Меню Рубрики

Верапамил взаимодействие с другими лекарствами

Верапамил – блокатор кальциевых каналов, препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения.

В состав одного драже Верапамил входит:

  • 40 или 80 мг верапамила (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактоза, авицел, стеарат магния, гуммиарабик, сахароза, желатин, двуокись кремния, тальк, поливидон К25, парафин, полиэтиленгликоль и Chinolingelblack E 104.

В состав одной таблетки Верапамил входит:

  • 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
  • Дополнительные компоненты: метилпарабен, кальция фосфат двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, титана диоксид, бутилгидроксианизол, магния стеарат, желатин и индиго кармин.

В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит:

  • 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг);
  • Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, концентрированная хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Согласно инструкции к Верапамилу, в виде драже и таблеток этот препарат назначают для:

  • Лечения и профилактики нарушений сердечного ритма: мерцания и трепетания предсердий (тахиаритмического варианта), наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, наджелудочковой экстрасистолии;
  • Лечения и профилактики хронической стабильной и нестабильной стенокардии (стенокардии напряжения и покоя), вазоспастической стенокардии;
  • Терапии артериальной гипертензии.

Раствор Верапамил применяют с целью купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Применение Верапамила, по инструкции, противопоказано детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам при:

  • Хронической сердечной недостаточности в стадии IIБ и III;
  • Выраженнойбрадикардии;
  • Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Синотриальной блокаде;
  • Кардиогенном шоке (за исключением шока, вызванного аритмией);
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • AV-блокаде II и III степеней без искусственных водителей ритма;
  • Синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Острой сердечной недостаточности;
  • Наличии повышенной чувствительности к верапамила гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту;
  • Беременности и кормлении грудью.

Кроме того, противопоказаниями для внутривенного введения Верапамила являются:

  • Одновременное применение бета-адреноблокаторов;
  • Артериальная гипотензия;
  • Стеноз устья аорты;
  • Дигиталисная интоксикация;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Порфирия.

Назначают лекарство, но с особой осторожностью пожилым людям, а также пациентам с:

  • Выраженными нарушениями функции печени;
  • Артериальной гипотензией, если систолическое давление не достигает отметки 100 мм рт.ст. (для таблеток);
  • Брадикардией;
  • AV-блокадой I степени;
  • Инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
  • Хронической сердечной недостаточностью I-II степеней.

Драже и таблетки Верапамил следует принимать во время еды или сразу же после приема пищи.

Конкретная дозировка и длительность лечения в каждом случае устанавливаются индивидуально с учетом общего состояния пациента, особенностей течения и степени тяжести заболевания, а также эффективности проводимой терапии. Как правило, препарат назначают по 40-80 мг (1-2 драже/таблетки) три или четыре раза в день. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 160 мг, но не более чем до 480 мг в сутки.

При нарушении функции печени выведение верапамила гидрохлорида из организма замедляется, потому в этом случае лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы. Максимально допустимая суточная дозировка для таких пациентов – 120 мг.

Раствор Верапамил вводят внутривенно медленно (не менее 2 минут), непрерывно контролируя электрокардиограмму, артериальное давление, частоту сердечных сокращений. Пожилым людям, с целью снижения риска побочных эффектов, инъекцию следует делать как минимум на протяжении 3 минут.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца допускается струйное введение препарата (под контролем ЭКГ и артериального давления) в объеме 2-4 мл 0,25% раствора (разводят 0,9% раствором натрия хлорида).

Применение Верапамила может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Выраженной брадикардией, покраснением лица, артериальной гипотензией, AV-блокадой, при использовании высоких доз – симптомами сердечной недостаточности;
  • Тошнотой, рвотой, запорами, редко – транзиторным повышением активности печеночных трансаминаз;
  • Головной болью, головокружением, редко – заторможенностью, повышенной утомляемостью и нервной возбудимостью;
  • Развитием периферических отеков;
  • Аллергическими реакциями.

В период применения Верапамила следует контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи, объем циркулирующей крови.

Препарат может снижать скорость реакций, это следует учитывать водителям и людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Гипотензивный эффект Верапамила усиливают диуретики и антигипертензивные препараты.

Структурными аналогами Верапамила являются следующие препараты: Верапамил Софарма, Верапамил-Ферейн, Верапамил-Эском, Верогалид ЕР 240, Изоптин, Изоптин СР, Финоптин.

Верапамил – препарат рецептурного отпуска. И таблетки, и ампулы следует хранить в защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим хранения – от 15 до 25 ºС. Срок годности обеих лекарственных форм – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Болезни сердца и сосудов очень часто становятся причиной летальных исходов. Ишемия сердечной мышцы встречается, как правило, у лиц пожилого и среднего возраста. Недостаточное снабжение кровью сердечной мышцы является причиной развития заболевания.

