увеличивают риск развития гиперкалиемии. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов (необходима коррекция доз последних), гипотензивное действие некоторых общих анестетиков и миорелаксантов; уменьшает гипокалиемию и явления гиперальдостеронизма, индуцированные диуретиками; повышает концентрацию лития и токсическое действие лития. При одновременном применении с НПВС повышается риск нарушения функции почек, с миелодепрессантами, интерфероном — нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания из ЖКТ .

Читайте также:  Недигидропиридиновые антагонисты кальция верапамил

Симптомы: острая артериальная гипотензия, отек Квинке.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора и др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон ( в/в ) ; проведение диализных процедур.

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. У больных, получавших диуретики, следует их отменить за 3 дня до начала лечения периндоприлом, а на фоне хронической сердечной недостаточности — уменьшить дозы (для снижения риска развития симптоматической гипотензии). Во время терапии необходимо проводить мониторирование АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. Во время лечения необходимо избегать проведения гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что у больных со стенозом почечных артерий, а также при гипонатриемии первый прием может сопровождаться резкой гипотензией и развитием острой почечной недостаточности. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. Необходима осторожность при проведении в период терапии любых оперативных вмешательств (включая стоматологические). В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.

источник

Периндоприл: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Perindopril

Действующее вещество: Периндоприла эрбумин (Perindopril erbumine)

Производитель: Минскинтеркапс (Беларусь)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 105 руб.

Периндоприл – препарат с антигипертензивным действием.

Лекарственные формы выпуска Периндоприла:

  • таблетки: белые или белые с кремоватым/желтоватым оттенком, допустима незначительная мраморность, плоскоцилиндрические, с фаской (по 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в стеклянных или полимерных банках либо флаконах, в картонной пачке 1 банка/флакон; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2–4 упаковки);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, ядро на поперечном срезе – почти белого или белого цвета; по 2 мг – почти белые или белые; по 4 мг – от зеленых до светло-зеленых; по 8 мг – от зеленых с сероватым оттенком до серо-зеленых (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3, 5, 6 или 9 упаковок).
  • действующее вещество: эрбумин периндоприла – 2, 4 или 8 мг (периндоприл – 1,669; 3,338 или 6,675 мг);
  • дополнительные компоненты (2/4/8 мг): стеарат магния – 1/1/1,5 мг; частично прежелатинизированный кукурузный крахмал – 43,1/42,2/62,3 мг; тальк – 2/2/3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 13/12,7/18,8 мг; кроскармеллоза натрия – 5/5/7,5 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 33,9/33,1/48,9 мг.

Состав 1 покрытой оболочкой таблетки:

  • действующее вещество: эрбумин периндоприла – 2, 4 или 8 мг;
  • дополнительные компоненты (2/4/8 мг): прежелатинизированный кукурузный крахмал – 15/15/15 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 71/69/65 мг; кросповидон – 10/10/10 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/1/1 мг; стеарат магния – 1/1/1 мг;
  • оболочка (2/4/8 мг): Opadry II белый 85F18422 (тальк – 14,8%, макрогол-3350 – 20,2%, поливиниловый спирт – 40%, диоксид титана – 25%)/Opadry II зеленый 85F21738 (диоксид титана – 24,345%, тальк – 14,8%, индигокармин – 0,54%, поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, желтый алюминиевый лак – 0,115%)/Opadry II зеленый 85F21867 (диоксид титана – 21%, поливиниловый спирт – 40%, тальк – 14,8%, макрогол- 3350 – 20,2%, индигокармин – 2,5%, краситель оксид железа желтый – 1,5%) – 3/3/3 мг.

Периндоприл является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). АПФ – экзопептидаза, осуществляющая превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II и разрушающая брадикинин, обладающий сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Благодаря этому происходит снижение плазменного содержания ангиотензина II в крови, в результате чего увеличивается активность ренина плазмы и происходит уменьшение секреции альдостерона. Подавление АПФ способствует повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом наблюдается активация системы простагландинов. Терапевтическое действие периндоприла обусловлено активным метаболитом – периндоприлатом. Другие метаболиты ингибирующего действия на АПФ не оказывают.

Периндоприл способствует снижению систолического и диастолического АД (артериального давления). Благодаря применению препарата наблюдается уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, что приводит к снижению АД, при этом улучшение периферического кровообращения происходит без изменения ЧСС (частоты сердечных сокращений).

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 4–6 часов после приема препарата и продолжается на протяжении 24 часов. Нормализация АД у пациентов с положительным ответом на терапию наступает в течение месяца ежедневного приема периндоприла, при этом не наблюдается появление эффекта привыкания. При резкой отмене препарата синдром отмены не появляется.

Препарат способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистых стенок мелких артерий, оказывает сосудорасширяющее действие, а также уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками выраженность гипотензивного действия усиливается. Также наблюдается снижение вероятности появления гипокалиемии, связанной с терапией диуретиками.

В случаях применения у пациентов с хронической СН (сердечной недостаточностью) происходит снижение пред- и постнагрузки на сердце. Периндоприл уменьшает давление наполнения правого и левого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивает регионарный мышечный кровоток и сердечный выброс с улучшением сердечного индекса.

Также при применении периндоприла отмечается снижение риска появления сердечно-сосудистых осложнений (частота нефатального инфаркта миокарда, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и др.).

Всасывание: после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме крови периндоприла – 1 час, периндоприлата – от 3 до 4 часов. Примерно 27% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в активный метаболит – периндоприлат. Помимо него в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов, которые являются неактивными веществами. T1/2 (период полувыведения) периндоприла из плазмы крови – 1 час, периндоприлата – от 3 до 4 часов. Прием препарата во время еды приводит к уменьшению превращения периндоприла в периндоприлат, что соответственно уменьшает биодоступность препарата.

Распределение: связывание периндоприлата с белками плазмы крови – 20%, носит дозозависимый характер. Объем распределения свободного вещества – примерно 0,2 л/кг.

Выведение: выводится почками, общий период Т1/2 несвязанной фракции – 17 часов, что обеспечивает равновесную концентрацию на протяжении 4 дней.

В пожилом возрасте, а также при наличии почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедлено. Диализный клиренс периндоприлата – 70 мл/мин. При циррозе печени печеночный клиренс периндоприла снижается на 50%. Тем не менее количество образующегося периндоприлата не уменьшается, вследствие чего коррекция дозы не проводится.

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая СН;
  • стабильная ИБС (ишемическая болезнь сердца) (уменьшение вероятности появления сердечно-сосудистых осложнений у больных, перенесших ранее инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию);
  • состояния после перенесенного инсульта или транзиторного нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (профилактика повторного инсульта; в сочетании с индапамидом).
  • идиопатический и/или наследственный ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • пожилой возраст (для таблеток);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата или иных ингибиторов АПФ.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Периндоприла требует осторожности):

  • цереброваскулярные заболевания, гипонатриемия, уменьшение объема циркулирующей крови (связанное с диареей, рвотой, гемодиализом, соблюдением бессолевой диеты, применением диуретиков, калийсодержащих препаратов и биологически активных добавок), ишемическая болезнь сердца (из-за риска резкого снижения АД);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • реноваскулярная гипертензия, хроническая СН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (из-за риска появления почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии);
  • системные болезни соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию) и применение иммунодепрессантов, в т. ч. после трансплантации почки (из-за риска появления нейтропении и агранулоцитоза);
  • гиперкалиемия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз митрального или аортального клапана;
  • состояния перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП);
  • применение у больных после трансплантации почки (связано с отсутствием опыта клинического применения);
  • хирургические вмешательства под общей анестезией;
  • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за вероятности появления гемолитической анемии, что было зафиксировано в единичных случаях);
  • одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами;
  • сочетанное применение с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином у пациентов с сахарным диабетом (рекомендовано контролировать концентрацию глюкозы в крови);
  • одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли и литием;
  • проведение гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран;
  • принадлежность к негроидной расе;
  • пожилой возраст (для покрытых оболочкой таблеток).