Важное значение играет образ жизни человека, наличие вредных привычек, питание и отсутствие двигательной активности. Для лечения необходим комплексный подход. Многие врачи назначают в его составе «Верапамил». Инструкция и аналоги будут рассмотрены далее.

«Верапамил» выпускается в следующих формах:

  1. Таблетки в оболочке.
  2. Раствор для инъекций.
  3. Драже.

Основной компонент препарата — это верапамил гидрохлорид. В разных формах лекарственного средства может содержаться различная концентрация действующего вещества:

  1. Таблетки в оболочке содержат по 40 мг и 80 мг активного компонента. Из дополнительных ингредиентов: стеарат магния, крахмал, кальция фосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, желатин, очищенный тальк, метилпарабен, индигокармин.
  2. Раствор для инъекций («Верапамил» в ампулах) по 2 мл.
  3. Таблетки продолжительного действия содержат по 240 мг активного вещества.
  4. Драже выпускается 40 мг и 80 мг.

Основное действующее вещество –верапамил, является блокатором кальциевых каналов. Уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Угнетается автоматизм синусового узла.

Препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным свойствами.

Период полувыведения таблетированной формы составляет составляет от 3 до 7 часов, при повторном применении он увеличивается от 4 до 12 часов. Активное вещество метаболизируется в печени. Абсорбируется более 90% действующего вещества. С белками плазмы связывается 90% верапамила.

Средство в таблетках назначают, если диагностированы:

  1. Повышенное артериальное давление.
  2. ИШБ.
  3. Стабильная стенокардия и стенокардия Принцметала.
  4. Нарушение ритма сердца.

Лекарственное средство в жидком виде для внутривенного введения рекомендуют при:

  1. Гипертоническом кризе.
  2. Тахикардии.
  3. Острой коронарной недостаточности.
  4. Желудочковой аритмии.
  5. Мерцании и трепетании предсердий.

В каждом конкретном случае лучше «Верапамила» может действовать другой препарат, но назначением должен заниматься только лечащий врач. Рассмотрим, когда не следует использовать средство.

Необходимо перечислить причины, по которым следует отказаться от приема «Верапамила»:

  1. Выраженная сердечная недостаточность.
  2. Низкое артериальное давление.
  3. Гипертрофическая кардиомиопатия.
  4. Брадикардия.
  5. Обструкция левого желудочка.
  6. Галактоземия.
  7. Лактазная недостаточность.
  8. Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
  9. Синоатриальная блокада.
  10. Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
  11. Мерцание и трепетание предсердий.
  12. Мышечная дистрофия Дюшенна.
  13. Проблемы в работе печени и почек.

Перед оперативным вмешательством следует прекратить терапевтическое лечение данным препаратом.

«Верапамил»в виде таблеток не назначают детям, которым меньше 5 лет, так как неизвестно, насколько лекарственное средство является безопасным в данном возрасте.

Беременным и кормящим женщинам препарат использовать не рекомендуют. Но терапия возможна, если польза превышает риски. Активное вещество попадает в молоко, поэтому лучше перевести малыша на искусственное вскармливание на период лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к составляющим «Верапамила» следует отказаться от его приема.

При работе с опасными механизмами и при управлении транспортными средствами «Верапамил» принимать не следует. В случае необходимости использования лекарственного средства, надо воздержаться от управления автомобилем и от работы, при выполнении которой требуется высокая концентрация внимания.

Таблетки «Верапамил», инструкция указывает на это, предназначены для перорального применения. Пить можно в любое время независимо от приема пищи. Таблетку не следует разжевывать или измельчать. Глотая целую, ее нужно запить достаточным количеством воды.

Дозировку и курс лечения назначает специалист для каждого пациента в индивидуальном порядке. При продолжительном использовании препарата необходимо вести контроль над показателями работы печени.

Следует привести рекомендованные дозы лекарства при некоторых заболеваниях:

  1. При стенокардии и аритмии рекомендуют по 80-120 мг 3 раза в день.
  2. При артериальной гипертензии — по 80 мг 3 раза в день. При отсутствии желаемого эффекта дозировку через 7 дней приема можно понемногу увеличивать.
  3. Пролонгированная форма препарата принимается по 240 мг в сутки. Дозу можно разделить на два приема по 120 мг. Со временем ее постепенно снижают. Интервал между приемом пролонгированных таблеток при двухразовом приеме должен составлять 12 часов.
  4. При маленьком весе рекомендуют на начальном этапе использовать не больше 40 мг по 3 раза в день. Такую дозировку назначают и для пациентов в возрасте, а так же тем, у кого нарушена работа таких органов, как печень почки. Постепенно дозу можно увеличить, если не достигнут желаемый результат.

Наибольшая дозировка «Верапамила» определена — это 480 мг в сутки.

«Верапамил» в виде раствора используют парентерально. Вводят внутривенно, можно инфузионно.

Для инфузий лекарство готовят совместно с 5% глюкозой или с 9% раствором натрия хлорида. Введение должно быть медленным, чтобы в организм попадало не более 10 мг действующего вещества препарата за 1 час. Курс терапевтического лечения назначает доктор.

Рассмотрим некоторые рекомендованные дозы внутривенного введения медицинского средства:

  1. При суправентрикулярной тахикардии рекомендуют 2-4 мл. Введение внутривенное должно быть медленным и длиться не меньше 2 минут. Если желаемый результат не наступил через 20-30 минут, то вводят вторично дозу препарата.
  2. При гипертоническом кризе рекомендуют лекарство в расчете 0.05-0.1 мг/кг массы тела. Вводится в вену медленно. При отсутствии должного эффекта через 30-60 минут можно ввести лекарство во второй раз.

Самая высокая дозировка «Верапамила» для внутривенного введения составляет 100 мг в сутки.

При введении раствора в вену нужно постоянно контролировать артериальное давление больного и работу сердца.

«Верапамил» прописывают детям при аритмии и при повышенном артериальном давлении.

Рекомендуют использовать лекарство в таблетках в следующих дозировках:

  • малышам 5 лет до 60 мг в сутки;
  • в возрасте от 6 до 14 лет — 60-360 мг в сутки.

Если ребенок младше 5 лет, то рекомендуется делать инъекции в вену:

  • дети до года 0.75-2 мг.
  • от года до пяти лет дозировка составляет 2-3 мг.

Рассчитать необходимую дозировку препарата можно исходя из веса ребенка. Для внутривенного введения она составляет 0.1-0.3 мг/кг на вес тела. Самая большая доза за один прием для детей составляет 5 мг «Верапамила».

Если после введения препарата необходимый эффект не был достигнут, можно ввести вторично дозу через 30-60 минут.

Стоит отметить, негативное влияние на организм при приеме лекарственного средства возможно.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на лекарство следующим образом:

  1. Артериальное давление сильно снизится.
  2. Сердечный ритм может нарушиться.
  3. Разовьется приступ стенокардии.
  4. Сердцебиение усилится.
  5. Возможна синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.
  1. Развития сердечной недостаточности.
  2. Кратковременной потери сознания.
  3. Инфаркта миокарда.

Побочные эффекты «Верапамила» также выражаются:

  1. Тошнотой.
  2. Рвотой.
  3. Запором или диареей.
  4. Кровоточивостью десен.
  5. Сухостью слизистых ротовой полости.
  6. Гипербилирубинемией.
  7. Повышением печеночных показателей.

Возможно, при продолжительном применении «Верапамила» усилится его токсичное влияние на клетки печени.

Побочные эффекты характерны для «Верапамила» следующие:

  1. Приступы головной боли.
  2. Головокружение.
  3. Судороги.
  4. Нарушение мозгового кровообращения.
  5. Проблемы со зрением и слухом.
  6. Звон в ушах.
  7. Проблемы со сном.
  8. Парестезии.
  9. Тремор.
  10. Экстрапирамидные расстройства.

Мочеполовая система и репродуктивные органы:

  1. Сбой менструального цикла.
  2. Частые позывы к мочеиспусканию.
  3. Эректильная дисфункция.
  4. Гинекомастия.

Негативные проявления со стороны других органов и систем:

  1. Кожные высыпания.
  2. Пигментация кожных покровов.
  3. Алопеция.
  4. Бронхоспазм.
  5. Отек Квинке.
  6. Появление гематом.
  7. Болезненность мышц, миалгия.

Побочные эффекты могут проявляться и при приеме совместно с другими средствами.

Препараты, совместно с которыми влияние «Верапамила» усиливается:

  1. Нейролептики.
  2. Трициклические антидепрессанты.

Средства, которые увеличивают концентрацию активного вещества в плазме:

Сочетание с «Верапамилом» следующих медикаментов повышают негативные проявления со стороны сердца и сосудов:

  1. Ингаляционные анестетики.
  2. Блокаторы бета-адренорецепторы.
  3. Рентгеноконтрастные средства.
  4. Блокаторы нейромышечной передачи.
  5. «Флекаинид» (антиаритмическое средство).

Совместное использование вышеуказанных препаратов возможно только под строгим контролем врача.

«Верапамил» повышает воздействие на организм:

  • антигипертензивных лекарственных средств;
  • препаратов для расслабления мышечных волокон.

Концентрация в плазме следующих веществ значительно увеличивается при совместном использовании их с «Верапамилом»:

  1. «Циклоспорин».
  2. «Карбамазепин».
  3. «Такролимус».
  4. «Колхицин».
  5. Ингибиторы серотониновых рецепторов.
  6. Макролиды.
  7. Сердечные гликозиды.
Читайте также:  Периндоприл можно ли принимать на ночь

В таких комбинациях необходима корректировка дозы.

Лечебное действие «Верапамила» слабеет при совместном использовании:

  • с кальцием;
  • холекальциферолом;
  • индукторами микросомальных ферментов печени.

«Верапамил» замедляет выведение:

Нельзя применять «Верапамил» совместно:

  • с антиаритмическими препаратами 1-3 класса;
  • «Дизопирамидом».

Применение этих препаратов возможно только спустя 48 часов после приема «Верапамила».

Совместно с «Хинидином» у пациента может сильно понизиться артериальное давление.

Корректировка дозы «Симвастатина» необходима при совместном использовании с «Верапамилом».

Изменение фармакокинетических показателей возможно при одновременном приеме препаратов, которые отличаются высокой связью с белками плазмы.

Сок грейпфрута увеличивает всасываемость «Верапамила» в системный кровоток.

Усиливает негативное влияние алкоголя на организм, поэтому в период лечения от него лучше оказаться.

Стоит внимательно отнестись к побочным эффектам, характерным для «Верапамила», при совместном приеме с ним других лекарственных средств.

Необходимо описать симптоматику передозировки «Верапамила»:

  1. Сердечная недостаточность.
  2. Значительное снижение артериального давления.
  3. Асистолия.
  4. Атриовентрикулярная блокада.

При выраженных проявлениях рекомендуют выполнить следующие действия:

  1. Промыть желудок.
  2. Принять энтеросорбенты.
  3. Слабительные препараты.
  4. Осуществлять контроль за дыханием, пульсом, ЭКГ и артериальным давлением.
  5. Назначают, по усмотрению врача, инотропные препараты.

Возможно применение кардиостимуляторов. Гемодиализ при передозировке «Верапамила» не эффективен.

Не всегда препарат подходит из-за состава вспомогательных компонентов. Очень важно изучить у «Верапамила» инструкцию. Аналоги оказывают аналогичное действие. К ним относят:

Аналогичное действующее вещество имеют:

С врачом необходимо обсудить эффективное препарата «Верапамил». Применение аналогов также требуют получения консультации врача.

Данное лекарственное средство очень часто назначают при повышенном давлении и аритмии. Имеет хорошие «Верапамил» отзывы. Аналоги требуются нечасто. Оказывает хорошее влияние на сердечную систему, нормализует артериальное давление, помогает при стенокардии. Стоит отметить, что некоторые пациенты отмечают проявление при приеме «Верапамила» побочных эффектов. Отзывы говорят о возможном нарушении стула и тошноте, учащенном сердцебиении и головокружении. Несколько отзывов содержат информацию о головных болях и нарушении сна.

Многие пациенты считают препарат очень эффективным и продолжительное время его принимают. Так проходят приступы стенокардии, реже повышается артериальное давление. Также отмечают доступную стоимость «Верапамила». Отзывы об аналогах препарата говорят о том, что они дороже.

Некоторые пациенты не ощутили терапевтического эффекта при приеме таблеток. Введение лекарства внутривенным путем хорошо нормализует артериальное давление и сердечный ритм. Часто для людей с очень высоким артериальным давлением требуется повторное введение препарата «Верапамил». Инструкция, отзывы отмечают это, содержит рекомендованную дозировку, поэтому необходима консультация врача перед приемом средства.

Если есть проблемы с печенью и почками, препарат лучше не назначать и найти ему замену. Беременные могут принимать лекарственное средство для снижения тонуса матки и при тахикардии. Применение «Верапамила», отзывы пациентов это подтверждают, будет эффективным, если препарат назначен врачом после полного обследования. Нормализуется ритм сердца, ребенок становится спокойнее. Некоторые пациентки ощутили слабость и головокружение при приеме таблеток. В таком случае следует отменить средство и найти замену.

Стоит отметить, что не нужно препарат начинать принимать самостоятельно без консультации врача. Побочные эффекты «Верапамила» и противопоказания должны быть изучены и учтены. От этого зависит его эффект.

источник

Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения.

В состав одной таблетки Верапамил входит:

  • 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
  • Дополнительные компоненты: метилпарабен, кальция фосфат двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, титана диоксид, бутилгидроксианизол, магния стеарат, желатин и индиго кармин.

В состав одного драже Верапамил входит:

  • 40 или 80 мг верапамила (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактоза, авицел, стеарат магния, гуммиарабик, сахароза, желатин, двуокись кремния, тальк, поливидон К25, парафин, полиэтиленгликоль и Chinolingelblack E 104.

В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит:

  • 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг);
  • Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, концентрированная хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Препараты, совместно с которыми влияние «Верапамила» усиливается:

  1. Нейролептики.
  2. Трициклические антидепрессанты.

Средства, которые увеличивают концентрацию активного вещества в плазме:

Сочетание с «Верапамилом» следующих медикаментов повышают негативные проявления со стороны сердца и сосудов:

  1. Ингаляционные анестетики.
  2. Блокаторы бета-адренорецепторы.
  3. Рентгеноконтрастные средства.
  4. Блокаторы нейромышечной передачи.
  5. «Флекаинид» (антиаритмическое средство).

Совместное использование вышеуказанных препаратов возможно только под строгим контролем врача.

«Верапамил» повышает воздействие на организм:

  • антигипертензивных лекарственных средств;
  • препаратов для расслабления мышечных волокон.

Концентрация в плазме следующих веществ значительно увеличивается при совместном использовании их с «Верапамилом»:

  1. «Циклоспорин».
  2. «Карбамазепин».
  3. «Такролимус».
  4. «Колхицин».
  5. Ингибиторы серотониновых рецепторов.
  6. Макролиды.
  7. Сердечные гликозиды.

В таких комбинациях необходима корректировка дозы.

Лечебное действие «Верапамила» слабеет при совместном использовании:

  • с кальцием;
  • холекальциферолом;
  • индукторами микросомальных ферментов печени.

«Верапамил» замедляет выведение:

Нельзя применять «Верапамил» совместно:

  • с антиаритмическими препаратами 1-3 класса;
  • «Дизопирамидом».

Применение этих препаратов возможно только спустя 48 часов после приема «Верапамила».

Совместно с «Хинидином» у пациента может сильно понизиться артериальное давление.

Корректировка дозы «Симвастатина» необходима при совместном использовании с «Верапамилом».

Изменение фармакокинетических показателей возможно при одновременном приеме препаратов, которые отличаются высокой связью с белками плазмы.

Сок грейпфрута увеличивает всасываемость «Верапамила» в системный кровоток.

Усиливает негативное влияние алкоголя на организм, поэтому в период лечения от него лучше оказаться.

Стоит внимательно отнестись к побочным эффектам, характерным для «Верапамила», при совместном приеме с ним других лекарственных средств.

Лекарство Верапамил не приводит к эмбрио-и фетотоксичности. Его использование при беременности оправдано, если польза для матери превысит возможный риск для плода. По инструкции, показаниями использования средства при любом триместре вынашивания ребенка являются:

  • угроза преждевременных родов;
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия.

В первом варианте лекарство назначается в составе комплексной терапии вместе с Гинипралом с интервалом 20-30 минут. Верапамил помогает убрать проявления тахикардии, вызываемые основным препаратом. Медикамент влияет на обмен кальция, поэтому используется в токолитической терапии угрожающих преждевременных родов. При пероральном приеме таблетки уменьшают амплитуду сокращения матки до полного его прекращения, но по сравнению с Нифедипином и Нитрендипином Верапамил уступает в эффективности, как и Дилтиазем.

При легкой степени нефропатии препарат используется моно, при предэклампсии – в составе комплексного лечения с противосудорожным, диуретическим и гипотензивным сульфатом магния в дозировке 80 мг. Медикамент может применяться при аритмии и артериальной гипертензии у беременных, он не оказывает вредного влияния на плод, ребенок рождается здоровым. На время грудного вскармливания терапия отменяется.

Фирмы производители верапамила

Фирма производитель Коммерческое название препарата Страна Форма выпуска Дозировка
Авексима Верапамил Россия Таблетки, покрытые оболочкой. Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет) составляет 3 – 4 раза в день.
Северная Звезда Верапамил Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН Верапамил Россия
Alkaloid Верапамил Македония
Оболенское Верапамил Россия
Unipharm Верапамил-Софарма Болгария Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки).
Валента Фармацевтика Верапамил Россия
Serena Pharma Верапамил Индия
Alkaloid Верапамил Македония Таблетки, длительного (пролонгированного) действия. Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм.
Эском Верапамил-Эском Россия Раствор для внутривенного введения. Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма.
Биосинтез Верапамил Россия

При использовании Верапамила по показаниям одновременно с:

  • Антигипертензивными препаратами – усиливается антигипертензивный эффект;
  • Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза – увеличивается опасность возникновения артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, AV-блокады;
  • Нитратами – усиливается антиангинальный эффект Верапамила.
  • Ацетилсалициловой кислотой – увеличивается период кровотечения;
  • Буспироном – усиливаются его побочные эффекты;
  • Дизопирамидом – у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и кардиомиопатией возможна тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
  • Диклофенаком – снижается концентрация Верапамила в плазме;
  • Карбамазепином – усиливается эффект карбамазепина и растет опасность развития побочных реакций со стороны ЦНС;
  • Рифампицином – снижается клиническая эффективность Верапамила;
  • Хлоридом тубокурарина. хлоридом векурония – может усиливаться миорелаксирующее действие;
  • Флуоксетином – происходит усиление побочных эффектов Верапамила;
  • Циметидином – происходит усиление действия Верапамила.
  • Энфлураном и этомидатом – увеличивается период действия анестезии.

«Верапамил» в виде раствора используют парентерально. Вводят внутривенно, можно инфузионно.

Для инфузий лекарство готовят совместно с 5% глюкозой или с 9% раствором натрия хлорида. Введение должно быть медленным, чтобы в организм попадало не более 10 мг действующего вещества препарата за 1 час. Курс терапевтического лечения назначает доктор.

Рассмотрим некоторые рекомендованные дозы внутривенного введения медицинского средства:

  1. При суправентрикулярной тахикардии рекомендуют 2-4 мл. Введение внутривенное должно быть медленным и длиться не меньше 2 минут. Если желаемый результат не наступил через 20-30 минут, то вводят вторично дозу препарата.
  2. При гипертоническом кризе рекомендуют лекарство в расчете 0.05-0.1 мг/кг массы тела. Вводится в вену медленно. При отсутствии должного эффекта через 30-60 минут можно ввести лекарство во второй раз.

Самая высокая дозировка «Верапамила» для внутривенного введения составляет 100 мг в сутки.

При введении раствора в вену нужно постоянно контролировать артериальное давление больного и работу сердца.

нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов Применение верапамила

Показание к применению Механизм действия Дозировка
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС)
Хроническая стабильная стенокардия(возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки) Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм. Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях. Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально) препарат нужно принимать за полчаса до еды. Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Медикамент следует принимать до трех раз в день. Иногда разовую дозировку можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки. Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день.
Нестабильная стенокардия(боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя)
Вазоспастическая стенокардия(спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя)
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия(резкое и приступообразное учащение сердцебиения) Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм. Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы, артериальным давлением, а также подсчитывать пульс. Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом. Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма. Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма. Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг.
Наджелудочковая экстрасистолия(появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов)
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий(частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца) Применяют как внутривенно, так и внутрь.
Профилактика и лечение гипертонических состояний
Гипертония(повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст.) Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии. Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта).
Гипертонический криз(чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем)
Другие заболевания сердца
Гипертрофическая кардиомиопатия(утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца) Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях. Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов.
Читайте также:  Верапамил фармакологическая группа аналоги

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С27Н38N2O4.

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

  • Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
  • Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
  • Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

  • Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
  • Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
  • Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
  • Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
  • Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
  • Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

  • Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
  • Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
  • Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
  • Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Рекомендуется изначально ознакомиться с инструкцией к препарату «Верапамила гидрохлорид». Аналоги и оригинальное средство обладают противопоказаниями. Именно поэтому ни один из медикаментов не следует применять самостоятельно.

Рассмотрим, при каких патологиях и состояниях данное средство может нанести человеку вред.

Основными противопоказаниями к употреблению лекарства являются:

  • высокая чувствительность пациента к компонентам, содержащимся в препарате;
  • сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме, стадии 2б-3;
  • кардиогенный шок (исключение составляет состояние, вызванное аритмией);
  • инфаркт миокарда;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синдромы: Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • беременность (1 триместр);
  • сердечная недостаточность в острой форме;
  • лактация;
  • синоатриальная блокада;
  • внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
  • выраженная брадикардия.

Кроме того, медикамент не предназначен для детей, которым не исполнилось 18 лет.

Принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Длительность терапии и дозировка в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день.

Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших доз.

Детям Верапамил назначается:

  • До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;
  • До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Уколы Верапамил вводятся внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма препарат вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Препарат с крайней осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями работы печени, поскольку у них замедлено выведение его из организма. В данном случае суточная доза должна быть не выше 120 мг

Согласно инструкции по применению, назначение Верапамил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Центральная нервная система: головные боли, беспричинная тревога, быстрая утомляемость, сонливость, мышечная слабость, нарушения подвижности конечностей, трудность во время глотания, головокружение, обморочные состояния, заторможенное состояние, депрессия, маскообразное лицо, сложность при передвижении, дрожание конечностей;
  • Реакции повышенной чувствительности: покраснение лица, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
  • Пищеварительная система: тошнота, кровоточивость десен, повышение активности ферментов печени, расстройства стула, болезненность десен, отек органов полости рта;
  • Система кроветворения и картина крови: снижение количества тромбоцитов, повышение количества агранулоцитов;
  • Обменные процессы: повышение массы тела, отечность конечностей;
  • Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин, повышенное количество пролактина, истечение грудного молока;
  • Органы чувств: потеря зрения.

Противопоказано назначать Верапамил в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения проводимости: AV-блокада II и III степени (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта;
  • мерцание предсердий и одновременное наличие синдрома WPW;
  • во время лечения не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением случаев интенсивной терапии).

В случае передозировки (доза около 6 г) возможны такие симптомы: глубокая потеря сознания, артериальная гипертензия синусовая брадикардия, которая переходит в АВБ (атриовентрикулярную блокаду), иногда в асистолию.

Проводят симптоматическую терапию, которая зависит от клинической картины передозировки. Как правило, назначают введение жидкости, глюконата кальция, допамина, изопротеренола либо норадреналина.

  • гипертонии легочных сосудов;
  • артериальной гипертонии;
  • резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
  • средней степени протекания стенокардии;
  • наджелудочковой тахикардии;
  • мерцательной аритмии с учащенным ритмом;
  • предсердной тахикардии.

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Во время применения Верапамила требуется обязательный контроль функций сердца, сосудов, дыхательной системы.

При некоторых патологиях Верапамил назначается с осторожностью. Это:

  • выраженные функциональные нарушения работы печени (максимальная доза при таких нарушениях составляет 120 мг);
  • артериальная гипотензия;
  • начальные стадии хронической сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • брадикардия.
  • сочетание с β-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, ингаляционными анестетиками вызывает усиление кардиотоксического действия, проявляющегося атриовентрикулярной блокадой, резким снижением артериального давления и сердечного ритма, сердечной недостаточностью;
  • сочетание с карбамазепином и препаратами лития вызывает усиление нейротоксических эффектов;
  • сочетание с ацетилсалициловой кислотой повышает риск кровотечений;
  • сочетание с миорелаксантами усиливает их действие;
  • одновременный прием с диуретиками и антигипертензивными препаратами вызывает усиление гипотензивного действия верапамила;
  • в комбинации с дигоксином повышается его плазменная концентрация и ухудшается выведение почками (уровень дигоксина в плазме должен постоянно контролироваться);
  • в комбинации с хинидином возрастает его плазменная концентрация, и соответственно повышается вероятность резкой гипотензии;
  • в комбинации с празозином, теофиллином, циклоспорином повышается их плазменная концентрация;
  • циметидин и ранитидин повышают плазменную концентрацию верапамила;
  • фенобарбитал и рифампицин понижают плазменную концентрацию и терапевтический эффект Верапамила.

Беременным женщинам Верапамил назначается только в ситуациях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальную угрозу для плода.

Верапамил выделяется в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание отменяется.

Женщинам в положении «Верапамил» назначается только в случаях, когда вероятная польза для матери превосходит вероятную угрозу для будущего малыша. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому на время терапии ребенка лучше всего перевести на смеси.

В настоящее время отсутствуют сведения о токсичности этого лекарства. Использование его при «интересном положении» женщины возможно, если возможная польза для матери выше риска для будущего малыша. Тем не менее медикамент «Верапамил» во время беременности используется часто. Существуют определенные показания к его назначению, например:

  1. Плацентарная недостаточность (совокупность изменений плаценты, которая приводит к нарушению взаимодействия организма матери и ребенка).
  2. Угроза преждевременных родов.
  3. Нефропатия (патологическое состояние, для которого характерно поражение паренхимы и клубочкового аппарата почек).

При угрозе преждевременных родов «Верапамил» назначают одновременно с «Гинипралом». Судя по откликам, «Гинипрал» не у всех женщин провоцирует учащенное сердцебиение, поэтому будущие мамы могут спокойно обходиться без «Верапамила».

Так как медикамент влияет на обмен кальция, он часто применяется в предотвращении преждевременных родов. Подтверждено, что токолитическое лечение может осуществляться только антагонистами кальциевых каналов. При пероральном приеме сильно ухудшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения ее активности.

При нефропатии легкой формы может быть применено монолечение «Верапамилом», при преэклампсии — осуществляется комплексная терапия, в которую кроме сульфата магния (оказывает противосудорожное, а также антигипертензивное и мочегонное воздействие) входит «Верапамил».

  1. Аритмия (патологическое заболевание, при котором происходят нарушения частоты, а также ритмичности и последовательности процесса возбуждения и сокращения сердца).
  2. Артериальная гипертония (патологическое состояние, при котором отмечается устойчивое повышение кровяного давления).
  3. Стенокардия (состояние, при котором появляются резкие болевые ощущения в груди, которые возникают в результате острого дефицита микроциркуляции крови миокарда сердечной мышцы).
Читайте также:  Лекарство лозартан от чего она и как его принимать

Мнения о «Верапамиле» при «интересном положении» повествуют о том, что лекарственное средство эффективно, в фармакологических концентрациях переносится, как правило, хорошо и не оказывает пагубного воздействия на плод.

Анализ исходов беременности у женщин, которые получали этот медикамент в первые три месяца, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, которые обусловлены его употреблением.

источник

альфа-[3-[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (в виде гидрохлорида)

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД . Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ , и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия ( в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

источник

Верапамил – лекарственный препарат с антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием, применяемый для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, тахикардии и тахиаритмии.

Препарат выпускается в виде капсул, драже, раствора для инъекций, таблеток, основным действующим веществом которых является гидрохлорид Верапамила.

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов, который уменьшает трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно препарат блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Уменьшает частоту и сократимость водителя ритма синусного узла, а также синоатриальную и AV-проводимость, скорость проведения в AV-узле, способствует расслаблению гладкой мускулатуры (преимущественно артериол), понижает ОПСС, вызывает периферическую вазодилатацию, снижает постнагрузку. Верапамил повышает перфузию миокарда, снижает артериальное давление, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, предотвращает развитие и снимает спазм коронарных артерий, улучшает отток крови из желудочков.

При приеме Верапамила уменьшается частота и интенсивность головных болей, имеющих сосудистое происхождение.

При псевдогипертрофической миопатии Дюшенна прием этого препарата способствует угнетению нервно-мышечной передачи и удлинению восстановительного периода после применения векурония.

По инструкции Верапамил назначается при:

  • Синусовой тахикардии;
  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • Стенокардии;
  • Предсердной экстрасистолии;
  • Артериальной гипертензии;
  • Трепетании и мерцании предсердий;
  • Гипертоническом кризе;
  • Гипертрофической кардиомиопатии;
  • Идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.

По инструкции Верапамил не может быть назначен при:

  • Гиперчувствительности;
  • Выраженной гипотензии;
  • AV-блокаде II-III степени;
  • Кардиогенном шоке;
  • Инфаркте миокарда;
  • Выраженной брадикардии;
  • Хронической сердечной недостаточности III стадии;
  • Синдроме слабости синусного узла;
  • Дигиталисной интоксикации;
  • Трепетании и фибрилляции предсердий;
  • Синоатриальной блокаде;
  • Тяжелом стенозе устья аорты;
  • Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Беременности и лактации.

Препарат с осторожностью применяется при:

  • Хронической сердечной недостаточности I и II стадии;
  • AV блокаде I степени;
  • Выраженной миопатии;
  • Умеренной или легкой гипотензии;
  • Желудочковой тахикардии;
  • Почечной или печеночной недостаточности.

Драже, капсулы и таблетки Верапамила предназначены для приема внутрь. Длительность терапии и дозировка препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день. Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших дозировок средства.

Детям Верапамил назначается:

До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;

До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Верапамил для инъекций вводится внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

При применении Верапамила по показаниям он может вызывать определенные побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: брадикардию, снижение артериального давления, тахикардию, усугубление или развитие сердечной недостаточности, стенокардию, инфаркт миокарда, аритмию, AV-блокаду III степени, коллапс, асистолию;
  • Пищеварительная система: запор, тошноту, повышение аппетита, гиперплазию десен, повышение активности печеночных ферментов;
  • Центральная и периферическая нервная системы: головную боль, головокружение, тревожность, обморок, повышенную утомляемость, заторможенность, астению, депрессию, сонливость, экстрапирамидные нарушения;
  • Аллергические реакции: сыпь и зуд на коже, многоформную экссудативную эритему, гиперемию кожи лица;
  • Прочие: увеличение веса, агранулоцитоз, гиперпролактинемию, гинекомастию, артрит, галакторею, транзиторную потерю зрения, отек легких, периферические отеки, бессимптомную тромбоцитопению.

Симптомы передозировки препаратом проявляются:

  • Артериальной гипотензией;
  • AV-блокадой;
  • Брадикардией;
  • Комой;
  • Кардиогенным шоком;
  • Асистолией.

Лечение передозировки заключается во введении глюконата кальция в качестве антидота. При гипотензии вводится допамин, норэпинефрин, плазмозамещающие растворы; при брадикардии и AV-блокаде – атропин, изопреналин или орципреналин; при симптомах сердечной недостаточности – добутамин.

Верапамил при беременности и кормлении ребенка грудным молоком не назначается.

При использовании Верапамила по показаниям одновременно с:

  • Антигипертензивными препаратами – усиливается антигипертензивный эффект;
  • Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза – увеличивается опасность возникновения артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, AV-блокады;
  • Нитратами – усиливается антиангинальный эффект Верапамила.
  • Ацетилсалициловой кислотой – увеличивается период кровотечения;
  • Буспироном – усиливаются его побочные эффекты;
  • Дизопирамидом – у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и кардиомиопатией возможна тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
  • Диклофенаком – снижается концентрация Верапамила в плазме;
  • Карбамазепином – усиливается эффект карбамазепина и растет опасность развития побочных реакций со стороны ЦНС;
  • Рифампицином – снижается клиническая эффективность Верапамила;
  • Хлоридом тубокурарина. хлоридом векурония – может усиливаться миорелаксирующее действие;
  • Флуоксетином – происходит усиление побочных эффектов Верапамила;
  • Циметидином – происходит усиление действия Верапамила.
  • Энфлураном и этомидатом – увеличивается период действия анестезии.

Перед тем как начинать лечение Верапамилом, необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.

Во время терапии препаратом следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень электролитов и глюкозы в крови, ОЦК и объем выделяемой мочи.

Резко прекращать лечение данным препаратом не рекомендуется.

Верапамил может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при выполнении пациентами работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Препарат хранят в темном месте при комнатной температуре.

источник