Периндоприл принимают внутрь, предпочтительнее утром перед приемом пищи, в 1 прием.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально, исходя из тяжести течения болезни и реакции на проводимую терапию. Увеличение дозы проводится только в случаях хорошей переносимости терапии.

Возможно применение Периндоприла в качестве монопрепарата либо в комбинации с иными лекарственными средствами.

Рекомендуемая начальная доза – 4 мг.

При выраженной активации РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), в частности при гипонатриемии и/или гиповолемии, реноваскулярной гипертензии, хронической СН в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии, Периндоприл рекомендуется принимать в сниженной начальной дозе – 2 мг. При неэффективности терапии на протяжении 30 дней доза может быть увеличена до 8 мг.

Добавление Периндоприла пациентам, которые принимают диуретики, может привести к развитию артериальной гипотензии. По этой причине терапию рекомендовано проводить с осторожностью. Диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала приема препарата. Также можно начинать применение Периндоприла с 2 мг. Требуется контроль следующих показателей: АД, функция почек, сывороточное содержание калия в крови. В дальнейшем, в зависимости от динамики АД, доза может быть увеличена. При необходимости возможно возобновление терапии диуретиками.

Рекомендуемая начальная суточная доза у пациентов пожилого возраста – 2 мг, в случаях необходимости она может быть постепенно увеличена сначала до 4 мг, а затем до 8 мг в день.

Периндоприл назначается под медицинским наблюдением в начальной дозе 2 мг. Спустя 2 недели доза может быть увеличена в 2 раза (под контролем АД). Терапию хронической СН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с дигоксином, калийнесберегающими диуретиками и/или бета-адреноблокаторами.

При хронической СН, почечной недостаточности и наличии склонности к электролитным нарушениям (гипонатриемии), а также у больных, принимающих одновременно вазодилататоры и/или диуретики, Периндоприл должен быть назначен под строгим медицинским наблюдением.

В случаях наличия высокого риска возникновения клинически выраженной артериальной гипотензии (например, на фоне приема высоких доз диуретиков), по возможности, до назначения препарата должна быть устранена гиповолемия и электролитные нарушения. До начала лечения и во время его проведения рекомендовано тщательно контролировать АД, функциональное состояние почек и сывороточное содержание калия в крови.

Профилактика повторного инсульта у больных с отягощенным анамнезом по цереброваскулярным заболеваниям

На протяжении первых 2 недель до приема индапамида Периндоприл назначается по 2 мг, затем возможно увеличение дозы в 2 раза. После перенесенного инсульта начинать терапию можно в любое время (от 14 дней до нескольких лет).

При стабильной ИБС прием Периндоприла рекомендуется начинать с 4 мг. Через 2 недели под контролем почечной функции доза может быть увеличена в 2 раза.

Пожилым пациентам препарат назначается в уменьшенной дозе – 2 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза. В дальнейшем, в случае необходимости, через 7 дней (с обязательным предварительным контролем функции почек) возможно увеличение дозы до максимальной – 8 мг.

При заболеваниях почек дозу Периндоприла устанавливают в зависимости от степени нарушений почечной функции. Контроль состояния больного, как правило, включает в себя регулярное определение содержания креатинина и калия в сыворотке крови.

Рекомендуемые дозы в зависимости от клиренса креатинина:

  • от 60 мл/мин: 4 мг в день;
  • 30–60 мл/мин: 2 мг в день;
  • от 15 до 30 мл/мин: 2 мг через день;
  • до 15 мл/мин (пациенты на гемодиализе): 2 мг в день диализа.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник